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TPCK

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TPCK (L-1-Tosylamido-2-phenylethyl chloromethyl ketone; L-TPCK) 是一种有效的丝氨酸蛋白酶抑制剂,可与 HPV-18 E7 蛋白的视网膜母细胞瘤蛋白 (RB) 结合核心发生反应并消除其 RB 结合能力。TPCK 在添加到培养基后能够修饰活角质形成细胞中的 E7 蛋白。

TPCK结构式

别名:L-1-Tosylamido-2-phenylethyl chloromethyl ketone; L-TPCK

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质量标准及产品资料
生物活性

TPCK (L-1-Tosylamido-2-phenylethyl chloromethyl ketone; L-TPCK) 是一种有效的丝氨酸蛋白酶抑制剂,可与 HPV-18 E7 蛋白的视网膜母细胞瘤蛋白 (RB) 结合核心发生反应并消除其 RB 结合能力。TPCK 在添加到培养基后能够修饰活角质形成细胞中的 E7 蛋白。

化学性质
分子量 351.85
分子式 C17H18ClNO3S
CAS号 402-71-1
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8421 mL 14.2106 mL 28.4212 mL
5 mM 0.5684 mL 2.8421 mL 5.6842 mL
10 mM 0.2842 mL 1.4211 mL 2.8421 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jay Trivedi, et al. Biochem Biophys Res Commun. N-p-Tosyl-L-phenylalanine chloromethyl ketone (TPCK) inhibits HIV-1 by suppressing the activity of viral protease

[2] Rana Anjum, et al. FEBS Lett. TPCK inhibits AGC kinases by direct activation loop adduction at phenylalanine-directed cysteine residues

[3] Z Fabian, et al. Biochem Biophys Res Commun. TPCK targets elements of mitotic spindle and induces cell cycle arrest in prometaphase

[4] Z Fabian, et al. Apoptosis. TPCK-induced apoptosis and labelling of the largest subunit of RNA polymerase II in Jurkat cells

[5] E Schmitt, et al. Biochem Cell Biol. The Bcl-xL and Bax-alpha control points: modulation of apoptosis induced by cancer chemotherapy and relation to TPCK-sensitive protease and caspase activation

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