Others 抑制剂/激活剂/调节剂 Others

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M2206 TH-302 (Evofosfamide) TH-302是一种选择性低氧激活的前体药物,靶向作用于实体瘤的hypoxic区域,IC50为19 nM,在缺氧条件下比在有氧条件下细胞毒性增强270倍,细胞色素P450代谢稳定。
M6098 Baicalein Baicalein(5,6,7-Trihydroxyflavone,Noroxylin,黄芩素)是一种存在于黄芩,木蝴蝶,百里香等植物中的天然黄酮类化合物,具有抗炎和抗癌活性。Baicalein可明显抑制PI3K/Akt/NF-κB途径,同时也可通过上调GPX4,抑制黑素细胞的铁死亡(ferroptosis),用于白癜风和肿瘤的相关研究。
M9325 EGTA EGTA是一种特殊的钙离子螯合剂,在生理 pH 值 (7.4) 下,Kd 为 60.5 nM,对 Ca2+ 比对 Mg2+ 有很高的特异性。EGTA 显著抑制炎性巨噬细胞的底物粘附能力。
M9330 Brij-35 Brij-35(月桂醇聚氧乙烯醚)是一种无毒的非离子表面活性剂,可降低非特定蛋白质的吸附,应用于红曲霉深层发酵时,能显著提高红曲色素产量。
M6154 2-PMPA tetrasodium 2-PMPA(PMPA tetrasodium salt)是高效选择性的谷氨酸羧肽酶II (GCPII)抑制剂,IC50值为300 pM。
M2250 Pamidronate disodium Pamidronate Disodium(帕米膦酸二钠)是一种含氮的双磷酸盐类化合物,具有抑制骨吸收的作用,可用于癌症相关的溶骨性病变等研究。
M9916 DPPH DPPH (2,2-Diphenyl-1-picrylhydrazyl,2,2-联苯基-1-苦基肼基) 是一种稳定的自由基,可用于测量抗氧化剂的自由基清除活性。
M9194 Insulin (human) Insulin (human) 是一种多肽激素,其调节血液中的糖(葡萄糖)水平并且由胰岛的β细胞产生。
M3409 Formestane Formestane(4-hydroxyandrostenedione,福美司坦)是第二代选择性芳香酶抑制剂,IC50为80 nM。
M9665 N-(2-amino-2-oxoethyl)acrylamide N-(2-Amino-2-oxoethyl)acrylamide(N-acryloyl-glycinamide,丙烯酰基甘氨酰胺)是一种单体,其聚合物能制备水凝胶,并用于酶的固定化。
M30994 Tos-Gly-Pro-Arg-ANBA-IPA Tos-Gly-Pro-Arg-ANBA-IPA 是一种显色肽底物。Tos-Gly-Pro-Arg-ANBA-IPA 可用于发光检测中。
M30981 Diphenidol  Diphenidol 是一种口服有效的止吐剂。Diphenidol 能减少慢性压迫损伤后大鼠神经病理性异常性疼痛和 TNF-α 过度表达。Diphenidol 还具有局部麻醉的活性,能抑制钠电流。Diphenidol 可用于梅尼埃病、抗眩晕、止吐、止痛的研究。
M30975 TLX agonist 1  TLX agonist 1 (ccrp2) 是一种孤核受体 tailless (TLX, NR2E1) 调节剂 (EC50=1 μM; Kd= 650 nM)。TLX agonist 1 增强 TLX 转录抑制活性。
M30973 (S)-BI-1001  (S)-BI-1001 (Compound 11) 是一种有活性的 BI-1001 的 S-对映异构体。(S)-BI-1001 对 HIV-1 整合酶表现出抗病毒效力,IC50 为 28 nM,EC50 为 450 nM,Kd 为 4.7 μM。
M30958 3-O-Methyl-N-acetyl-D-glucosamine 3-O-Methyl-N-acetyl-D-glucosamine 是一种有效的N-乙酰氨基葡萄糖激酶抑制剂。3-O-Methyl-N-acetyl-D-glucosamine 有效抑制 N-乙酰葡糖胺激酶对葡萄糖的磷酸化,而葡糖激酶完全不受这种己糖胺的影响。
M30948 P11  P11 是血小板活化因子乙酰水解酶 (PAFAHs) 1b2 和 1b3 的选择性抑制剂,会损害癌细胞的存活。P11 对 PAFAH1b2 和 1b3 的 IC50 值分别约为 40 和 900 nM 。
M30940 Flobetapir Flobetapir (AV-45) 可能是一种耐受性良好的显像剂。Flobetapir 合成 Florbetapir (18F),Florbetapir (18F) 是一种 PET 扫描放射性活性分子化合物,含有放射性核素氟 -18。
M30932 SPA70  SPA70 是一种有效和选择性的人孕烷 X 受体 (hPXR) 的拮抗剂,IC50 值为 540 nM (Ki=390 nM)。SPA70 可以增强癌细胞的化学敏感性。
M30927 Rivipansel Rivipansel (GMI-1070) 是一种有效的 E-选择素 (E-selectin) 拮抗剂。Rivipansel 可防止白细胞与血管内皮之间的相互作用。Rivipansel 具有研究镰状细胞血管闭塞危象的潜力。
M30917 Valrocemide Valrocemide(TV1901)是一种有前景的抗癫痫候选活性分子,具有广泛的抗惊厥活性。
M30889 Lafadofensine  Lafadofensine 是单胺再摄取抑制剂 (monoamines reuptake inhibitor)。Lafadofensine 短期给药后有足够的效果。
M30878 SLX-4090  SLX-4090,一种口服有效的、肠细胞特异性的微粒体甘油三酯转移蛋白 (MTP) 抑制剂,IC50 为 8.0 nM。SLX-4090 可用于血脂异常的研究。
M30872 Clomifene Clomifene 是一种用于不孕症的口服活性化合物。Clomifene 是一种简单、相对安全、易于给药且耐受性良好的有效化合物,可诱导排卵。
M30866 ISX-1  ISX-1 是一种异恶唑。ISX-1 具有抗脂肪生成和促成骨活性。ISX-1 可用于骨量减少和骨质疏松症的研究。
M30841 Droxicam Droxicam (Ombolan) 是一种非甾体类抗炎剂,具有很强的镇痛作用。Droxicam 通过抑制 PGE2 发挥作用,其特点是 Piroxicam 的前体药物。Droxicam 具有良好的耐受性,在所述粘膜中有轻微的副作用。Droxicam 不会对猫的心血管或呼吸系统产生影响,但会抑制小鼠的腹膜毛细血管通透性。
M30840 SEC inhibitor KL-2 SEC inhibitor KL-2 (KL-2) 是一种拟肽先导化合物,有效的选择性 SEC 抑制剂,通过破坏 SEC 支架蛋白 AFF4 和 P-TEFb 之间的相互作用,导致 Pol II 从启动子近端暂停位点的释放受损并且进行性转录延伸的平均速率降低。SEC inhibitor KL-2 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用,Ki 值为 1.50 μM。
M30825 PH-064 PH-064 (BIM-46187) 是异源三聚体 G-protein 复合物的抑制剂。
M30817 RUNX1/ETO tetramerization-IN-1  RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 是 RUNX1/ETO 四聚化的小分子抑制剂,具有抗白血病作用。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 可特异靶向 RUNX1/ETO 的 NHR2 (EC50=0.25 μM),恢复 RUNX1/ETO 下调的基因表达。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1抑制RUNX1/ETO依赖性 SKNO-1 细胞增殖,在小鼠模型中抑制 RUNX1/ETO 相关肿瘤生长。
M30816 Chlorphenesin carbamate Chlorphenesin carbamate 是一种作用于中枢的骨骼肌松弛剂。Chlorphenesin carbamate 可用于与骨骼肌创伤和炎症相关的疼痛研究。Chlorphenesin carbamate 是脊髓多突触通路的选择性阻断剂。具有镇痛作用。
M30802 iGOT1-01  iGOT1-01 是有效的天冬氨酸转氨酶 1 (谷氨酸草酰乙酸转氨酶 1;GOT1) 抑制剂,在 MDH 偶联 GOT1 酶法测定中 IC50 为 85 μM,在 GOT1/GLOX/HRP 测定中 IC50 为 11.3 μM。iGOT1-01 具有抗癌活性。








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