Neprilysin (NEP) 抑制剂 Neprilysin/Neutral endopeptidase

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M14479 Sacubitril Sacubitril (AHU-377) 是有效的脑啡肽酶(NEP)抑制剂,IC50值为5 nM。此外,Sacubitril 还是 LCZ696 的一个组分。
M20002 Thiorphan Thiorphan是一种选择性的脑啡肽酶(NEP)的抑制剂,其 IC50 值为 6.9 nM,可用于阿尔兹海默症(AD)的相关研究。
M8779 LBQ657 LBQ657是一种 Sacubitril 的活性代谢物,同时也是脑啡肽酶 (NEP) 的抑制剂。
M7137 Phosphoramidon disodium salt Phosphoramidon disodium salt是一种微生物代谢物,同时也是特异性金属蛋白酶嗜热菌蛋白酶 (metalloprotease thermolysin) ,内皮素转换酶 (ECE),中性肽酶 (NEP) 和血管紧张素转换酶 (ACE)的抑制剂,IC50 分别为0.4 μg/mL,3.5 μM、0.034 μM 和 78 μM。此外,Phosphoramidon disodium salt还能阻止淀粉样蛋白 β 肽的降解,并可增加啮齿类动物体内的 Aβ 水平。
M6173 AHU-377 hemicalcium salt AHU-377 hemicalcium salt是有效的NEP抑制剂,IC50值为5 nM。
M3582 Racecadotril Racecadotril 是一种外周性的脑啡肽酶抑制剂,IC50为4.5 μM。Racecadotril 及其活性代谢物 Thiorphan 能抑制小鼠脑中纯化的 NEP 活性,Ki 分别为 4500 和 6.1 nM。可用于腹泻的相关研究。
M49438 Opiorphin Opiorphin是一种阿片类肽,同时能抑制两种脑啡肽分解酶的活性,分别为人中性外肽内源性肽酶 hNEP (EC 3.4.24.11)和人外氨基肽酶 hAP-N (EC 3.4.11.2)。
M7660 Omapatrilat Omapatrilat是金属蛋白酶ACE和NEP的双重抑制剂,Ki值分别为0.64和0.45 nM。可用于高血压的相关研究。








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