Racecadotril 是一种外周性的脑啡肽酶抑制剂,IC50为4.5 μM。Racecadotril 及其活性代谢物 Thiorphan 能抑制小鼠脑中纯化的 NEP 活性,Ki 分别为 4500 和 6.1 nM。可用于腹泻的相关研究。
别名:Acetorphan
Racecadotril 是一种外周性的脑啡肽酶抑制剂,IC50为4.5 μM。Racecadotril 及其活性代谢物 Thiorphan 能抑制小鼠脑中纯化的 NEP 活性,Ki 分别为 4500 和 6.1 nM。可用于腹泻的相关研究。
分子量 | 385.48 |
分子式 | C21H23NO4S |
CAS号 | 81110-73-8 |
溶解性(25°C) | DMSO 20 mg/mL Ethanol 70 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.5942 mL | 12.9708 mL | 25.9417 mL |
5 mM | 0.5188 mL | 2.5942 mL | 5.1883 mL |
10 mM | 0.2594 mL | 1.2971 mL | 2.5942 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] No authors listed. Drug Ther Bull. What place for ▾racecadotril?
[4] A J Matheson, et al. Racecadotril
[5] J C Schwartz. Racecadotril: a new approach to the treatment of diarrhoea
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Opiorphin
Opiorphin是一种阿片类肽,同时能抑制两种脑啡肽分解酶的活性,分别为人中性外肽内源性肽酶 hNEP (EC 3.4.24.11)和人外氨基肽酶 hAP-N (EC 3.4.11.2)。 |
Thiorphan
Thiorphan是一种选择性的脑啡肽酶(NEP)的抑制剂,其 IC50 值为 6.9 nM,可用于阿尔兹海默症(AD)的相关研究。 |
Sacubitril
Sacubitril (AHU-377) 是有效的脑啡肽酶(NEP)抑制剂,IC50值为5 nM。此外,Sacubitril 还是 LCZ696 的一个组分。 |
LBQ657
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