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Racecadotril 消旋卡多曲

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Racecadotril 是一种外周性的脑啡肽酶抑制剂,IC50为4.5 μM。Racecadotril 及其活性代谢物 Thiorphan 能抑制小鼠脑中纯化的 NEP 活性,Ki 分别为 4500 和 6.1 nM。可用于腹泻的相关研究。

Racecadotril结构式

别名:Acetorphan

规格 价格 库存状态
200mg ¥ 440 中国库存现货
500mg ¥ 600 中国库存现货
1g ¥ 880 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Racecadotril 是一种外周性的脑啡肽酶抑制剂,IC50为4.5 μM。Racecadotril 及其活性代谢物 Thiorphan 能抑制小鼠脑中纯化的 NEP 活性,Ki 分别为 4500 和 6.1 nM。可用于腹泻的相关研究。

化学性质
分子量 385.48
分子式 C21H23NO4S
CAS号 81110-73-8
溶解性(25°C) DMSO 20 mg/mL
Ethanol 70 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5942 mL 12.9708 mL 25.9417 mL
5 mM 0.5188 mL 2.5942 mL 5.1883 mL
10 mM 0.2594 mL 1.2971 mL 2.5942 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Marion Eberlin, et al. Racecadotril in the treatment of acute diarrhea in children: a systematic, comprehensive review and meta-analysis of randomized controlled trials

[2] Morris Gordon, et al. Racecadotril for acute diarrhoea in children: systematic review and meta-analyses

[3] No authors listed. Drug Ther Bull. What place for ▾racecadotril?

[4] A J Matheson, et al. Racecadotril

[5] J C Schwartz. Racecadotril: a new approach to the treatment of diarrhoea

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LBQ657是一种 Sacubitril 的活性代谢物,同时也是脑啡肽酶 (NEP) 的抑制剂。

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