Phosphoramidon disodium salt是一种微生物代谢物，同时也是特异性金属蛋白酶嗜热菌蛋白酶 (metalloprotease thermolysin) ，内皮素转换酶 (ECE)，中性肽酶 (NEP) 和血管紧张素转换酶 (ACE)的抑制剂，IC50 分别为0.4 μg/mL，3.5 μM、0.034 μM 和 78 μM。此外，Phosphoramidon disodium salt还能阻止淀粉样蛋白 β 肽的降解，并可增加啮齿类动物体内的 Aβ 水平。
Phosphoramidon disodium salt是一种微生物代谢物，同时也是特异性金属蛋白酶嗜热菌蛋白酶 (metalloprotease thermolysin) ，内皮素转换酶 (ECE)，中性肽酶 (NEP) 和血管紧张素转换酶 (ACE)的抑制剂，IC50 分别为0.4 μg/mL，3.5 μM、0.034 μM 和 78 μM。此外，Phosphoramidon disodium salt还能阻止淀粉样蛋白 β 肽的降解，并可增加啮齿类动物体内的 Aβ 水平。
| 分子量 | 587.47 |
| 分子式 | C23H32N3Na2O10P |
| CAS号 | 164204-38-0 |
| 溶解性（25°C） | Water 58.75 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7022 mL | 8.5111 mL | 17.0221 mL |
| 5 mM | 0.3404 mL | 1.7022 mL | 3.4044 mL |
| 10 mM | 0.1702 mL | 0.8511 mL | 1.7022 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Neprilysin (NEP)产品 |
|---|
| Opiorphin
Opiorphin是一种阿片类肽，同时能抑制两种脑啡肽分解酶的活性，分别为人中性外肽内源性肽酶 hNEP (EC 3.4.24.11)和人外氨基肽酶 hAP-N (EC 3.4.11.2)。 |
| Thiorphan
Thiorphan是一种选择性的脑啡肽酶（NEP）的抑制剂，其 IC50 值为 6.9 nM，可用于阿尔兹海默症（AD）的相关研究。 |
| Sacubitril
Sacubitril (AHU-377) 是有效的脑啡肽酶（NEP）抑制剂，IC50值为5 nM。此外，Sacubitril 还是 LCZ696 的一个组分。 |
| LBQ657
LBQ657是一种 Sacubitril 的活性代谢物，同时也是脑啡肽酶 (NEP) 的抑制剂。 |
| Omapatrilat
Omapatrilat是金属蛋白酶ACE和NEP的双重抑制剂，Ki值分别为0.64和0.45 nM。可用于高血压的相关研究。 |
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