AHU-377 hemicalcium salt是有效的NEP抑制剂，IC50值为5 nM。
别名：Sacubitril hemicalcium salt
体外研究：LCZ696是由缬沙坦（一种ARB）和一种中性溶酶抑制剂（1：1比例）AHU377的分子部分组成的单分子。 AHU377通过酶促切割乙酯转化为活性中性溶酶抑制代谢物LBQ657。 失活的NEPi前体AHU377不抑制胶原在成纤维细胞中的积累，也不抑制心肌细胞肥大。 在心脏成纤维细胞中，活性NEPi LBQ657没有可察觉的效应。 相反，LBQ657温和地抑制心肌细胞肥大。
体内研究：在人体中，AHU377（最大时间0.5-1.1小时）被迅速吸收。 AHU377迅速转化为LBQ657，其tmax达到1.9-3.5小时。 生物活性LBQ657的平均t1 / 2值是9.9-11.1小时。 在载体治疗的狗中，ANF将尿钠排泄量从17.3±3.6增加到199.5±18.4 μequiv/kg/min。 这种效果在接受AHU377的动物中显着增强。 在接受静脉内施用AHU377的动物中，尿量也增加。
| 分子量 | 430.52 |
| 分子式 | C24H28Ca0.5NO5 |
| CAS号 | 1369773-39-6 |
| 溶解性（25°C） | 54 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3228 mL | 11.6139 mL | 23.2277 mL |
| 5 mM | 0.4646 mL | 2.3228 mL | 4.6455 mL |
| 10 mM | 0.2323 mL | 1.1614 mL | 2.3228 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Neprilysin (NEP)产品 |
|---|
| Opiorphin
Opiorphin是一种阿片类肽，同时能抑制两种脑啡肽分解酶的活性，分别为人中性外肽内源性肽酶 hNEP (EC 3.4.24.11)和人外氨基肽酶 hAP-N (EC 3.4.11.2)。 |
| Thiorphan
Thiorphan是一种选择性的脑啡肽酶（NEP）的抑制剂，其 IC50 值为 6.9 nM，可用于阿尔兹海默症（AD）的相关研究。 |
| Sacubitril
Sacubitril (AHU-377) 是有效的脑啡肽酶（NEP）抑制剂，IC50值为5 nM。此外，Sacubitril 还是 LCZ696 的一个组分。 |
| LBQ657
LBQ657是一种 Sacubitril 的活性代谢物，同时也是脑啡肽酶 (NEP) 的抑制剂。 |
| Omapatrilat
Omapatrilat是金属蛋白酶ACE和NEP的双重抑制剂，Ki值分别为0.64和0.45 nM。可用于高血压的相关研究。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究