AHU-377 hemicalcium salt 别名：Sacubitril hemicalcium salt; 沙库必曲半钙盐
AHU-377 hemicalcium salt是有效的NEP抑制剂，IC50值为5 nM。
CAS No.：1369773-39-6
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 430.52 |
| 分子式 | C24H28Ca0.5NO5 |
| CAS号 | 1369773-39-6 |
| 中文名称 | 沙库必曲半钙盐 |
| 溶解性 | 54 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：LCZ696是由缬沙坦（一种ARB）和一种中性溶酶抑制剂（1：1比例）AHU377的分子部分组成的单分子。 AHU377通过酶促切割乙酯转化为活性中性溶酶抑制代谢物LBQ657。 失活的NEPi前体AHU377不抑制胶原在成纤维细胞中的积累，也不抑制心肌细胞肥大。 在心脏成纤维细胞中，活性NEPi LBQ657没有可察觉的效应。 相反，LBQ657温和地抑制心肌细胞肥大。
体内研究：在人体中，AHU377（最大时间0.5-1.1小时）被迅速吸收。 AHU377迅速转化为LBQ657，其tmax达到1.9-3.5小时。 生物活性LBQ657的平均t1 / 2值是9.9-11.1小时。 在载体治疗的狗中，ANF将尿钠排泄量从17.3±3.6增加到199.5±18.4 μequiv/kg/min。 这种效果在接受AHU377的动物中显着增强。 在接受静脉内施用AHU377的动物中，尿量也增加。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3228 mL | 11.6139 mL | 23.2277 mL |
| 5 mM | 0.4646 mL | 2.3228 mL | 4.6455 mL |
| 10 mM | 0.2323 mL | 1.1614 mL | 2.3228 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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