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Thiorphan 3-巯基-2苄基丙基甘氨酸;塞奥芬

目录号 M20002 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Thiorphan是一种选择性的脑啡肽酶(NEP)的抑制剂,其 IC50 值为 6.9 nM,可用于阿尔兹海默症(AD)的相关研究。

Thiorphan 结构式

别名:Neprilysin/neutral endopeptidase inhibitor

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 600 中国库存现货
10mg ¥ 950 中国库存现货
25mg ¥ 1850 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Thiorphan 是一种选择性的脑啡肽酶(NEP)抑制剂,其 IC50 值为 6.9 nM。可增加缓激肽诱导的离体猪冠状动脉环在缺氧而非常氧条件下与氯化钾预收缩的松弛。

化学性质
分子量 253.32
分子式 C12H15NO3S
CAS号 76721-89-6
溶解性(25°C) Ethanol: 50 mg/mL
DMSO: 30 mg/mL
储存条件 -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9476 mL 19.7379 mL 39.4758 mL
5 mM 0.7895 mL 3.9476 mL 7.8952 mL
10 mM 0.3948 mL 1.9738 mL 3.9476 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shaunivan L Labiuk, et al. Acta Crystallogr F Struct Biol Commun. Structures of soluble rabbit neprilysin complexed with phosphoramidon or thiorphan

[2] Marion Eberlin, et al. BMC Pediatr. Racecadotril in the treatment of acute diarrhea in children: a systematic, comprehensive review and meta-analysis of randomized controlled trials

[3] Christopher Stewart Heather. BMJ Clin Evid. Travellers' diarrhoea

[4] R Greenberg, et al. Life Sci. Thiorphan potentiation of stress-induced analgesia in the mouse

[5] M Chicau-Chovet, et al. Eur J Pharmacol. Thiorphan and acetorphan inhibit gastric secretion by a central, non-opioid mechanism in the rat

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