Thiorphan是一种选择性的脑啡肽酶(NEP)的抑制剂,其 IC50 值为 6.9 nM,可用于阿尔兹海默症(AD)的相关研究。
别名:Neprilysin/neutral endopeptidase inhibitor
Thiorphan 是一种选择性的脑啡肽酶(NEP)抑制剂,其 IC50 值为 6.9 nM。可增加缓激肽诱导的离体猪冠状动脉环在缺氧而非常氧条件下与氯化钾预收缩的松弛。
分子量 | 253.32 |
分子式 | C12H15NO3S |
CAS号 | 76721-89-6 |
溶解性(25°C) | Ethanol: 50 mg/mL DMSO: 30 mg/mL |
储存条件 | -20°C |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.9476 mL | 19.7379 mL | 39.4758 mL |
5 mM | 0.7895 mL | 3.9476 mL | 7.8952 mL |
10 mM | 0.3948 mL | 1.9738 mL | 3.9476 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Christopher Stewart Heather. BMJ Clin Evid. Travellers' diarrhoea
[4] R Greenberg, et al. Life Sci. Thiorphan potentiation of stress-induced analgesia in the mouse
其他相关的Neprilysin (NEP)产品 |
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Opiorphin
Opiorphin是一种阿片类肽,同时能抑制两种脑啡肽分解酶的活性,分别为人中性外肽内源性肽酶 hNEP (EC 3.4.24.11)和人外氨基肽酶 hAP-N (EC 3.4.11.2)。 |
Sacubitril
Sacubitril (AHU-377) 是有效的脑啡肽酶(NEP)抑制剂,IC50值为5 nM。此外,Sacubitril 还是 LCZ696 的一个组分。 |
LBQ657
LBQ657是一种 Sacubitril 的活性代谢物,同时也是脑啡肽酶 (NEP) 的抑制剂。 |
Omapatrilat
Omapatrilat是金属蛋白酶ACE和NEP的双重抑制剂,Ki值分别为0.64和0.45 nM。可用于高血压的相关研究。 |
Phosphoramidon disodium salt
Phosphoramidon disodium salt是一种微生物代谢物,同时也是特异性金属蛋白酶嗜热菌蛋白酶 (metalloprotease thermolysin) ,内皮素转换酶 (ECE),中性肽酶 (NEP) 和血管紧张素转换酶 (ACE)的抑制剂,IC50 分别为0.4 μg/mL,3.5 μM、0.034 μM 和 78 μM。此外,Phosphoramidon disodium salt还能阻止淀粉样蛋白 β 肽的降解,并可增加啮齿类动物体内的 Aβ 水平。 |
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