M2198
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Curcumin |
Curcumin (Diferuloylmethane，姜黄素)是一种天然酚类化合物，同时也是特异性的乙酰转移酶 p300/CREB 结合蛋白抑制剂，能抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化，以及组蛋白乙酰转移酶（histone acetyltransferase）依赖的染色质转录。此外，Curcumin 对 NF-κb 和 MAPKs 有抑制作用，并能通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定。具有抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成活性。Curcumin 也是一种铜离子载体，可促进细胞对铜离子的摄取，它可以上调肠腺癌细胞中铜死亡相关蛋白并诱导其发生铜死亡。 |
| M3645
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MG149 |
MG149是一种选择性和有效的Tip60抑制剂，IC50为74 uM，与MOF相似(IC50= 47 uM);对PCAF和p300的效力不大(IC50 >200 uM)。 |
M5312
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Anacardic Acid |
Anacardic Acid是一个有效的p300及p300/CBP相关因子 histone acetyltranferases的抑制剂，也具有抗细菌和抗微生物活性，抑制前列腺素合成，并抑制酪氨酸酶和脂肪氧合酶。 |
| M4898
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Histone Acetyltransferase Inhibitor II |
Histone Acetyltransferase Inhibitor II, 调节胰岛素分泌血糖,特别是胰岛素,应对生理信号。 |
| M3797
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Remodelin |
Remodelin是一种新型，强效的乙酰基转移酶NAT10的选择性抑制剂。Remodelin 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长，并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。 |
| M2482
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C646 |
C646是一种选择性的 histone acetyltransferase（组蛋白乙酰转移酶）抑制剂，抑制p300，Ki为400 nM，比作用于其他乙酰转移酶选择性高。 |
| M56050
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CBP/p300-IN-5 |
P300/CBP-IN-5 是一种有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 抑制剂，其 IC50 值为 18.8 nM。 |
| M45238
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AU-18069 |
AU-18069是一种CBP/p300 HAT抑制剂，可用于血液肿瘤和实体瘤的相关研究。 |
| M41678
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KAT modulator-1 |
KAT modulator-1 是一种 KAT 调节剂。 |
| M41677
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KAT6-IN-1 |
KAT6-IN-1 是一种有效的 KAT6 抑制剂。 |
| M41675
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MOZ-IN-3 |
MOZ-IN-3 是一种 KAT6A (MOZ) 乙酰转移酶抑制剂 (IC50: 30 nM)。 |
| M41674
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Ep300/CREBBP-IN-4 |
Ep300/CREBBP-IN-4 是一种有效的 Ep300 和 CREBBP 抑制剂，IC50 分别为 0.024 μM 和 0.064 μM。 |
| M41673
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Ep300/CREBBP-IN-3 |
Ep300/CREBBP-IN-3 是一种有效的 Ep300 和 CREBBP 抑制剂，IC50 分别为 0.056 μM 和 0.095 μM。 |
| M41672
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Ep300/CREBBP-IN-2 |
Ep300/CREBBP-IN-2 是一种有效的和具有口服活性的 Ep300 和 CREBBP 抑制剂，IC50 分别为 0.052 μM 和 0.148 μM。 |
| M41671
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Ep300/CREBBP-IN-8 |
Ep300/CREBBP-IN-8 是一种有效的和具有口服活性的 Ep300 和 CREBBP 抑制剂，IC50 分别为 0.014 μM 和 0.018 μM。 |
| M30926
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Naphthol AS-E |
Naphthol AS-E 是有效的，具有细胞渗透性的 KIX-KID 相互作用的抑制剂。Naphthol AS-E 直接结合 CBP 的 KIX 域 (Kd: 8.6 µM)，阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用 (IC50: 2.26 µM)。Naphthol AS-E 可用于癌症研究。 |
| M30335
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DCH36_06 |
DCH36_06 是一种有效的选择性 p300/CBP 抑制剂，对 p300 和 CBP 的 IC50 分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。DCH36_06 介导的 p300/CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化。抗肿瘤活性。 |
| M29580
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SYY-B085-1 |
SYY-B085-1 是一种组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。 |
| M29245
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TH1834 dihydrochloride |
TH1834 dihydrochloride 是一种特异性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 dihydrochloride 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤。TH1834 dihydrochloride 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。抗癌活性。 |
| M28805
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PU141 |
PU141 是一种选择性的 HAT 抑制剂。PU141 选择性作用于 CBP 和 p300。PU141 可诱导细胞组蛋白低乙酰化并抑制多种肿瘤细胞系生长。具有抗肿瘤活性。 |
| M21260
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CPI-1612 |
CPI-1612是一个看起来相当高效的EP300/CBP组蛋白乙酰转移酶（HAT）抑制剂工具化合物，在异种移植模型中表现出活性，并具有良好的高等物种PK。 |
