MG149 别名：Tip60 HAT inhibitor
MG149是一种选择性和有效的Tip60抑制剂，IC50为74 uM，与MOF相似(IC50= 47 uM);对PCAF和p300的效力不大(IC50 >200 uM)。MG 149 可诱导线粒体去极化并促进 PINK1 依赖性线粒体清除。MG 149 通过抑制 KAT8，阻断 PINK1 激酶活性。
CAS No.：1243583-85-8
RADIATION RESEARCH. 2022 Oct 21.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 340.46 |
| 分子式 | C22H28O3 |
| CAS号 | 1243583-85-8 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
MG149是一种选择性和有效的Tip60抑制剂，IC50为74 uM，与MOF相似(IC50= 47 uM);对PCAF和p300的效力不大(IC50 >200 uM)。MG 149在200 μM时可抑制约90%的Tip60活性，但对p300和PCAF无抑制作用。MG149基本上与Ac-CoA具有竞争性，而与组蛋白底物无竞争性。MG149抑制小鼠不同脑区组织样本核提取物的乙酰转移酶活性。MG149抑制p53和NF-κB通路。MG 149 (100 μM，3 小时) 抑制 POE SH-SY5Y 细胞中 PINK1/Parkin 通路的激活。
MG 149 (1.6 mg/kg，腹腔注射，每天一次，持续 14 天) 可以逆转雄性 C57BL/6J 小鼠慢性束缚应激 (CRS) 诱导的高血压。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.9372 mL | 14.686 mL | 29.372 mL |
| 5 mM | 0.5874 mL | 2.9372 mL | 5.8744 mL |
| 10 mM | 0.2937 mL | 1.4686 mL | 2.9372 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
