Drug-Linker Conjugates for ADC 抑制剂/激活剂/调节剂 Drug-Linker Conjugates for ADC

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M9872 BS3 (bis(sulfosuccinimidyl)suberate) BS3 (bis(sulfosuccinimidyl)suberate)是一种氨基间交联剂,可溶于水,不可切割,且不能渗透膜,常用于蛋白质、多肽和细胞表面的交联反应中。它可以通过酰胺键结合到含有羟基、胺基或硫代基的官能团上,从而实现目标物的交联。 此外,BS3 还可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
M55738 MC-SN38  MC-SN38 是一种由有效的微管破坏剂 SN38 和不可切割的 MC linker 组成的活性分子偶联物,用于合成抗体活性分子偶联物 (ADC)。SN-38 是拓扑异构酶 I 抑制剂伊立替康的活性代谢物,抑制 DNA 合成,导致 DNA 单链断裂。
M49829 SC-VC-PAB-MMAE SC-VC-PAB-MMAE是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),具有抗癌活性,它由 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和可降解 (cleavable) 的 SC-VC-PAB linker 连接而成。
M40940 Pinatuzumab vedotin Pinatuzumab vedotin是一种靶向CD22的抗体药物偶联物(ADC),含有微管抑制剂单甲基auristatin E (MMAE),可用于弥漫性大B细胞淋巴瘤的相关研究。
M25284 Brentuximab vedotin Brentuximab vedotin (cAC10-vcMMAE) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC),由抗 CD30 抗体和 Monomethyl auristatin E (MMAE) 组成。Brentuximab vedotin 抑制 CD30 阳性细胞,其 IC50 值为 2.5 ng/mL。Brentuximab vedotin 可用于复发难治性霍奇金淋巴瘤的研究。
M25258 Cantuzumab ravtansine Cantuzumab ravtansine (IMGN242; huC242-DM4) 是一种 ADC,由一种人源化单克隆抗体 huC242,通过二硫键与 DM4 共价连接。Cantuzumab ravtansine 对一系列 CanAg 阳性人肿瘤异种移植物具有广泛的抗肿瘤功效。
M25224 Cantuzumab mertansine Cantuzumab mertansine (SB-408075; huC242-DM1) 是一种 ADC,是强效美登素衍生物和针对 CanAg 的人源化单克隆抗体 (huC242) 的免疫偶联物。Cantuzumab mertansine 对结肠癌细胞具有细胞毒性,并且对一系列 CanAg 阳性人肿瘤异种移植物具有广泛的抗肿瘤活性。
M25054 Tusamitamab ravtansine Tusamitamab ravtansine (SAR-408701) 是一种 DM4 抗 CEACAM5 抗体-药物偶联物 (ADC)。Tusamitamab ravtansine 由结合癌胚抗原相关细胞粘附分子-5 (CEACAM5) 的人源化单克隆抗体和选择性靶向表达 CEACAM5 的肿瘤细胞的细胞毒性美登木素生物碱组成。
M25010 Patritumab deruxtecan Patritumab deruxtecan (HER3-DXd) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC),由全人抗 HER3 IgG1ҡ 单克隆抗体 Patritumab 偶联DXd/DX-8951 而成,DXd/DX-8951 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂载荷,通过稳定的基于GGFG的可降解连接子连接。
M24941 Disitamab vedotin Disitamab vedotin (RC48) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC),包含抗人表皮生长因子受体2 (HER2) 的单克隆抗体,该单克隆抗体通过可降解连接子结合到细胞毒性剂 MMAE。Disitamab vedotin 增强抗肿瘤免疫。
M24847 Iladatuzumab vedotin Iladatuzumab vedotin (DCDS-0780A) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC),包含通过蛋白酶不稳定接头与 MMAE 偶联的人源化 IgG1 抗人 CD79B 单克隆抗体。
M24828 Trastuzumab deruxtecan Trastuzumab deruxtecan (DS-8201a) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体-药物偶联物 (ADC)。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体,酶促裂解的肽接头和拓扑异构酶 I 抑制剂组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
M24824 Sirtratumab vedotin Sirtratumab vedotin (ASG15-ME) 是一种 ADC,由 SLITRK6 特异性人 γ2 抗体 (Igγ2) 通过蛋白酶可切割连接子偶联到小分子微管干扰剂 monomethyl auristatin E (MMAE)。
M24756 Ladiratuzumab vedotin Ladiratuzumab vedotin (SGN-LIV1A) 是一种 LIV-1 靶向的抗体药物偶联物 (ADC) (IC50: 5.6 nM)。Ladiratuzumab vedotin 由人源化 IgG1 单克隆抗体、MMAE 和蛋白酶-可切割型连接子组成。Ladiratuzumab vedotin 可以驱动免疫原性细胞死亡 (ICD) 以引发免疫反应。Ladiratuzumab vedotin 可用于乳腺癌研究。
M24707 Indusatumab vedotin Indusatumab vedotin (MLN-0264; AKT-264) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC),由人抗鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase, GCC) 与微管破坏剂单 Monomethyl auristatin 连接而组成。Indusatumab vedotin 对胰腺癌细胞系具有抗增殖作用。Indusatumab vedotin 使细胞周期停滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
M24697 Labetuzumab govitecan Labetuzumab govitecan (IMMU 130) 是一种抗 CEACAM5/SN-38 的 抗体-药物偶联物 (ADC)。Labetuzumab govitecan 由抗体 Labetuzumab、SN-38 和 pH 敏感连接子组成。Labetuzumab govitecan 可用于癌症研究,如结直肠癌
M24661 Sofituzumab vedotin Sofituzumab vedotin (DMUC5754A) 是一种含有 MMAE 的抗 MUC16 抗体-药物偶联物 (ADC),具有蛋白酶切割连接子。Sofituzumab vedotin 可用于癌症研究。
M24646 Lifastuzumab vedotin Lifastuzumab vedotin (DNIB0600A) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC),包含人源化 IgG1 抗 NaPi2b 单克隆抗体 (MNIB2126A) 和有效的抗有丝分裂剂MMAE,MMAE 可以通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。
M24608 Polatuzumab vedotin-piiq Polatuzumab vedotin 是一种靶向 CD79b 的抗体药物偶联物。它由一种人源化抗 CD79b IgG1 单克隆抗体与一种有效的微管抑制剂单甲基 auristatin E (MMAE) 相连,是一种有效的微管抑制剂。Polatuzumab vedotin 具有研究大 B 细胞淋巴瘤 (LBCL) 的潜力。
M24559 Vorsetuzumab mafodotin Vorsetuzumab mafodotin (SGN-75) 是一种基于 Auristatin 的抗 CD70 抗体药物偶联物 (ADC) Vorsetuzumab mafodotin 由人源化单克隆抗体 Vorsetuzumab 和 ADC 细胞毒素 MMAF 组成,具有抗肿瘤活性。








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