Drug-Linker Conjugates for ADC 抑制剂/激活剂/调节剂 Drug-Linker Conjugates for ADC

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M9872 BS3 (bis(sulfosuccinimidyl)suberate) BS3 (bis(sulfosuccinimidyl)suberate)是一种氨基间交联剂,可溶于水,不可切割,且不能渗透膜,常用于蛋白质、多肽和细胞表面的交联反应中。它可以通过酰胺键结合到含有羟基、胺基或硫代基的官能团上,从而实现目标物的交联。 此外,BS3 还可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
M25138 Pivekimab sunirine Pivekimab sunirine (IMGN 632) 是一种靶向 CD123 的抗体-药物偶联物 (ADC)。Pivekimab sunirine 包含高亲和力的 CD123 抗体、可裂解连接子和 indolinobenzodiazepine pseudodimer (IGN)。Pivekimab sunirine 可用于血液恶性肿瘤的研究。
M25118 Farletuzumab ecteribulin Farletuzumab ecteribulin (MORAb-202) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC),由人源化抗人叶酸受体 α (FRA) 抗体 Farletuzumab 通过还原的链间二硫键与 Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin 偶联而成。Farletuzumab ecteribulin 的药物抗体比为 4.0。Farletuzumab ecteribulin 在体外对 FRA 阳性细胞具有高度细胞毒性。
M25054 Tusamitamab ravtansine Tusamitamab ravtansine (SAR-408701) 是一种 DM4 抗 CEACAM5 抗体-药物偶联物 (ADC)。Tusamitamab ravtansine 由结合癌胚抗原相关细胞粘附分子-5 (CEACAM5) 的人源化单克隆抗体和选择性靶向表达 CEACAM5 的肿瘤细胞的细胞毒性美登木素生物碱组成。
M25010 Patritumab deruxtecan Patritumab deruxtecan (HER3-DXd) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC),由全人抗 HER3 IgG1ҡ 单克隆抗体 Patritumab 偶联DXd/DX-8951 而成,DXd/DX-8951 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂载荷,通过稳定的基于GGFG的可降解连接子连接。
M24944 Serclutamab talirine Serclutamab talirine (ABBV-321) 是一种 EGFR 靶向抗体药物偶联物 (ADC)。Serclutamab talirine 由针对激活 EGFR 的抗体 (AM-1-ABT-806) 和吡咯苯二氮卓 (PBD) 二聚体组成。Serclutamab talirine 显示出较强的抗肿瘤活性。
M24847 Iladatuzumab vedotin Iladatuzumab vedotin (DCDS-0780A) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC),包含通过蛋白酶不稳定接头与 MMAE 偶联的人源化 IgG1 抗人 CD79B 单克隆抗体。
M24839 Loncastuximab tesirine Loncastuximab tesirine 是一种人簇分化 19 (CD19) 靶向的抗体-药物偶联物 (ADC)。一旦与细胞膜上的 CD19 结合,Loncastuximab tesirine 被迅速内化,引发细胞死亡。Loncastuximab tesirin 诱导细胞凋亡,可用于弥漫型 B 细胞淋巴瘤的研究。
M24824 Sirtratumab vedotin Sirtratumab vedotin (ASG15-ME) 是一种 ADC,由 SLITRK6 特异性人 γ2 抗体 (Igγ2) 通过蛋白酶可切割连接子偶联到小分子微管干扰剂 monomethyl auristatin E (MMAE)。
M24768 Trastuzumab duocarmazine Trastuzumab duocarmazine ((vic)-Trastuzumab duocarmazine) 是一种 HER2 靶向ADC, 可以在肿瘤细胞中被组织蛋白酶 B 识别并裂解,选择性靶向肿瘤细胞。Trastuzumab duocarmazine 具有抗肿瘤活性,可以用于子宫和卵巢癌肉瘤等相关癌症研究。
M24756 Ladiratuzumab vedotin Ladiratuzumab vedotin (SGN-LIV1A) 是一种 LIV-1 靶向的抗体药物偶联物 (ADC) (IC50: 5.6 nM)。Ladiratuzumab vedotin 由人源化 IgG1 单克隆抗体、MMAE 和蛋白酶-可切割型连接子组成。Ladiratuzumab vedotin 可以驱动免疫原性细胞死亡 (ICD) 以引发免疫反应。Ladiratuzumab vedotin 可用于乳腺癌研究。
M24707 Indusatumab vedotin Indusatumab vedotin (MLN-0264; AKT-264) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC),由人抗鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase, GCC) 与微管破坏剂单 Monomethyl auristatin 连接而组成。Indusatumab vedotin 对胰腺癌细胞系具有抗增殖作用。Indusatumab vedotin 使细胞周期停滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
M24697 Labetuzumab govitecan Labetuzumab govitecan (IMMU 130) 是一种抗 CEACAM5/SN-38 的 抗体-药物偶联物 (ADC)。Labetuzumab govitecan 由抗体 Labetuzumab、SN-38 和 pH 敏感连接子组成。Labetuzumab govitecan 可用于癌症研究,如结直肠癌
M24661 Sofituzumab vedotin Sofituzumab vedotin (DMUC5754A) 是一种含有 MMAE 的抗 MUC16 抗体-药物偶联物 (ADC),具有蛋白酶切割连接子。Sofituzumab vedotin 可用于癌症研究。
M24646 Lifastuzumab vedotin Lifastuzumab vedotin (DNIB0600A) 是一种抗体-药物偶联物 (ADC),包含人源化 IgG1 抗 NaPi2b 单克隆抗体 (MNIB2126A) 和有效的抗有丝分裂剂MMAE,MMAE 可以通过阻断微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。
M24619 Enfortumab vedotin Enfortumab vedotin 是一种导向Nectin-4的抗体-药物复合物(ADC),同时也是微管蛋白聚合的抑制剂,可用于尿路上皮癌的相关研究。
M24559 Vorsetuzumab mafodotin Vorsetuzumab mafodotin (SGN-75) 是一种基于 Auristatin 的抗 CD70 抗体药物偶联物 (ADC) Vorsetuzumab mafodotin 由人源化单克隆抗体 Vorsetuzumab 和 ADC 细胞毒素 MMAF 组成,具有抗肿瘤活性。
M24536 Moxetumomab pasudotox Moxetumomab pasudotox (CAT 8015) 是一种抗 CD22 免疫毒素,含有抗 CD22 Fv 和 Pseudomonas exotoxin。CD22 是在多种恶性 B 细胞上表达的细胞表面受体。Moxetumomab pasudotox 可用于毛细胞白血病 (HCL) 的研究。








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