M7325
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Rimonabant Hydrochloride |
Rimonabant hydrochloride 是一种大麻素受体 (cannabinoid receptor) 拮抗剂，高亲和力地选择性结合到中枢大麻素受体 (CB1)，Ki 为 2 nM。 |
| M45341
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Ajulemic acid |
Ajulemic acid是一种合成的，可口服的 Δ9-四氢大麻酚代谢类似物，同时也是大麻素受体 (cannabinoid receptor) 激动剂，对 hCB1 和 hCB2 的 Ki 值分别为 5.7 nM，56.1 nM，EC50 值分别为 11.6 nM，13.4 nM。 |
| M45340
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WIN 55212-2 |
WIN 55212-2是一种非特异性大麻素受体激动剂。 |
| M45339
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CP 55940 |
CP 55940是一种CB1受体的变构完全激动剂，对中枢和外周大麻素受体表现出高且大致相等的亲和力，对CB1和CB2时Ki分别为0.6 - 5.0和0.7-2.6 nM，EC50值分别为0.2和0.3 nM。此外，作用于GRP55时，EC50值为5 nM。 |
| M41793
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AM841 |
AM841 是一种高亲和力的亲电子配体。 |
| M41792
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CB2 PET Radioligand 1 |
CB2 PET Radioligand 1 是一种针对 hCB2 的 PET Radioligand (Ki=7.7 nM)。 |
| M41791
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CB-25 |
CB-25 是 CB1 大麻素受体的配体，是部分激动剂。 |
| M41790
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O-2093 |
O-2093 是一种选择性的内源性大麻素 anandamide (AEA) 再摄取抑制剂，其IC50 值为 17.3 μM。 |
| M41789
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Monlunabant |
Monlunabant ( (S) -MRI-1891) 是一种固体分散体化合物，同时也是具有口服活性的大麻素 CB1 受体的抑制剂。 |
| M41637
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CB1R/AMPK modulator 1 |
CB1R/AMPK modulator 1 是一种口服活性的 CB1R/AMPK 调节剂，Ki 为 0.81 nM， CB1R 的 IC50 为 3.9 nM。 |
| M40943
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INV-202 |
INV-202是一种具有口服活性的 1 型大麻素受体（CB1）阻滞剂，可阻断脂肪组织、胃肠道、肾脏、肝脏、胰腺、肌肉和肺等外周组织中的受体蛋白CB1，能用于肥胖的相关研究。 |
| M31378
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Auriculasin |
Auriculasin是一种天然多酚类黄酮，可作用于大麻素受体1 (CB1) ，其IC50值为 8.92 µM。同时也是潜在的SOS1-KRAS相互作用抑制剂，具有抗癌和抗炎活性。 |
| M30911
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CB2 receptor agonist 3 |
CB2 receptor agonist 3 是一种稳健和选择性的 CB2 大麻素激动剂，对 CB2 和 CB1 的 Ki 分别为 7.6 和 900 nM。CB2 receptor agonist 3 显著增加 HL-60 细胞 P-ERK1/2 的表达。 |
| M30812
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S-777469 |
S-777469 是一种选择性，具有口服活性的大麻素 2 型受体 (CB2) 激动剂，Ki 为 36 nM。S-777469 以剂量依赖性方式显著抑制化合物 48/80 诱导的小鼠抓挠行为。S-777469 通过 CB2 兴奋抑制瘙痒信号的传递，从而产生止痒作用。 |
| M30475
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Linoleoyl ethanolamide |
Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体，并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合，Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍，并且不会延长睡眠时间。 |
| M30392
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KM-233 |
KM-233 是一种典型的大麻素，具有良好的血脑屏障穿透性。KM-233 对 CB2 受体具有相对于 THC 的选择性亲和性。KM-233 能有效降低 U87 胶质瘤的肿瘤负担，可用于胶质瘤的研究。 |
| M30287
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RTICBM-189 |
RTICBM-189 是一种有效的，可透过血脑屏障的大麻素 1 型 (CB1) 受体变构调节剂，在 Ca2+ 动员试验中 pIC50 为 7.54。RTICBM-189 对 hCB1 和 mCB1 的 pIC50 分别为 5.29 和 6.25。 |
| M30173
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NESS 0327 |
NESS 0327 是一种大麻素 cannabinoid 拮抗剂，对大麻素 CB1 受体具有高选择性。 |
| M30122
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Ibipinabant |
Ibipinabant (SLV319) 是一种有效，选择性和具有口服活性的大麻素 CB1 受体 (cannabinoid CB1 receptor) 的拮抗剂，Ki 值为 7.8 nM。Ibipinabant 对 CB1 的选择性比对 CB2 (Ki=7943 nM) 的选择性高 1000 倍以上。Ibipinabant 可用于肥胖和糖尿病的研究。 |
| M29983
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Drinabant |
Drinabant (AVE1625) 是具有口服活性的 CB1 受体的拮抗剂。Drinabant (AVE1625) 抑制hCB1-R 和 rCB1-R 激动剂刺激的钙信号的 IC50 值分别为 25 nM 和 10 nM。对 hCB2-R 无活性。 |
| M29263
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BAY 38-7271 |
BAY 38-7271 是一个选择性、高效的大麻素受体 CB1/CB2 激动剂，对人重组 CB1 和 CB2 作用的 Ki 值分别为 1.85 nM 和 5.96 nM。BAY 38-7271 具有很强的神经保护特性。 |
