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NESS 0327 

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NESS 0327 是一种大麻素 cannabinoid 拮抗剂,对大麻素 CB1 受体具有高选择性。

NESS 0327 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

NESS 0327 是一种大麻素 cannabinoid 拮抗剂,对大麻素 CB1 受体具有高选择性。

化学性质
分子量 489.82
分子式 C24H23Cl3N4O
CAS号 494844-07-4
性状 Solid
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0416 mL 10.2078 mL 20.4157 mL
5 mM 0.4083 mL 2.0416 mL 4.0831 mL
10 mM 0.2042 mL 1.0208 mL 2.0416 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sabrine Bilel, et al. Br J Pharmacol. Cognitive dysfunction and impaired neuroplasticity following repeated exposure to the synthetic cannabinoid JWH-018 in male mice

[2] Alba Navarro-Romero, et al. Neurobiol Dis. Cannabinoid type-1 receptor blockade restores neurological phenotypes in two models for Down syndrome

[3] Maria Paola Mascia, et al. Eur J Pharmacol. Differential modulation of GABA(A) receptor function by aryl pyrazoles

[4] Simone Tambaro, et al. Eur J Pharmacol. Modulation of ATP-mediated contractions of the rat vas deferens through presynaptic cannabinoid receptors

[5] Stefania Ruiu, et al. J Pharmacol Exp Ther. Synthesis and characterization of NESS 0327: a novel putative antagonist of the CB1 cannabinoid receptor

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