M7325
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Rimonabant Hydrochloride |
Rimonabant hydrochloride 是一种大麻素受体 (cannabinoid receptor) 拮抗剂，高亲和力地选择性结合到中枢大麻素受体 (CB1)，Ki 为 2 nM。 |
| M29091
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ZCZ011 |
ZCZ011 是一种有效且具有大脑渗透性的大麻素 1 (CB1) 受体正向变构调节剂。ZCZ011 增强 CP55,940 与 CB1 受体的结合，并增强花生四烯乙醇胺 (AEA) 刺激的 GTPγS 在小鼠脑膜上的结合。ZCZ011 还能增加 hCB1 细胞中 β- 抑制素招募和 ERK 磷酸化。ZCZ011 可用于研究神经性疼痛和炎症性疼痛。 |
| M28462
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Leelamine |
Leelamine 是大麻素受体 CB1 和 CB2 的弱激动剂。Leelamine 也可以抑制丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK)。Leelamine 具有抗肿瘤活性。 |
| M28030
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AM-6538 |
AM6538 是一种长效、高亲和力、伪不可逆的 cannabinoid (CB) 拮抗剂。AM6538 是利莫那班的结构类似物。AM6538可有效评价大麻素完全和部分激动剂的表观疗效。AM6538 可能在未来需要暂时减少大麻素受体可用性的研究中有用。 |
| M27713
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COR170 |
COR170 (11u) 是一种选择性的 CB2 反向激动剂，是一种 4-喹诺酮-3-羧酸衍生物，对 CB2 的 Ki 值为 3.8 nM。COR170 可用于炎症和神经保护的研究。 |
| M24918
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Nimacimab |
Nimacimab (RYI-018) 是一种靶向 CB1 受体 的负变构调节单克隆抗体。Nimacimab 可用于代谢性疾病研究。 |
| M13918
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Synaptamide |
Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物，是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1 和 CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配体。 |
| M11426
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AM404 |
AM404 是一种内源性大麻素再摄取抑制剂，可阻断 anandamide 转运，IC50 值在低微摩尔范围。去氧肾上腺素使大鼠离体肝动脉收缩，AM404 可使其放松，pEC50 值为 7.4 (对应的 EC50 值为 0.04 µM)。具有神经保护作用。 |
| M10789
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AZD1940 |
AZD1940 是一种具有口服活性，高亲和力的大麻素 CB1/CB2 受体激动剂，对 CB1R 和 CB2R 的 pKi 值分别为 7.93 和 9.06，可用于缓解疼痛的研究。 |
| M8674
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AM4113 |
AM4113是一种大麻素CB-1中性拮抗剂。 |
| M8321
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PF-514273 |
PF-514273 是一种高选择性的 CB1 拮抗剂。 |
| M7071
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O-2050 |
O-2050 is a putative CB
1 silent antagonist; displays mixed activity at CB receptors. |
| M6430
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AM 6545 |
am6545是一种高亲和力和选择性CB1拮抗剂(Ki = 3.3 nM)。CB1比CB2受体具有100倍的选择性。改善饮食诱导的肥胖小鼠的葡萄糖稳态，逆转肝脏脂肪变性，降低体重。口服和非脑渗透剂。 |
