M8915
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Dubermatinib |
Dubermatinib (TP-0903) 是一种有效的选择性的AXL受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 27 nM。 |
| M2023
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Bemcentinib |
Bemcentinib（R428，比美替尼）是一种首创的（first-in-class），有效的，具有口服活性的，高度选择性的AXL抑制剂，其IC50值为14 nM，能靶向并结合AXL受体酪氨酸激酶的细胞内催化激酶结构域并抑制其活性，比作用于Abl选择性高100倍以上。 |
M21696
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Batiraxcept |
Batiraxcept (AVB-S6-500，巴替拉西普) 是一种新型GAS6-AXL信号通路抑制剂，是含有人 AXL 的细胞外区域和人免疫球蛋白 G1 重链 (Fc) 的重组的融合蛋白二聚体。Batiraxcept 通过与 GAS6 结合，抑制 GAS6 与 AXL 的相互作用，从而在体外大幅减少 AXL 信号的侵袭和高度转移性细胞的迁移。 |
| M11240
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Zanzalintinib |
Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的，ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。XL092 具有抗肿瘤活性。 |
| M11238
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UNC569 |
UNC569 是一种有效、可逆、ATP 竞争性且具有口服活性的 Mer 激酶抑制剂，IC50 为 2.9 nM，Ki 为 4.3 nM。UNC569 还抑制 Axl 和 Tyro3，IC50 分别为 37 nM 和 48 nM。 |
| M11231
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LDC1267 |
LDC1267 是TAM (Tyro3,Axl 和 Mer) 激酶高效选择性抑制剂，对 Tyro3/Axl/Mer IC50值分别为<5 nM/8 nM/29 nM。 |
| M10497
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ONO-7475 |
ONO-7475 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Anexelekto (Axl) / MER tyrosine kinase 抑制剂，IC50值分别为0.7 nM和1.0 nM。 |
| M9385
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RU-301 |
RU-301是一种pan-TAM受体的抑制剂，能阻断 Gas6 诱导的 TAM 激活和致瘤性，其Kd和IC50值分别为12 μM和10 μM。 |
| M4875
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UNC2881 |
UNC2881 is a specific Mer tyrosine kinase inhibitor with IC50 of 4.3 nM, about 83- and 58-fold selectivity over Axl and Tyro3, respectively |
| M3108
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UNC2250 |
UNC2250是强效的选择性Mer抑制剂，IC50为1.7 nM，比高相关性的酶Axl/Tyro3选择性高了160和60倍。 |
| M2180
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SGI-7079 |
SGI-7079 是一种 ATP-竞争性 Axl 抑制剂，Axl蛋白属于TAM（Tyro3-Axl-Mer）Receptor家族。SGI-7079显著抑制 SUM149 和 KPL-4 细胞增殖，IC50 分别为 0.43 和 0.16 μM。 |
| M57220
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UNC1062 |
UNC1062 是一种 MERTK 选择性酪氨酸激酶抑制剂，减少 MERTK 介导的下游信号的激活。UNC1062 能有效抑制 MERTK 激酶活性 (MERTK IC50=1.1 nM, Morrison Ki=0.33 nM)，并在 TAM 家族中表现出特异性 (TYRO3 IC50=60 nM, AXL IC50=85 nM)。 |
| M57219
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AZ14145845 |
AZ14145845 是一种具有体内药效的高选择性I1/2型Mer/Axl双特异性激酶抑制剂。 |
| M43535
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Axl/Mer/CSF1R-IN-2 |
Axl/Mer/CSF1R-IN-2 是一种Axl、Mer和CSF1R的抑制剂。 |
| M43534
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AXL-IN-15 |
AXL-IN-15 是一种有效的 Axl 抑制剂，Ki 和 IC50 <1 nM。 |
| M30936
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Glesatinib |
Glesatinib (MGCD265) 是一种具有口服活性的，有效的 MET/SMO 双抑制剂。Glesatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。 |
| M28955
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DS-1205b free base |
DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂，IC50 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MER，MET 和 TRKA，IC50 值分别为 63、104 和 407 nM。DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。 |
| M28324
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Ningetinib Tosylate |
Ningetinib Tosylate 是一种有效的口服生物可用的小分子酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，对 c-Met，VEGFR-2 和 Axl 的 IC50 值分别为 6.7, 1.9 和 <1.0 nM。 |
| M27894
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RU-302 |
RU-302 是一种非选择性的TAM 抑制剂，阻断 TAM Ig1 胞外域和 Gas6 Lg 结构域之间的界面。RU-302 用低微摩尔 IC50 有效阻断 Gas6 诱导的 Axl 受体活化，并有效抑制肺癌肿瘤的生长。 |
| M25072
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Mipasetamab uzoptirine |
Mipasetamab uzoptirine (ADCT-601) 是一种 AXL 靶向的抗体-药物偶联物 (ADCs)。Mipasetamab uzoptirine 由人源化抗 AXL 抗体、可裂解连接子和有效的吡咯并苯二氮卓 (PBD) 二聚体细胞毒素 SG3199 组成。Mipasetamab uzoptirine 可用于癌症研究。 |
