Dubermatinib 别名：TP-0903; 杜贝玛替尼
Dubermatinib (TP-0903) 是一种有效的选择性的AXL受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 27 nM。
CAS No.：1341200-45-0
CNS Neurosci Ther. 2020 Jul;26(7):777.
CNS Neurosci Ther. 2019 Oct 2.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 516.06 |
| 分子式 | C24H30ClN7O2S |
| CAS号 | 1341200-45-0 |
| 中文名称 | 杜贝玛替尼 |
| 溶解性 | DMSO 3 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Dubermatinib (TP-0903)是一种有效的选择性的AXL受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 27 nM。
Dubermatinib (TP-0903)在胰腺癌细胞(PSN-1)中，表现出强烈的抗增殖活性，IC50值为6 M。TP-0903通过有效抑制Aurora A和B，诱导强烈的G2/M阻滞。在CLL B细胞中，TP-0903通过靶向作用于磷酸化Axl，剂量依赖性诱导大量细胞凋亡，并且克服了CLL BMSC-介导的对CLL B细胞凋亡的保护作用。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9378 mL | 9.6888 mL | 19.3776 mL |
| 5 mM | 0.3876 mL | 1.9378 mL | 3.8755 mL |
| 10 mM | 0.1938 mL | 0.9689 mL | 1.9378 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | PSN-1细胞 |
| 方法 | 对于细胞增殖测定，细胞以1000细胞/孔接种到固体白色384孔板，在包含10% FBS的合适细胞培养基中于37℃和5% CO2环境下培养过夜。第二天，测试化合物无血清生长培养基中稀释到10倍所需浓度，并将5 μL加入每孔。结合的化合物和细胞培育96小时。培育后，将40 μL ATP-Lite溶液加入每孔，在室温下再培育10分钟，荧光度在EnVision酶标仪上测定。测试化合物的细胞活性百分比通过比较处理孔与适当的对照孔(比如，载体处理孔)进行计算。 |
| 浓度 | |
| 处理时间 | 96小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Female nude mice (6 weeks old) carrying GBM cells |
| 配制 | - |
| 剂量 | 20 mg/kg/d |
| 给药处理 | tail vein injection |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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