Dubermatinib 杜贝玛替尼

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Dubermatinib (TP-0903) 是一种有效的选择性的AXL受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 27 nM。

别名：TP-0903

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 800	中国库存现货
10mg	¥ 1100	中国库存现货
25mg	¥ 2400	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
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产品信息

生物活性

Dubermatinib (TP-0903)是一种有效的选择性的AXL受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 27 nM。

Dubermatinib (TP-0903)在胰腺癌细胞(PSN-1)中，表现出强烈的抗增殖活性，IC50值为6 M。TP-0903通过有效抑制Aurora A和B，诱导强烈的G2/M阻滞。在CLL B细胞中，TP-0903通过靶向作用于磷酸化Axl，剂量依赖性诱导大量细胞凋亡，并且克服了CLL BMSC-介导的对CLL B细胞凋亡的保护作用。

使用AbMole产品发表的文献

CNS Neurosci Ther. 2020 Jul;26(7):777.

Retraction: Receptor tyrosine kinase AXL is correlated with poor prognosis and induces temozolomide resistance in glioblastoma
CNS Neurosci Ther. 2019 Oct 2.

Receptor tyrosine kinase AXL is correlated with poor prognosis and induces temozolomide resistance in glioblastoma.

产品使用成果展示

	数据来源	CNS Neurosci Ther (2020 Jul). Figure 5.TP-0903 (Abmole Bioscience, TX, USA)
	方法	In vitro cell viability assay
	细胞系/动物模型	GBM cells
	浓度	different concentrations
	处理时间	3 days
	实验结果	Moreover, an in vitro proliferation assay indicated that TP-0903 attenuated the growth of TMZ-resistant U87 cells, and more importantly, the gained TMZ resistance was significantly reversed by TP-0903.

实验参考

体外实验*
细胞系	PSN-1 cells
方法	For cell proliferation assays, 45 µL containing 1000 cells per well are seeded into solid white 384-well plates in appropriate cell growth media containing 10% FBS and incubated overnight at 37 °C and 5% CO2. The following day, test compounds are diluted in serum free growth media to 10x desired concentrations and 5 µL is added to each well. Combined compound and cells are incubated for 96 hours. Following incubation, 40 µL of ATP-Lite solution is added to each well, incubated for an additional 10 minutes at room temperature and luminescence is measured on an EnVision microplate reader. Percent cell viability for test compounds is calculated by comparing treated wells to appropriate controls (e.g. vehicle treated) included on each plate.
浓度
处理时间	96 hours

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Female nude mice (6 weeks old) carrying GBM cells
配制	-
剂量	20 mg/kg/d
给药处理	tail vein injection

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	516.06
分子式	C24H30ClN7O2S
CAS号	1341200-45-0
溶解性（25°C）	DMSO 3 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9378 mL	9.6888 mL	19.3776 mL
5 mM	0.3876 mL	1.9378 mL	3.8755 mL
10 mM	0.1938 mL	0.9689 mL	1.9378 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sinha S, et al. Clin Cancer Res. Targeted Axl Inhibition Primes Chronic Lymphocytic Leukemia B Cells to Apoptosis and Shows Synergistic/Additive Effects in Combination with BTK Inhibitors.

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