TAM Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Tyro3, Axl and Mertk receptors

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M2023 Bemcentinib Bemcentinib(R428,比美替尼)是一种首创的(first-in-class),有效的,具有口服活性的,高度选择性的AXL抑制剂,其IC50值为14 nM,能靶向并结合AXL受体酪氨酸激酶的细胞内催化激酶结构域并抑制其活性,比作用于Abl选择性高100倍以上。
M8915 Dubermatinib Dubermatinib (TP-0903) 是一种有效的选择性的AXL受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 27 nM。
M25009 Tilvestamab Tilvestamab (BGB149) 是一种人源化抗 AXL 抗体,阻断 AXL 介导的细胞信号传导。Tilvestamab 在体外能显著抑制 Gas6 刺激诱导的 AXL 激活,并抑制 786-0-Luc RCC 细胞中下游 AXL 的磷酸化。Tilvestamab可用于癌症,尤其是 AXL 过度表达肾细胞癌的研究。
M24848 Enapotamab Enapotamab 是一种 AXL/UFO 相关抗体,可用于合成 Bcl-xl 抑制剂抗体药物偶联物。








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