ONO-7475

目录号 M10497 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

ONO-7475 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Anexelekto (Axl) / MER tyrosine kinase 抑制剂，IC50值分别为0.7 nM和1.0 nM。

别名：ONO7475

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1360	中国库存现货
10mg	¥ 2160	中国库存现货
25mg	¥ 4320	中国库存现货
50mg	¥ 6800	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99.0%
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产品信息

生物活性

ONO-7475 is a potent and orally active Axl/Mer inhibitor with IC50 values of 0.7 nM and 1.0 nM, respectively. ONO-7475 sensitizes AXL-overexpressing EGFR-mutant NSCLC cells to the EGFR-TKIs, suppresses the emergence and maintenance of tolerant cells. ONO-7475 combines with Osimertinib provides a bright promise for the study of EGFR-mutated non-small cell lung cancer (NSCLC).

Mice fed a diet containing ONO-7475 exhibited significantly longer survival and, interestingly, blocked leukemia cell infiltration in the liver. In summary, ONO-7475 effectively kills acute myeloid leukemia cells in vitro and in vivo by mechanisms that involve disruption of diverse survival and proliferation pathways.

实验参考

体外实验*
细胞系	MOLM13, MV4;11, HL60, OCI-AML3, MOLM13 luc/gfp cells, MOLM13 p53 shRNA cells, BM-MSC
方法	MOLM13 and MV4;11 (FLT3 ITD) and OCI-AML3 (FLT3 WT) cells are incubated with vehicle (0.1% DMSO) or varying doses of ONO-7475 for 48 hours. Viable cell number and apoptosis are measured by flow cytometry.
浓度	50-500 nM
处理时间	24 h, 48 h, 72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	4-week old female NSG mice bearing MOLM13 cells
配制	diet containing 0.004% and 0.013% ONO-7475
剂量	6 mg/kg, 20 mg/kg
给药处理	Oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	562.57
分子式	C32H26N4O6
CAS号	1646839-59-9
溶解性（25°C）	DMSO 100 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7776 mL	8.8878 mL	17.7756 mL
5 mM	0.3555 mL	1.7776 mL	3.5551 mL
10 mM	0.1778 mL	0.8888 mL	1.7776 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Naoko Okura, et al. Clin Cancer Res. ONO-7475, a Novel AXL Inhibitor, Suppresses the Adaptive Resistance to Initial EGFR-TKI Treatment in EGFR-Mutated Non-Small Cell Lung Cancer

[2] Peter P Ruvolo, et al. Haematologica. Anexelekto/MER tyrosine kinase inhibitor ONO-7475 arrests growth and kills FMS-like tyrosine kinase 3-internal tandem duplication mutant acute myeloid leukemia cells by diverse mechanisms

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信号通路

产品类型

ONO-7475

目录号 M10497 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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