ONO-7475 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Anexelekto (Axl) / MER tyrosine kinase 抑制剂,IC50值分别为0.7 nM和1.0 nM。
分子量 | 562.57 |
分子式 | C32H26N4O6 |
CAS号 | 1646839-59-9 |
溶解性 | DMSO 100 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
ONO-7475 is a potent and orally active Axl/Mer inhibitor with IC50 values of 0.7 nM and 1.0 nM, respectively. ONO-7475 sensitizes AXL-overexpressing EGFR-mutant NSCLC cells to the EGFR-TKIs, suppresses the emergence and maintenance of tolerant cells. ONO-7475 combines with Osimertinib provides a bright promise for the study of EGFR-mutated non-small cell lung cancer (NSCLC).
Mice fed a diet containing ONO-7475 exhibited significantly longer survival and, interestingly, blocked leukemia cell infiltration in the liver. In summary, ONO-7475 effectively kills acute myeloid leukemia cells in vitro and in vivo by mechanisms that involve disruption of diverse survival and proliferation pathways.
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.7776 mL | 8.8878 mL | 17.7756 mL |
5 mM | 0.3555 mL | 1.7776 mL | 3.5551 mL |
10 mM | 0.1778 mL | 0.8888 mL | 1.7776 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
细胞系 | MOLM13, MV4;11, HL60, OCI-AML3, MOLM13 luc/gfp cells, MOLM13 p53 shRNA cells, BM-MSC |
方法 | MOLM13 and MV4;11 (FLT3 ITD) and OCI-AML3 (FLT3 WT) cells are incubated with vehicle (0.1% DMSO) or varying doses of ONO-7475 for 48 hours. Viable cell number and apoptosis are measured by flow cytometry. |
浓度 | 50-500 nM |
处理时间 | 24 h, 48 h, 72 h |
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。
动物模型 | 4-week old female NSG mice bearing MOLM13 cells |
配制 | diet containing 0.004% and 0.013% ONO-7475 |
剂量 | 6 mg/kg, 20 mg/kg |
给药处理 | Oral gavage |
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。