Angiotensin Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 Angiotensin Receptor

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M2106 Azilsartan Azilsartan (TAK-536) 是一种口服有效的、选择性和特异性的 angiotensin II type 1 (AT1)(血管紧张素II 1型)受体拮抗剂,IC50为2.6 nM。Azilsartan 诱导 HepG2 细胞 ROS 形成和细胞凋亡。
M10146 TRV-120027 TFA TRV-120027 (TRV027) 是一种血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。
M3507 Valsartan Valsartan是一种血管紧张素II受体(AT1R)拮抗剂,IC50在39.5到116 μM之间。
M5731 LCZ696 LCZ696由Valsartan和Sacubitril以1:1的摩尔比组成,是一种首创(first-in-class)的双效血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂(ARNi,angiotensin receptor-neprilysin inhibitor),用于研究高血压和心脏衰竭。
M9079 Angiotensin-(1-7) Angiotensin (1-7)是一种合成的七肽,具有血管扩张和抗增殖活性,抑制纯化的犬血管紧张素转换酶 (ACE) 活性的IC50值为0.65 μM。
M41781 Allisartan isoproxil Allisartan isoproxil (ALS-3) 是一种口服有效的、选择性的、血管紧张素 II 型 1 受体 (Angiotensin II Type 1) 的非肽抑制剂。
M31339 Trebananib Trebananib(AMG 386)是一种首创的(first-in-class)抑制Ang1和Ang2与其受体Tie2相互作用的肽,同时也是非VEGF依赖性血管生成途径抑制剂。
M30325 Angiotensin II 5-valine Angiotensin II 5-valine 是血管紧张素受体 (angiotensin receptor) 的激动剂。
M29982 Novokinin  Novokinin 是一种血管紧张素 AT2 受体的肽类激动剂。
M29474 Azilsartan mopivabil  Azilsartan mopivabil 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 的强效拮抗剂。
M28645 Azilsartan mepixetil  Azilsartan mepixetil 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil 对心脏和肾脏功能具有理想的保护作用。Azilsartan mepixetil 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
M28464 SL910102  SL910102 是一种非肽类的血管紧张素 AT1 受体拮抗剂。
M28171 Olodanrigan sodium Olodanrigan (EMA401) sodium 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。Olodanrigan sodium 可用于神经性疼痛的研究。Olodanrigan sodium 的缓解疼痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活,从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。
M28087 Novokinin TFA  Novokinin TFA 是一种血管紧张素 AT2 受体的肽类激动剂。
M27753 TD-0212 TFA  TD-0212 TFA 是一种具有口服活性的、血管紧张素 II 型 1 受体 AT 1 和脑啡肽酶 (NEP) 的双抑制剂,其对 AT1 的 pKi 值为 8.9, 对 NEP 的 pIC50值为 9.2。
M27752 TD-0212  TD-0212 (compound 35) 是一种具有口服活性的、血管紧张素II型1受体 AT1 和脑啡肽酶 (NEP)的双抑制剂,其对 AT1 的 pKi 值为 8.9, 对 NEP 的pIC50值为9.2。
M17969 1-Methyl-2-[ (6Z,9Z)-6,9-pentadecadiene]-4 (1H)-quinolone Methyl-2-[(6Z,9Z)-6,9-pentadecadienyl]-4(1H)-quinolone9 是血管紧张素 II 受体 (IC50=48.2 μM) 的拮抗剂。
M13914 ZD 7155(hydrochloride) ZD 7155 hydrochloride是血管紧张素II受体1型 (AT1 receptor) 拮抗剂。
M13912 Fimasartan Fimasartan(BR-A-657) 是血管紧张素受体 AT1 非肽类拮抗剂,用于研究高血压和心力衰竭。
M13903 Angiotensin II (3-8), human TFA Angiotensin II (3-8), human (TFA) 是一种活性稍弱的血管紧张素 AT1 受体激动剂。








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