TRV-120027 (TRV027) 是一种血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。
别名：TRV027 TFA
TRV-120027 TFA是一种血管紧张素II受体1型(AT1R)的β-arrestin-1激动剂。TRV-120027 TFA通过阳离子通道亚家族C3(TRPC3)偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ形成大分子复合物。TRV-120027 TFA抑制血管紧张素II介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV-120027 TFA (100 nM) induces an [Ca2+]i increase in HEK293 cells co-transfected with AT1R, β-arrestin-1, and TRPC3, which are significantly blocked by Pyr3 pre-incubation in HEK293 cells co-transfected with Flag-AT1R-Cherry, HA-β-arrestin-1, and TRPC3-GFP. TRV-120027 TFA (i.v.; 0.3 or 1.5 µg/kg per minute, diluted in saline; infusion rate, 0.5 mL/min), when added to furosemide, decreases cardiac preload and afterload, systemic and renal vascular resistance, and left ventricular external work while increasing cardiac output and renal blood flow.
Clin Sci (Lond). 2023 Dec 5;CS20230313.
| 分子量 | 1040.1 |
| 分子式 | C45H68F3N13O12 |
| CAS号 | 1234510-46-3 (free base) |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL Water ≥ 1 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, dry, sealed, protect from light |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.9614 mL | 4.8072 mL | 9.6145 mL |
| 5 mM | 0.1923 mL | 0.9614 mL | 1.9229 mL |
| 10 mM | 0.0961 mL | 0.4807 mL | 0.9614 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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