M2628
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Dexmedetomidine |
Dexmedetomidine(右美托嘧啶)是一种咪唑衍生物,同时也是Medetomidine的活性d-异构体形式。此外,Dexmedetomidine也是有效的,高选择性的α2肾上腺素受体(α2-AR)激动剂,可以抑制突触小泡释放去甲肾上腺素。 |
M3057
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Terbutaline Sulfate |
Terbutaline Sulfate是一种选择性的β2-肾上腺素能受体激动剂,IC50为53 nM。 |
M3752
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Phentolamine Mesylate |
Phentolamine Mesylate(甲磺酸酚妥拉明,酚胺唑啉马来酸盐)是Phentolamine的甲磺酸盐形式,同时也是一种非选择性的α1和α2肾上腺素受体(α1-AR/α2-AR)拮抗剂。 |
M2420
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Labetalol hydrochloride |
Labetalol hydrochloride是一种选择性alpha1-adrenergic 和非选择性beta-adrenergic receptors的双重拮抗剂。 |
M13893
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Labetalol |
Labetalol (AH5158) 是一种具有口服活性的选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 竞争性拮抗剂。Labetalol 是一种抗高血压药物,可用于心血管疾病的研究,如妊娠期高血压。 |
M30933
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Levobetaxolol |
Levobetaxolol 是一种有效且高亲和力的 β-adrenergic 拮抗剂,对豚鼠心房 β1、气管β2 和大鼠结肠 β3 受体的 IC50 值分别为 33.2, 2970, 709 nM。Levobetaxolol 可降低 IOP(眼内压)。Levobetaxolol 对 L 型 Ca21 通道具有微摩尔亲和力。Levobetaxolol 可降低大鼠缺血/再灌注损伤的影响。Levobetaxolol 具有青光眼研究潜力。 |
M30892
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Timolol hemihydrate |
Timolol (hemihydrate) 是一种β 受体阻滞剂,可用于开角型青光眼和高眼压症的相关研究,同时还具有心脏保护活性。 |
M30852
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Abanoquil |
Abanoquil (U-K52046) 是一种有效的选择性 α-1 肾上腺素受体 (α-1 adrenoceptor) 拮抗剂,是一种抗心律失常剂。Abanoquil 可用于勃起功能障碍研究。 |
M30832
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ONO-2952 |
ONO-2952 是一种有效的,选择性的,口服活性的移位蛋白 18 kDa (TSPO) 拮抗剂,对大鼠和人 TSPO 的 Ki 值为 0.330-9.30 nM。与其他受体,转运蛋白,离子通道和酶相比,ONO-2952 对 TSPO 的选择性更高。ONO-2952 通过抑制大脑中的去甲肾上腺素能系统的过度激活而发挥其抗应激作用,并且不消除记忆。ONO-2952 可用于肠易激综合症。 |
M30722
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PF-610355 |
PF-610355 是一个长效的、可吸入的 β2 肾上腺素能受体的激动剂,EC50 值为 0.26 nM。PF-610355 有用于哮喘和 COPD 的潜能。 |
M30645
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Xamoterol |
Xamoterol 是一种选择性强效的β1-肾上腺素受体 激动剂。Xamoterol 具有研究心律失常的潜力。Xamoterol 具有研究 β1-肾上腺素能刺激与 IKr 之间关系的潜力。 |
M30631
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JP1302 |
JP1302 是一种选择性的、高亲和力的 α2C 肾上腺受体 (α2C-adrenoceptor) 的拮抗剂,其对人类 α2C 受体的 Kb 值为 16 nM,Ki 为 28 nM。JP1302 具有抗抑郁和类抗精神病作用。JP1302 可用于神经精神障碍和肾功能障碍的研究。 |
M30615
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Bopindolol fumarate |
Bopindolol ((±)-Bopindolol) fumarate 是一种口服活性的 β-肾上腺素受体 (ARs) 拮抗剂,具有部分激动剂活性。Bopindolol fumarate 对 β1-和 β2-ARs 无选择性,对 β3-AR 亚型亲和力低。Bopindolol fumarate 具有内在拟交感神经和膜稳定作用,抑制肾素 (renin) 分泌,并与 5-HT 受体相互作用。Bopindolol fumarate 是 Pindolol 的前体活性分子,可用于原发性和肾血管性高血压的研究。 |
M30566
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Ro 363 |
Ro 363,一种有效的正性肌力活化剂, 是一种有效且高度选择性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 激动剂。RO 363 是并且是一种心血管调节剂,可降低舒张压并显着增加心肌收缩力。 |
M30549
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Xamoterol hemifumarate |
Xamoterol hemifumarate 是一种选择性强效的β1-肾上腺素受体 激动剂。Xamoterol hemifumarate 具有研究心律失常的潜力。Xamoterol hemifumarate 具有研究 β1-肾上腺素能刺激与 IKr 之间关系的潜力。 |
M30539
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Zolertine hydrochloride |
Zolertine hydrochloride 是一种 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 拮抗剂,在大鼠肝脏 (α1B-adrenoceptors) 和兔肝脏 (α1A-adrenoceptors) 膜中的 pKi 分别为 6.81 和 6.35。 |
M30531
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Denopamine |
Denopamine ((R)-(-)-Denopamine) 是一种有效的,具有口服活性的的选择性 β1-肾上腺素能 (β1-adrenergic) 激动剂。Denopamine 可延长病毒性心肌炎诱发的充血性心力衰竭小鼠模型的存活时间:抑制心脏中肿瘤坏死因子-α 的产生。具有心血管效应。 |
M30480
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Arotinolol |
Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 125I-ICYP 与 5HT1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂,可用于研究各种心血管疾病。 |
M30442
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Levalbuterol tartrate |
Levosalbutamol酒石酸盐(levalbuterol)是短效β2肾上腺素受体激动剂salbutamol的R型对映体。 |
M30393
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Benzquinamide |
Benzquinamide (P2647) 是一种止吐剂, 并可以与 α2A, α2B, 以及α2C 肾上腺素能受体(α2-AR)结合,Ki值分别为 1,365, 691 和 545 nM。 |
M30345
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Tolazoline |
Tolazoline(Imidaline)是竞争性的α-肾上腺素受体拮抗剂。 |
M30333
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Bevantolol |
Bevantolol 是一种选择性 β-1 肾上腺素受体拮抗剂。Bevantolol 可用于心绞痛和高血压的研究。 |
M30286
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DL 071IT |
DL 071IT 是一种有效的非选择性 β-肾上腺素能受体阻滞剂。DL 071IT 表现出内在的拟交感神经活性和弱膜稳定活性。DL 071IT 可降低运动心率和收缩压,甚至显著降低静息心率。 |
M30282
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Pronethalol |
Pronethalol ((±)-Pronethalo) 是一种非选择性的 β-肾上腺素 (β-adrenergic) 拮抗剂。Pronethalol 是有效的 Sox2 表达抑制剂。Pronethalol 可预防和逆转洋地黄引起的室性心律失常,也可以限制脑动静脉畸形 (AVMs)。 |
M30268
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Cimaterol |
Cimaterol (CL 263780) 是一种 β-肾上腺素能 (β-adrenergic) 激动剂。Cimaterol 与 L6 β-受体结合的 Kd 为 26 nM,与其用于刺激蛋白质合成的 EC50 (约 5 nM) 相容。 |