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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
|---|---|---|---|
| M52912 | TRAP-7 | TRAP-7 | PAR |
| TRAP-7 是一种凝血酶受体 (PAR) 激活肽。 | |||
M1829
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Torcetrapib | 托彻普 | CETP |
| CP-529414 | |||
| Torcetrapib (CP-529414) 是一种CETP抑制剂，IC50为37 nM，提高血浆中HDL-C，降低nonHDL-C。 | |||
| M1908
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VER-82576 | VER-82576 | HSP |
| NVP-BEP800; VER82576 | |||
| VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的，可口服的，选择性的HSP90β抑制剂，IC50为58 nM，比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上。VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性，IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。 | |||
| M2142
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Anacetrapib | 安塞曲比 | CETP |
| MK-0859 | |||
| Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的，选择性，可逆的rhCETP和突变CETP(C13S)抑制剂，IC50分别为7.9 nM和11.8 nM，提高HDL-C，降低LDL-C，不提高醛固酮和血压。 | |||
M2329
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Zoledronic acid | 唑来膦酸 | PKC |
| Zometa; Zomera; Zoledronate; CGP 42446; CGP42446A; ZOL 446 | |||
| Zoledronic Acid (Zometa，Zomera，Zoledronate，CGP 42446，CGP42446A，ZOL 446，唑来膦酸) 是一种二膦酸盐化合物，可以抑制破骨细胞的骨吸收，以及破骨细胞分化相关分子（如TRAP、cathepsin K、降钙素受体和空泡H+-ATP酶）的表达，同时还对多核化相关分子（如树突状细胞表达的7种跨膜蛋白和破骨细胞跨膜蛋白等）的表达具有抑制作用。此外，Zoledronic Acid 也是一种法尼基二磷酸合酶（FPPS）抑制剂，能通过抑制肝脏脂肪生成来改善肝脏脂肪变性，同时还能促进细胞凋亡（apoptosis），具有抗癌以及抗衰老活性。 | |||
| M3438
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Dalcetrapib | 达塞曲匹 | CETP |
| JTT-705, RO4607381 | |||
| Dalcetrapib (JTT-705, RO4607381)是一种rhCETP抑制剂，IC50为0.2 μM，能通过调节胆固醇酯转运蛋白的活性来提高血浆中的高密度脂蛋白（HDL）胆固醇，具有增加血浆中HDL 胆固醇含量的活性。 | |||
| M5032
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Zoledronic acid monohydrate | 唑来膦酸一水合物 | PKC |
| Zoledronate monohydrate; CGP 42446 monohydrate; CGP42446A monohydrate; ZOL 446 monohydrate | |||
| Zoledronic acid monohydrate（Zoledronate monohydrate，CGP 42446 monohydrate，CGP42446A monohydrate，ZOL 446 monohydrate，唑来膦酸一水合物）是Zoledronic Acid的一水合物，可以抑制破骨细胞的骨吸收，以及破骨细胞分化相关分子（如TRAP、cathepsin K、降钙素受体和空泡H+-ATP酶）的表达，同时还对多核化相关分子（如树突状细胞表达的7种跨膜蛋白和破骨细胞跨膜蛋白等）的表达具有抑制作用。此外，Zoledronic Acid monohydrate也是一种法尼基二磷酸合酶（FPPS）抑制剂，能通过抑制肝脏脂肪生成来改善肝脏脂肪变性，同时还能促进细胞凋亡（apoptosis），具有抗癌活性。 | |||
| M20676
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Pimitespib | Pimitespib | HSP |
| TAS-116 | |||
| Pimitespib (TAS-116)是一种新型的，具有口服活性的，特异性的热休克蛋白90（Hsp90）α和β亚型抑制剂，能特异性地与Hsp90 α和β结合并抑制其活性，从而降解致癌客户蛋白（oncogenic client proteins）的蛋白酶体，并抑制客户蛋白依赖性信号，诱导细胞凋亡（Apoptosis）。Pimitespib对HSP90α、HSP90β、GRP 94和TRAP 1的Ki值分别为34.7 nM、21.3 nM、>50,000 nM，具有潜在的抗肿瘤和化疗/放射增敏活性。 | |||
| M31376 | DN401 | DN401 | HSP |
| DN401是一种有效的 TRAP1 和Hsp90 抑制剂，其IC50值分别为79 nM和698 nM，具有抗癌活性。 | |||
