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M42114 STAT6-IN-3 STAT6-IN-3 STAT
STAT6-IN-3 是一种 STAT6 抑制剂 (IC50= 44 nM)。
M2147 GM6001 GM6001 MMP
Galardin
Ilomastat (GM6001, Galardin)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14,和MMP-26,Ki分别为0.4 nM, 0.5 nM, 27 nM, 3.7 nM, 0.1 nM, 0.2 nM, 3.6 nM, 13.4 nM,和0.36 nM。
M2677 Tazemetostat (EPZ-6438) 他泽司他;塔泽托斯 EZH2
Tazemetostat; E7438
Tazemetostat (EPZ-6438)是一款首创的(first-in-class),选择性EZH2抑制剂,Ki为2.5 nM,比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4,500多倍。
M6700 Eeyarestatin I Eeyarestatin I Others
Eeyarestatin-I
Eeyarestatin I 是一种有效的内质网相关蛋白降解 (ERAD) 抑制剂,同时也是有效的蛋白易位抑制剂,可抑制 Sec61 蛋白易位。同时,Eeyarestatin I 靶向与 p97 相关的去泛素化过程 (PAD),并抑制依赖于 atx3 的去泛素化。此外。Eeyarestatin I 还能在蛋白酶体降解前一步进行干扰,并可通过促凋亡蛋白 NOXA 诱导细胞死亡,并具有抗癌活性。
M14473 Prinomastat 普啉司他 MMP
AG3340; KB-R9896
Prinomastat (AG3340) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,对于 MMP-1, MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat 抑制 MMP-2, MMP-3 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM 和 0.26 nM。Prinomastat 穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
M20389 Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl HDAC
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl is a novel second-generation HDAC inhibitor with highest potency for HDAC1 with IC50 of 0.11 nM in a cell-free assay, modest potent to HDACs 2, 4, 10, and 11 greater than 30-fold selectivity against HDACs 3, 5, 8, and 9 and lowest potency to HDACs 6 and 7. Phase 2.
M21159 SD-36 SD-36 PROTAC
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
M27774 Crebinostat  Crebinostat  HDAC
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化,并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。
M30035 Spliceostatin A  Spliceostatin A  Others
Spliceostatin A,是 FR901464 的甲基化衍生物,是一种有效的抗肿瘤活性分子。Spliceostatin A 通过结合 SF3B1 抑制剪接并促进前体 mRNA 的积累。SF3B1 是剪接体中 U2 小核核糖核蛋白的一个亚复合体。Spliceostatin A 诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡 (Apoptosis)。
M41300 CDK8-IN-13 CDK8-IN-13 Apoptosis
CDK8-IN-13 is a potent, selective and orally active CDK8 inhibitor with an IC50 value of 51.9 nM. CDK8-IN-13 induces Apoptosis. CDK8-IN-13 decreases the expression of p-STAT1 S727 and p-STAT5 S726. CDK8-IN-13 shows antitumor activity.。
M42111 HJC0416 HJC0416 STAT
HJC0416 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂 HJC0416 显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis). HJC0416 降低 p-STAT3 (Tyr-705)、Cyclin D1 的表达并增加cleaved caspase-3 蛋白的表达。









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