GLPG1690 别名：Ziritaxestat; 泽利司他
Ziritaxestat (GLPG1690) 是一种首创的（first-in-class） ATX抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 131 nM 和 15 nM。
CAS No.：1628260-79-6
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 588.7 |
| 分子式 | C30H33FN8O2S |
| CAS号 | 1628260-79-6 |
| 中文名称 | 泽利司他 |
| 溶解性 | DMSO 32 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：在手动膜片钳测定中，Ziritaxestat (GLPG1690) 不显示CYP3A4 TDI并降低hERG抑制活性，IC50为15μM。
体内研究：Ziritaxestat (GLPG1690) 以浓度依赖性方式抑制小鼠，大鼠和健康供体血浆中ATX诱导的LPA 18：2产生，其IC 50分别为418nM，542nM和242nM。 GLPG1690显示改善的药代动力学性质，在小鼠和大鼠中具有低血浆清除率和高生物利用度。 狗的进一步证实了良好的药代动力学特征，其中GLPG1690显示低血浆清除率（0.12L / h / kg）和高生物利用度（63％）。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6987 mL | 8.4933 mL | 16.9866 mL |
| 5 mM | 0.3397 mL | 1.6987 mL | 3.3973 mL |
| 10 mM | 0.1699 mL | 0.8493 mL | 1.6987 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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