Eeyarestatin I 是一种有效的内质网相关蛋白降解 (ERAD) 抑制剂，同时也是有效的蛋白易位抑制剂，可抑制 Sec61 蛋白易位。同时，Eeyarestatin I 靶向与 p97 相关的去泛素化过程 (PAD)，并抑制依赖于 atx3 的去泛素化。此外。Eeyarestatin I 还能在蛋白酶体降解前一步进行干扰，并可通过促凋亡蛋白 NOXA 诱导细胞死亡，并具有抗癌活性。
别名：Eeyarestatin-I
Eeyarestatin I 是一种有效的内质网相关蛋白降解 (ERAD) 抑制剂，同时也是有效的蛋白易位抑制剂，可抑制 Sec61 蛋白易位。同时，Eeyarestatin I 靶向与 p97 相关的去泛素化过程 (PAD)，并抑制依赖于 atx3 的去泛素化。此外。Eeyarestatin I 还能在蛋白酶体降解前一步进行干扰，并可通过促凋亡蛋白 NOXA 诱导细胞死亡，并具有抗癌活性。Eeyarestatin I (2.5-40 μM；48 小时) 处理导致 A549 和 H358 细胞发生剂量依赖性细胞死亡。Eeyarestatin I (2.5-40 μM；48 小时) 处理在A549和H358细胞中增加内质网 (ER) 应激标记物，包括低至 20 μM 的 Bip 和 CHOP。Eeyarestatin I 处理显示关键蛋白的剂量依赖性泛素化，包括 PERK 和 IRE1α。
| 分子量 | 630.44 |
| 分子式 | C27H25Cl2N7O7 |
| CAS号 | 412960-54-4 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO 20 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.5862 mL | 7.931 mL | 15.8619 mL |
| 5 mM | 0.3172 mL | 1.5862 mL | 3.1724 mL |
| 10 mM | 0.1586 mL | 0.7931 mL | 1.5862 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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