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M49689 STAT6-IN-1 STAT6-IN-1 STAT
STAT6-IN-1 是一种 STAT6 抑制剂,对 STAT6 的 SH2 结构域具有较高的亲和力 (IC50=0.028 µM)。
M1780 Vorinostat 伏立诺他 HDAC
SAHA; Zolinza; MK-0683; Suberoylanilide hydroxamic acid
Vorinostat (SAHA, MK0683) 是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,包括I类(HDAC1、HDAC2、HDAC3)和II类(HDAC6)。对 HDAC1/3 的 IC50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat可诱导细胞周期停滞和凋亡。Vorinostat 还可抑制 HPV-18 的DNA扩增。
M2123 Rocilinostat Rocilinostat HDAC
ACY-1215; Ricolinostat
Rocilinostat (ACY-1215)是一种选择性HDAC6抑制剂, IC50为5 nM,作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上,对HDAC8具有微弱的作用活性,对HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1和Sirtuin2具有最低限度的作用活性。
M2147 Ilomastat 伊洛马司他 MMP
GM6001; Galardin
Ilomastat (GM6001, Galardin)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂,作用于MMP-1, MMP-2, MMP-3, MMP-7, MMP-8, MMP-9, MMP-12, MMP-14,和MMP-26,Ki分别为0.4 nM, 0.5 nM, 27 nM, 3.7 nM, 0.1 nM, 0.2 nM, 3.6 nM, 13.4 nM,和0.36 nM。
M3970 Scutellarin 野黄芩苷;灯盏花乙素 STAT
Scutellarin (野黄芩苷)是一种黄酮类苷类化合物,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,具有抗 HIV-1IIIB,HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。Scutellarin 部分通过调节 PKA 信号通路抑制巨噬细胞中 caspase-11 的激活和细胞焦亡。
M6287 GLPG1690 泽利司他 PDE
Ziritaxestat
Ziritaxestat (GLPG1690) 是一种首创的(first-in-class) ATX抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 131 nM 和 15 nM。
M17579 Brevilin A Brevilin A Sesquiterpenoids
Brevilin A 是一种STAT3/JAK抑制剂,通过抑制 JAKs 酪氨酸激酶结构域 JH1,阻断 STAT3 的信号传导,降低磷酸化 STAT3 的水平,IC50值为10.6 μM。Brevilin A在多种肿瘤细胞系(HCT-116、HeLa、CT26等)中表现出抗增殖活性,可诱导细胞凋亡和自噬。
M20389 Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl HDAC
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl is a novel second-generation HDAC inhibitor with highest potency for HDAC1 with IC50 of 0.11 nM in a cell-free assay, modest potent to HDACs 2, 4, 10, and 11 greater than 30-fold selectivity against HDACs 3, 5, 8, and 9 and lowest potency to HDACs 6 and 7. Phase 2.
M20718 Tubastatin A TFA Tubastatin A TFA HDAC
Tubastatin A trifluoroacetate salt
Tubastatin A TFA (Tubastatin A trifluoroacetate salt) is a potent and selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 15 nM in a cell-free assay. It is selective against all the other isozymes (1000-fold) except HDAC8 (57-fold). Tubastatin A promotes autophagy and increases apoptosis.
M20724 RCM-1 RCM-1 IL Receptor/Related
Robert Costa Memorial drug-1
RCM-1 is a nontoxic inhibitor of Forkhead box M1 (FOXM1) that suppresses goblet cell metaplasia and prevents IL-13 and STAT6 signaling in allergen-exposed mice. RCM-1 decreases carcinogenesis and nuclear β-catenin.
M27774 Crebinostat  Crebinostat  HDAC
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化,并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。
M30035 Spliceostatin A  Spliceostatin A  Others
Spliceostatin A,是 FR901464 的甲基化衍生物,是一种有效的抗肿瘤活性分子。Spliceostatin A 通过结合 SF3B1 抑制剪接并促进前体 mRNA 的积累。SF3B1 是剪接体中 U2 小核核糖核蛋白的一个亚复合体。Spliceostatin A 诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡 (Apoptosis)。
M41300 CDK8-IN-13 CDK8-IN-13 Apoptosis
CDK8-IN-13 is a potent, selective and orally active CDK8 inhibitor with an IC50 value of 51.9 nM. CDK8-IN-13 induces Apoptosis. CDK8-IN-13 decreases the expression of p-STAT1 S727 and p-STAT5 S726. CDK8-IN-13 shows antitumor activity.。
M42111 HJC0416 HJC0416 STAT
HJC0416 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂 HJC0416 显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis). HJC0416 降低 p-STAT3 (Tyr-705)、Cyclin D1 的表达并增加cleaved caspase-3 蛋白的表达。








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