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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M42102 | STAT3-IN-18 | STAT3-IN-18 | JAK |
STAT3-IN-18 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。 | |||
M49687 | STAT3-IN-8 | STAT3-IN-8 | STAT |
STAT3-IN-8 是一种有效的 STAT3 抑制剂。 | |||
M3970 | Scutellarin | 灯盏花乙素;野黄芩苷 | STAT |
Scutellarin (野黄芩苷)是一种黄酮类苷类化合物,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,具有抗 HIV-1IIIB,HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。Scutellarin 部分通过调节 PKA 信号通路抑制巨噬细胞中 caspase-11 的激活和细胞焦亡。 | |||
M4608 | Swertiamarin | 獐牙菜苦苷 | NF-κB |
Swertiamarin(獐牙菜苦苷)是一种发现于龙胆科植物中的裂环烯醚萜苷,可通过调节NF-κB/IκB和JAK2/STAT3信号传导抑制关节炎的发展。此外,Swertiamarin能以剂量依赖性方式抑制p38 MAPKα的水平,以及通过以时间依赖性方式,显著减弱p38 MAPKα的释放,具有抗炎和抗肿瘤活性。 | |||
M5807 | Napabucasin (BBI608) | 纳布卡辛 | STAT |
BBI608; BB608 | |||
Napabucasin(BBI608、BB608、纳布卡辛)是一种首创的(First-in-class)、口服活性的、STAT3抑制剂,可阻断肿瘤干细胞活性。Napabucasin能抑制U87MG肿瘤异种移植小鼠的细胞增殖。 | |||
M14148 | STAT3-IN-1 | STAT3-IN-1 | STAT |
STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂,其在HT29 和MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。 | |||
M20389 | Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl | Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl | HDAC |
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl is a novel second-generation HDAC inhibitor with highest potency for HDAC1 with IC50 of 0.11 nM in a cell-free assay, modest potent to HDACs 2, 4, 10, and 11 greater than 30-fold selectivity against HDACs 3, 5, 8, and 9 and lowest potency to HDACs 6 and 7. Phase 2. | |||
M21510 | Telaglenastat hydrochloride | Telaglenastat hydrochloride | Others |
CB-839 hydrochloride | |||
Telaglenastat (CB-839) hydrochloride 是一种首创的(first-in-class),选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat hydrochloride 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有强大的抗肿瘤活性。 | |||
M49678 | STAT3-IN-10 | STAT3-IN-10 | STAT |
STAT3-IN-10 是一种 STAT3 抑制剂,IC50 为 5.18 µM。 |
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