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M14149 STAT3-IN-3 STAT3-IN-3 STAT
STAT3-IN-3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂,有抗增殖活性。STAT3-IN-3 可以引起乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-3 是有前途的靶向线粒体的 STAT3 抑制剂,能用于癌症的研究。
M49681 STAT3-IN-13 STAT3-IN-13 STAT
STAT3-IN-13 是一种有效的 STAT3 抑制剂。
M49685 STAT3-IN-23 STAT3-IN-23 STAT
STAT3-IN-23 (PY*LKTK) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。
M3970 Scutellarin 野黄芩苷;灯盏花乙素 STAT
Scutellarin (野黄芩苷)是一种黄酮类苷类化合物,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,具有抗 HIV-1IIIB,HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。Scutellarin 部分通过调节 PKA 信号通路抑制巨噬细胞中 caspase-11 的激活和细胞焦亡。
M4608 Swertiamarin 獐牙菜苦苷 NF-κB
Swertiamarin(獐牙菜苦苷)是一种发现于龙胆科植物中的裂环烯醚萜苷,可通过调节NF-κB/IκB和JAK2/STAT3信号传导抑制关节炎的发展。此外,Swertiamarin能以剂量依赖性方式抑制p38 MAPKα的水平,以及通过以时间依赖性方式,显著减弱p38 MAPKα的释放,具有抗炎和抗肿瘤活性。
M11542 Ochromycinone 抑胃酶氨酰-21 STAT
(Rac)-STA-21;STA 21
Ochromycinone ((Rac)-STA-21)是一种天然抗生素,也是一个选择性的STAT3抑制剂。Ochromycinone 可抑制 STAT3 DNA结合活性,STAT3 二聚化。Ochromycinone 具有抗癌和抗菌活性。
M14075 Compstatin TFA Compstatin TFA Complement System
Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
M14148 STAT3-IN-1 STAT3-IN-1 STAT
STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂,其在HT29 和MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。
M14473 Prinomastat 普啉司他 MMP
AG3340; KB-R9896
Prinomastat (AG3340) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,对于 MMP-1, MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat 抑制 MMP-2, MMP-3 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM 和 0.26 nM。Prinomastat 穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
M19040 Bruceantinol 鸦胆亭醇 STAT
Bruceantinol 鸦胆亭醇 是一种 STAT3 抑制剂,对体内外人结直肠癌 (CRC) 模型都具有抗肿瘤活性。Bruceantinol 抑制 STAT3 DNA 结合能力 (IC50=2.4 pM),抑制组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 活化,并抑制 MCL-1、PTTG1、survivin 和 c- Myc 的转录。
M20389 Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl HDAC
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl is a novel second-generation HDAC inhibitor with highest potency for HDAC1 with IC50 of 0.11 nM in a cell-free assay, modest potent to HDACs 2, 4, 10, and 11 greater than 30-fold selectivity against HDACs 3, 5, 8, and 9 and lowest potency to HDACs 6 and 7. Phase 2.
M21159 SD-36 SD-36 PROTAC
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
M21406 SI-109 SI-109 STAT
SI-109 是一种有效的 STAT3 SH2 domain 结构域抑制剂 (Ki=9 nM),具有抗肿瘤活性。SI-109 有效抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=3 μM)。SI-109 和 CRBN 类似物 lenalidomide 配体用于设计 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。
M21510 Telaglenastat hydrochloride Telaglenastat hydrochloride Others
CB-839 hydrochloride
Telaglenastat (CB-839) hydrochloride 是一种首创的(first-in-class),选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat hydrochloride 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有强大的抗肿瘤活性。
M25587 Recombinant Mouse CXCL13/BCA-1 Protein (HEK293, N-Fc) 重组小鼠CXCL13/BCA-1蛋白 (HEK293, N-Fc) Cytokines and Growth Factors
CXCL13 is a homeostatic chemokine, and is constitutively secreted by stromal cells in B-cell areas of secondary lymphoid tissues (follicles). Recombinant Mouse CXCL13/BCA-1 Protein is produced by HEK293 expression system with a N-Terminal Fc-tag.
M27692 STAT3-IN-5  STAT3-IN-5  STAT
STAT3-IN-5 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-5 抑制 STAT3-Y705 磷酸化,EC50 值为 170 nM。STAT3-IN-5 抑制细胞因子诱导的 JAK 激活。STAT3-IN-5 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-5 可用于癌症研究。
M27774 Crebinostat  Crebinostat  HDAC
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化,并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。
M28423 Cerivastatin sodium 西立伐他汀钠 HMG-CoA Reductase
Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
M28490 Cerivastatin 西立伐他汀 HMG-CoA Reductase
Cerivastatin 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
M42110 STAT3-IN-20 STAT3-IN-20 STAT
STAT3-IN-20 是一种选择性 STAT3 抑制剂 (IC50: 0.65 μM)。
M42111 HJC0416 HJC0416 STAT
HJC0416 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂 HJC0416 显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis). HJC0416 降低 p-STAT3 (Tyr-705)、Cyclin D1 的表达并增加cleaved caspase-3 蛋白的表达。
M49505 STAT3-IN-9 STAT3-IN-9 Apoptosis
STAT3-IN-9 是一种有效的 STAT3 抑制剂。
M49678 STAT3-IN-10 STAT3-IN-10 STAT
STAT3-IN-10 是一种 STAT3 抑制剂,IC50 为 5.18 µM。
M49679 STAT3-IN-11 STAT3-IN-11 STAT
STAT3-IN-11 是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。
M49680 STAT3-IN-12 STAT3-IN-12 STAT
STAT3-IN-12 是一种有效的 STAT3 信号抑制剂,可以抑制 IL-6 诱导的 JAK/STAT3 信号通路的激活。
M49682 STAT3-IN-14 STAT3-IN-14 STAT
STAT3-IN-14 是一种 STAT3 抑制剂,具有 STAT3 磷酸化抑制活性,可直接与 STAT3的铰链区结合。
M49683 STAT3-IN-15 STAT3-IN-15 STAT
STAT3-IN-15 是一种有效的,具有口服活性的 STAT3 抑制剂,可对抗特发性肺纤维化 (IPF)。
M49684 STAT3-IN-17 STAT3-IN-17 STAT
STAT3-IN-17 是一种中度 STAT3 抑制剂 (IC50=0.7 μM; HEK-Blue IL-6),在 HeLa 细胞中表现出抗增殖活性。
M49686 STAT3-IN-7 STAT3-IN-7 STAT
STAT3-IN-7 是一种芳基磺胺氮杂环丁烷化合物,是一种具有口服活性的 STAT3 抑制剂,具有抗癌活性。
M49687 STAT3-IN-8 STAT3-IN-8 STAT
STAT3-IN-8 是一种有效的 STAT3 抑制剂。








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