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M14149 STAT3-IN-3 STAT3-IN-3 STAT
STAT3-IN-3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂,有抗增殖活性。STAT3-IN-3 可以引起乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-3 是有前途的靶向线粒体的 STAT3 抑制剂,能用于癌症的研究。
M49681 STAT3-IN-13 STAT3-IN-13 STAT
STAT3-IN-13 是一种有效的 STAT3 抑制剂。
M49685 STAT3-IN-23 STAT3-IN-23 STAT
STAT3-IN-23 (PY*LKTK) 是一种有效的 STAT3 抑制剂。
M3970 Scutellarin 野黄芩苷;灯盏花乙素 STAT
Scutellarin (野黄芩苷)是一种黄酮类苷类化合物,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,具有抗 HIV-1IIIB,HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。Scutellarin 部分通过调节 PKA 信号通路抑制巨噬细胞中 caspase-11 的激活和细胞焦亡。
M4608 Swertiamarin 獐牙菜苦苷 NF-κB
Swertiamarin(獐牙菜苦苷)是一种发现于龙胆科植物中的裂环烯醚萜苷,可通过调节NF-κB/IκB和JAK2/STAT3信号传导抑制关节炎的发展。此外,Swertiamarin能以剂量依赖性方式抑制p38 MAPKα的水平,以及通过以时间依赖性方式,显著减弱p38 MAPKα的释放,具有抗炎和抗肿瘤活性。
M11542 Ochromycinone 抑胃酶氨酰-21 STAT
(Rac)-STA-21;STA 21
Ochromycinone ((Rac)-STA-21)是一种天然抗生素,也是一个选择性的STAT3抑制剂。Ochromycinone 可抑制 STAT3 DNA结合活性,STAT3 二聚化。Ochromycinone 具有抗癌和抗菌活性。
M13462 Corylin 补骨脂异黄酮 Antibiotic
Corylin(补骨脂异黄酮) 是一种具有口服活性的黄酮类抗炎和成骨剂,可抑制 IL-6 诱导的 STAT3 启动子活性和 STAT3 磷酸化。Corylin 还能通过 SIRT1 或 β3-AR 依赖性途径诱导脂肪细胞褐变和脂肪分解。
M14075 Compstatin TFA Compstatin TFA Complement System
Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
M14148 STAT3-IN-1 STAT3-IN-1 STAT
STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂,其在HT29 和MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。
M14473 Prinomastat 普啉司他 MMP
AG3340; KB-R9896
Prinomastat (AG3340) 是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂,对于 MMP-1, MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM,6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat 抑制 MMP-2, MMP-3 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM,0.3 nM 和 0.26 nM。Prinomastat 穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
M19040 Bruceantinol 鸦胆亭醇 STAT
Bruceantinol 鸦胆亭醇 是一种 STAT3 抑制剂,对体内外人结直肠癌 (CRC) 模型都具有抗肿瘤活性。Bruceantinol 抑制 STAT3 DNA 结合能力 (IC50=2.4 pM),抑制组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 活化,并抑制 MCL-1、PTTG1、survivin 和 c- Myc 的转录。
M20389 Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl HDAC
Quisinostat (JNJ-26481585) 2HCl is a novel second-generation HDAC inhibitor with highest potency for HDAC1 with IC50 of 0.11 nM in a cell-free assay, modest potent to HDACs 2, 4, 10, and 11 greater than 30-fold selectivity against HDACs 3, 5, 8, and 9 and lowest potency to HDACs 6 and 7. Phase 2.
M21159 SD-36 SD-36 PROTAC
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM),与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
M21406 SI-109 SI-109 STAT
SI-109 是一种有效的 STAT3 SH2 domain 结构域抑制剂 (Ki=9 nM),具有抗肿瘤活性。SI-109 有效抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=3 μM)。SI-109 和 CRBN 类似物 lenalidomide 配体用于设计 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。
M21510 Telaglenastat hydrochloride Telaglenastat hydrochloride Others
CB-839 hydrochloride
Telaglenastat (CB-839) hydrochloride 是一种首创的(first-in-class),选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat hydrochloride 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有强大的抗肿瘤活性。
M25587 Recombinant Mouse CXCL13/BCA-1 Protein (HEK293, N-Fc) 重组小鼠CXCL13/BCA-1蛋白 (HEK293, N-Fc) Cytokines and Growth Factors
CXCL13 is a homeostatic chemokine, and is constitutively secreted by stromal cells in B-cell areas of secondary lymphoid tissues (follicles). Recombinant Mouse CXCL13/BCA-1 Protein is produced by HEK293 expression system with a N-Terminal Fc-tag.
M27692 STAT3-IN-5  STAT3-IN-5  STAT
STAT3-IN-5 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-5 抑制 STAT3-Y705 磷酸化,EC50 值为 170 nM。STAT3-IN-5 抑制细胞因子诱导的 JAK 激活。STAT3-IN-5 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-5 可用于癌症研究。
M27774 Crebinostat  Crebinostat  HDAC
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化,并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。
M28423 Cerivastatin sodium 西立伐他汀钠 HMG-CoA Reductase
Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
M28490 Cerivastatin 西立伐他汀 HMG-CoA Reductase
Cerivastatin 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
M42110 STAT3-IN-20 STAT3-IN-20 STAT
STAT3-IN-20 是一种选择性 STAT3 抑制剂 (IC50: 0.65 μM)。
M42111 HJC0416 HJC0416 STAT
HJC0416 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂 HJC0416 显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis). HJC0416 降低 p-STAT3 (Tyr-705)、Cyclin D1 的表达并增加cleaved caspase-3 蛋白的表达。
M49505 STAT3-IN-9 STAT3-IN-9 Apoptosis
STAT3-IN-9 是一种有效的 STAT3 抑制剂。
M49678 STAT3-IN-10 STAT3-IN-10 STAT
STAT3-IN-10 是一种 STAT3 抑制剂,IC50 为 5.18 µM。
M49679 STAT3-IN-11 STAT3-IN-11 STAT
STAT3-IN-11 是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。
M49680 STAT3-IN-12 STAT3-IN-12 STAT
STAT3-IN-12 是一种有效的 STAT3 信号抑制剂,可以抑制 IL-6 诱导的 JAK/STAT3 信号通路的激活。
M49682 STAT3-IN-14 STAT3-IN-14 STAT
STAT3-IN-14 是一种 STAT3 抑制剂,具有 STAT3 磷酸化抑制活性,可直接与 STAT3的铰链区结合。
M49683 STAT3-IN-15 STAT3-IN-15 STAT
STAT3-IN-15 是一种有效的,具有口服活性的 STAT3 抑制剂,可对抗特发性肺纤维化 (IPF)。
M49684 STAT3-IN-17 STAT3-IN-17 STAT
STAT3-IN-17 是一种中度 STAT3 抑制剂 (IC50=0.7 μM; HEK-Blue IL-6),在 HeLa 细胞中表现出抗增殖活性。
M49686 STAT3-IN-7 STAT3-IN-7 STAT
STAT3-IN-7 是一种芳基磺胺氮杂环丁烷化合物,是一种具有口服活性的 STAT3 抑制剂,具有抗癌活性。








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