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M14148 STAT3-IN-1 STAT3-IN-1 STAT
STAT3-IN-1 (compound 7d) 是强效的、选择性的、口服有效的STAT3 的抑制剂,其在HT29 和MDA-MB 231 细胞中的 IC50 值分别为1.82 μM 和2.14 μM。STAT3-IN-1 (compound 7d) 可诱导肿瘤细胞凋亡。
M42102 STAT3-IN-18 STAT3-IN-18 JAK
STAT3-IN-18 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。
M49678 STAT3-IN-10 STAT3-IN-10 STAT
STAT3-IN-10 是一种 STAT3 抑制剂,IC50 为 5.18 µM。
M49679 STAT3-IN-11 STAT3-IN-11 STAT
STAT3-IN-11 是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。
M49680 STAT3-IN-12 STAT3-IN-12 STAT
STAT3-IN-12 是一种有效的 STAT3 信号抑制剂,可以抑制 IL-6 诱导的 JAK/STAT3 信号通路的激活。
M49681 STAT3-IN-13 STAT3-IN-13 STAT
STAT3-IN-13 是一种有效的 STAT3 抑制剂。
M49682 STAT3-IN-14 STAT3-IN-14 STAT
STAT3-IN-14 是一种 STAT3 抑制剂,具有 STAT3 磷酸化抑制活性,可直接与 STAT3的铰链区结合。
M49683 STAT3-IN-15 STAT3-IN-15 STAT
STAT3-IN-15 是一种有效的,具有口服活性的 STAT3 抑制剂,可对抗特发性肺纤维化 (IPF)。
M49684 STAT3-IN-17 STAT3-IN-17 STAT
STAT3-IN-17 是一种中度 STAT3 抑制剂 (IC50=0.7 μM; HEK-Blue IL-6),在 HeLa 细胞中表现出抗增殖活性。
M49688 STAT3-SH2 domain inhibitor 1 STAT3-SH2 domain inhibitor 1 STAT
STAT3-SH2 domain inhibitor 1 是一种有效的 Src 同源性 2 (SH2) STAT3结构域 (STAT3-SH2 domain) 抑制剂,其 Kd 值为1.57 μM。
M52823 STAT3-IN-21, cell-permeable, negative control STAT3-IN-21, cell-permeable, negative control STAT
STAT3-IN-21, cell-permeable, negative control 是一种多肽,可用于 Stat3 活性检测的阴性对照。
M2123 Rocilinostat Rocilinostat HDAC
ACY-1215; Ricolinostat
Rocilinostat (ACY-1215)是一种选择性HDAC6抑制剂, IC50为5 nM,作用于HDAC6比作用于HDAC1/2/3(I型HDACs)选择性高10倍以上,对HDAC8具有微弱的作用活性,对HDAC4/5/7/9/11, Sirtuin1和Sirtuin2具有最低限度的作用活性。
M2677 Tazemetostat (EPZ-6438) 他泽司他;塔泽托斯 EZH2
Tazemetostat; E7438
Tazemetostat (EPZ-6438)是一款首创的(first-in-class),选择性EZH2抑制剂,Ki为2.5 nM,比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4,500多倍。
M3970 Scutellarin 灯盏花乙素;野黄芩苷 STAT
Scutellarin (野黄芩苷)是一种黄酮类苷类化合物,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,具有抗 HIV-1IIIB,HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。Scutellarin 部分通过调节 PKA 信号通路抑制巨噬细胞中 caspase-11 的激活和细胞焦亡。
M9914 Valemetostat Valemetostat EZH2
DS-3201;DS-3201b
Valemetostat (DS-3201、DS-3201b)是一种首创的(first-in-class)的靶向EZH1和EZH2的双重抑制剂。可用于成人T细胞白血病/淋巴瘤的研究。
M10417 Delphinidin chloride 氯化花翠素;氯化翠雀碱;氯化飞燕草素 JAK
delfinidolchloride
Delphinidin chloride 是一种花青素,可以调节 JAK/STAT3 和 MAPKinase 信号传导,从而诱导 HCT116 细胞凋亡。它还通过上皮生长因子受体抑制信号传导,抑制雌激素受体 α 的表达,并在 1-40 μM 的剂量下诱导细胞凋亡和自噬。
M13670 Domatinostat tosylate Domatinostat tosylate HDAC
4SC-202
Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。
M14075 Compstatin TFA Compstatin TFA Complement System
Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
M18434 Ginkgolic acid 17:1 银杏酸GA17:1(熔点40多度,必须加冰袋,不然会融化) PTEN
Ginkgolic acid 17:1(银杏酸GA17:1)是一种从银杏叶中分离出来的天然产物,能通过诱导 PTEN 和 SHP-1 酪氨酸磷酸酶抑制组成型和诱导型 STAT3 活化。此外,Ginkgolic acid C17:1 还具有抗癌活性。
M21406 SI-109 SI-109 STAT
SI-109 是一种有效的 STAT3 SH2 domain 结构域抑制剂 (Ki=9 nM),具有抗肿瘤活性。SI-109 有效抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=3 μM)。SI-109 和 CRBN 类似物 lenalidomide 配体用于设计 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。
M21487 Valemetostat tosylate Valemetostat tosylate Histone Methyltransferase
DS-3201 tosylate
Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate) 是一种首创的 (first-in-class)EZH1/2 抑制剂,IC50 值 <10 nM。Valemetostat tosylate 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
M21510 Telaglenastat hydrochloride Telaglenastat hydrochloride Others
CB-839 hydrochloride
Telaglenastat (CB-839) hydrochloride 是一种首创的(first-in-class),选择性的,可逆性的,口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat hydrochloride 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有强大的抗肿瘤活性。
M27692 STAT3-IN-5  STAT3-IN-5  STAT
STAT3-IN-5 是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-5 抑制 STAT3-Y705 磷酸化,EC50 值为 170 nM。STAT3-IN-5 抑制细胞因子诱导的 JAK 激活。STAT3-IN-5 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-5 可用于癌症研究。
M27774 Crebinostat  Crebinostat  HDAC
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化,并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。
M28423 Cerivastatin sodium 西立伐他汀钠 HMG-CoA Reductase
Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
M28490 Cerivastatin 西立伐他汀 HMG-CoA Reductase
Cerivastatin 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
M41668 BET-IN-16 BET-IN-16 Epigenetic Reader Domain
BET-IN-16 is a BET inhibitor. BET-IN-16 shows anticancer activity. BET-IN-16 inhibits prostate cancer cell growth, with IC50 values of 0.043 and 0.034 μM against LNCaP and 22Rv1 cells, respectively.。
M42111 HJC0416 HJC0416 STAT
HJC0416 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂 HJC0416 显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis). HJC0416 降低 p-STAT3 (Tyr-705)、Cyclin D1 的表达并增加cleaved caspase-3 蛋白的表达。









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