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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1989
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CHIR-99021 HCl | CHIR-99021 HCl | GSK-3 |
| Laduviglusib hydrochloride; CHIR-99021 hydrochloride | |||
| CHIR-99021 HCl (Laduviglusib; CT99021) 是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂， IC50分别为10 nM and 6.7 nM。此外，CHIR99021还能维持干细胞多能状态，单独去除CHIR-99021会引起 hCiPS 的诱导失败。 | |||
M6594
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CHIR 99021 trihydrochloride | CHIR 99021 trihydrochloride | GSK-3 |
| Laduviglusib trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride | |||
| Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。 | |||
| M58108
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SI-2 hydrochloride | SI-2 hydrochloride | Src-bcr-Abl |
| EPH 116 hydrochloride | |||
| SI-2 hydrochloride 是一种具有口服活性的 SRC-3 抑制剂，诱导乳腺癌细胞死亡的 IC50 值为 3-20 nM。SI-2 hydrochloride 通过与SRC-3的直接物理相互作用选择性降低细胞内SRC-3的转录活性和蛋白浓度。 | |||
| M2327
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Daunorubicin hydrochloride | 盐酸柔红霉素；盐酸红比霉素；盐酸正定霉素；道诺霉素盐酸盐 | DNA/RNA Synthesis |
| Daunomycin hydrochloride; RP 13057 hydrochloride; Rubidomycin hydrochloride | |||
| Daunorubicin HCl 盐酸柔红霉素是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂，抑制DNA/RNA合成（DNA/RNA Synthesis），抑制DNA合成时，Ki为0.02 μM。Daunorubicin hydrochloride 是一种细胞毒素，可抑制癌细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)，具有有效的抗肿瘤活性。 | |||
| M7481
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W-7 hydrochloride | W-7 hydrochloride | CaMK |
| W7 hydrochloride | |||
| W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase)，IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗癌活性。 | |||
| M14173
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GW806742X hydrochloride | GW806742X hydrochloride | Necroptosis |
| GW806742X hydrochloride 是一种ATP模拟物，同时也是有效的 MLKL和坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂，能缓 MLKL 膜移位，其结合 MLKL 假激酶结构域，Kd 值为 9.3 μM。GW806742X hydrochloride 具有抗 VEGFR2 的活性 (IC50=2 nM)。 | |||
| M14851 | Buparlisib Hydrochloride | 布帕尼西盐酸盐；盐酸布帕里西；盐酸布帕利西 | PI3K |
| BKM120 Hydrochloride; NVP-BKM120 Hydrochloride | |||
| Buparlisib Hydrochloride (BKM120 Hydrochloride) 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂，作用于p110α/p110β/p110δ/p110γ，IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。 | |||
| M14858 | Umbralisib hydrochloride | Umbralisib hydrochloride | PI3K |
| TGR-1202 hydrochloride; RP5264 hydrochloride | |||
| Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 是一种新颖的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 和 EC50 值分别为 22.2 nM 和 24.3 nM；Umbralisib hydrochloride (TGR-1202 hydrochloride) 同时可抑制 CK1ε，EC50 值为 6.0 μM。 | |||
| M20837
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Simufilam dihydrochloride | Simufilam dihydrochloride | Others |
| PTI-125 dihydrochloride | |||
| Simufilam (PTI-125) Dihydrochloride是一种具有口服活性的细丝蛋白A（FLNA）调节剂，能优先结合已改变的FLNA并恢复其原生构象，从而恢复受体和突触活性，减少其 α7nAChR/TLR4 关联和下游病变。可用于阿尔兹海默症（AD）的相关研究。 | |||
| M28096 | S1RA hydrochloride | S1RA hydrochloride | Sigma Receptor |
| E-52862 hydrochloride | |||
| S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，Ki 值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性，对 σ2R 的 Ki 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT2B 受体的拮抗剂，IC50 值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。 | |||
| M28582 | Sibenadet hydrochloride | Sibenadet hydrochloride | Dopamine Receptor |
| AR-C68397AA | |||
| Sibenadet hydrochloride (AR-C68397AA)是一种双重D2多巴胺受体， β -肾上腺素受体激动剂，具有支气管扩张活性。对慢性阻塞性肺疾病(COPD)症状动物模型的研究表明，Sibenadet hydrochloride能有效抑制感觉神经活动，从而减少反射性咳嗽、粘液产生和呼吸急促 | |||
| M28834 | L-hydroxylysine dihydrochloride | L-hydroxylysine dihydrochloride | Metabolite/Endogenous Metabolite |
| (2S,5R)-5-Hydroxylysine dihydrochloride | |||
| L-hydroxylysine dihydrochloride ((2S,5R)-5-Hydroxylysine dihydrochloride) 是胶原蛋白所独有的，胶原蛋白是由某些赖氨酸残基的翻译后羟基化形成的。 | |||
| M29010 | Sisunatovir hydrochloride | Sisunatovir hydrochloride | RSV |
| RV521 hydrochloride | |||
| Sisunatovir (RV521) hydrochloride 是一种口服 RSV 融合 (RSV-F) 蛋白抑制剂，对 RSV-A 和 RSV-B 病毒具有很强的效果，其 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.0 nM。 | |||
| M29379 | Galidesivir hydrochloride | Galidesivir hydrochloride | DNA/RNA Synthesis |
| BCX4430 hydrochloride; Immucillin-A hydrochloride | |||
| Galidesivir (BCX4430) hydrochloride，一种腺苷类似物和直接作用的抗病毒活性分子，能破坏病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性。Galidesivir hydrochloride 在体外对多种 RNA 病毒病原体具有活性，包括丝状病毒和新兴的感染因子，如 MERS-CoV、SARS-CoV 和 SARS-CoV-2。Galidesivir hydrochloride 对一些负义 RNA 病毒的 EC50 在 ~3 到 ~68 μM 之间。 | |||
| M30761 | Fasitibant chloride hydrochloride | Fasitibant chloride hydrochloride | Bradykinin Receptor |
| MEN16132 | |||
| Fasitibant chloride hydrochloride (MEN16132) 是一种强效、选择性、高亲和力、长效的非肽性缓激肽 B2 受体 (BK2 receptor) 拮抗剂。Fasitibant chloride hydrochloride 具有促炎作用，可用于骨关节炎和类风湿关节炎的研究。 | |||
| M55321
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Filanesib hydrochloride | Filanesib hydrochloride | Kinesin |
| ARRY-520 hydrochloride | |||
| Filanesib (ARRY-520) hydrochloride 是一种选择性和非竞争性 纺锤体驱动蛋白 (KSP) 抑制剂，对人类 KSP 的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M56825 | PB28 dihydrochloride | PB28 dihydrochloride | Sigma Receptor |
| PB28 dihydrochloride，一种环己基哌嗪衍生物，是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂，Ki 为 0.38 nM，对其他受体的亲和力较小。 | |||
