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Fasitibant chloride hydrochloride

目录号 M30761 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Fasitibant chloride hydrochloride (MEN16132) 是一种强效、选择性、高亲和力、长效的非肽性缓激肽 B2 受体 (BK2 receptor) 拮抗剂。Fasitibant chloride hydrochloride 具有促炎作用,可用于骨关节炎和类风湿关节炎的研究。

Fasitibant chloride hydrochloride结构式

别名:MEN16132

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质量标准及产品资料
生物活性

Fasitibant chloride hydrochloride (MEN16132) 是一种强效、选择性、高亲和力、长效的非肽性缓激肽 B2 受体 (BK2 receptor) 拮抗剂。Fasitibant chloride hydrochloride 具有促炎作用,可用于骨关节炎和类风湿关节炎的研究。

化学性质
分子量 836.7
分子式 C36H50Cl4N6O6S
CAS号 869880-33-1
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1952 mL 5.9759 mL 11.9517 mL
5 mM 0.239 mL 1.1952 mL 2.3903 mL
10 mM 0.1195 mL 0.5976 mL 1.1952 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kenneth J Broadley, et al. J Pharmacol Exp Ther. Bradykinin-induced lung inflammation and bronchoconstriction: role in parainfluenze-3 virus-induced inflammation and airway hyperreactivity

[2] Cecilia Cialdai, et al. J Pharmacol Exp Ther. Effect of Intra-articular 4-(S)-amino-5-(4-{4-[2,4-dichloro-3-(2,4-dimethyl-8-quinolyloxymethyl)phenylsulfonamido]-tetrahydro-2H-4-pyranylcarbonyl} piperazino)-5-oxopentyl](trimethyl)ammonium chloride hydrochloride (MEN16132), a kinin B2 receptor antagoni䲧癐Ỵ癑㧀癏羹瘸盋晸ƘƌƘÐ�瘺嶁瘶Ѐ瑖抩䀹⹜ࢹƘÐèࢹ彿抪奋抪巫抪䬄ࢹ

[3] Paola Cucchi, et al. Eur J Pharmacol. MEN16132, a novel potent and selective nonpeptide antagonist for the human bradykinin B2 receptor. In vitro pharmacology and molecular characterization

[4] Claudio Valenti, et al. J Pharmacol Exp Ther. MEN16132, a novel potent and selective nonpeptide kinin B2 receptor antagonist: in vivo activity on bradykinin-induced bronchoconstriction and nasal mucosa microvascular leakage in anesthetized guinea pigs

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