S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂,Ki 值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性,对 σ2R 的 Ki 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT2B 受体的拮抗剂,IC50 值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。
别名:E-52862 hydrochloride
S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂,Ki 值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性,对 σ2R 的 Ki 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT2B 受体的拮抗剂,IC50 值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。
分子量 | 373.88 |
分子式 | C20H24ClN3O2 |
CAS号 | 1265917-14-3 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | DMSO 100 mg/mL (ultrasonic) Water 16.67 mg/mL (ultrasonic) |
储存条件 | 4°C, dry, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.6747 mL | 13.3733 mL | 26.7465 mL |
5 mM | 0.5349 mL | 2.6747 mL | 5.3493 mL |
10 mM | 0.2675 mL | 1.3373 mL | 2.6747 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Sigma Receptor产品 |
---|
ANAVEX 3-71
ANAVEX 3-71是一种具有口服活性的σ1受体激动剂和毒蕈碱受体M1阳性变构调节剂,可用于精神分裂症的相关研究。 |
Blarcamesine
Blarcamesine是一种口服生物可利用的 Sigma-1 受体激动剂和毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 调节剂,具有神经保护和抗抑郁活性。此外,Blarcamesine 还能改善 Rett 综合征小鼠模型的神经功能损害。可用于阿尔茨海默病(AD)的相关研究。 |
AB10
AB10 是选择性 S1R 拮抗剂。 |
WLB-89462
WLB-89462 是一种选择性的 σ2 受体配体 (Ki: 13 nM)。 |
Siramesine fumarate
Siramesine (Lu 28-179) fumarate 是一种有效的 sigma-2 受体激动剂。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号