找到约 14 条 “PPARγ-IN-2” 相关结果 （用时 0.212 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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| M41589 | PPARγ-IN-2 | PPARγ-IN-2 | PPAR |
| PPARγ-IN-2 是一种 PPARγ 抑制剂。 | |||
M4275
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Oleuropein | 橄榄苦苷 | PPAR |
| Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的，可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化，抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。 | |||
| M13722
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15D-PGJ2 | 15D-PGJ2 | PPAR |
| 15-Deoxy-Δ12,14-PGJ2; 15-deoxy-Δ12,14-prostaglandin J2 | |||
| 15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPARγ (EC50 为 2 µM) 和共价的 PPARδ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化，EC50 为 7 μM。 | |||
| M1602
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SR1664 | SR1664 | PPAR |
| SR 1664 | |||
| SR1664是一种与PPARγ结合的抗糖尿病化合物，能有效抑制cdk5介导的PPARγ磷酸化，IC50为80 nM, Ki为28.67 nM。 | |||
M5371
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5-Aminosalicylic acid | 5-氨基水杨酸；美沙拉嗪 | NF-κB |
| Mesalamine; 5-ASA; Mesalazine | |||
| 5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB。 | |||
| M8040
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SC-236 | SC-236 | COX |
| SC-236 是具有口服活性的 COX-2 特异性抑制剂 (对 COX-1 的 IC50 值为 10 nM)和 PPARγ 激动剂。SC-236 可通过 c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1 (AP-1) 活性。SC-236在小鼠模型中通过抑制 ERK 的磷酸化发挥抗炎作用。 | |||
| M9195
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Saroglitazar | 沙罗格列扎；沙格列扎 | PPAR |
| Saroglitazar是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR的激动剂，在HepG2细胞中的EC50值分别为0.65 pM和3 nM。 | |||
| M13724
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Saroglitazar Magnesium | 沙罗格列扎镁盐 | PPAR |
| Saroglitazar magnesium 是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR的激动剂，具有显著PPARα活性和中度PPARγ活性，在HepG2细胞中的EC50值分别为0.65 pM and 3 nM。 | |||
| M21176 | Leriglitazone | Leriglitazone | PPAR |
| Hydroxypioglitazone | |||
| Leriglitazone (Hydroxypioglitazone)，吡格列酮的代谢产物。 Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂，通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。 Leriglitazone（Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合，其 Ki 值为 1.2 μM，诱导 PPARγ (LBD) 转录效率，EC50 为 680 nM。 | |||
| M29032 | FK614 | FK614 | PPAR |
| FK614 是一种口服活性非噻唑烷二酮 (TZD) 型选择性 PPARγ 调节剂 (SPPARM)。FK614 是一种 PPARγ 激动剂，显示出强大的抗糖尿病活性。FK614 在脂肪细胞分化的各个阶段对 PPARγ 的激活有不同的影响。FK614 可用于研究高血糖、高甘油三酯血症、糖耐量异常和 2 型糖尿病。 | |||
| M29067 | Farglitazar | Farglitazar | PPAR |
| GI262570; GI262570X | |||
| Farglitazar是一种PPARγ激动剂，对 2 型糖尿病患者血糖控制具有显著的研究益处。 | |||
| M29897 | AMG131 | AMG131 | PPAR |
| INT131 | |||
| AMG131 (INT131) 是一种有效且高度选择性的 PPARγ 部分激动剂，可与 PPARγ 结合，取代罗格列酮，Ki 为~10 nM。AMG131 可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM)。 | |||
| M38943 | Caulophyllogenin | 儿茶酚 | PPAR |
| Caulophyllogenin 是一种从 M. polimorpha 中提取的三萜皂苷。Caulophyllogenin 是 PPARγ 的部分激动剂，EC50 值为 12.6 μM。 | |||
| M55660 | MTX-531 | MTX-531 | EGFR/HER2 |
| MTX531 | |||
| MTX-531 是一种首创的 (first-in-class) 强效的选择性 EGFR (表皮生长因子受体) 和 PI3K 的抑制剂，IC50 为 14.7 nM 和 1.1-233 nM（因亚型而异）。MTX-531 还可作为 PPARγ 的弱激动剂，在 293H 细胞中的 EC50 为 3.4 μM。 | |||
