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M2954 PPADS Tetrasodium PPADS Tetrasodium P2 Receptor
PPADS tetrasodium salt是一种非选择性P2嘌呤拮抗剂,抑制重组型P2X1, P2X2, P2X3, P2X5, IC50为1-2.6 μM,作用于原生型P2Y2 IC50为0.9 mM左右,作用于重组型P2Y4受体时, IC50为15 mM左右。
M5065 Cebranopadol 西博帕多 Opioid Receptor
GRT-6005
Cebranopadol 是一种首创的(first-in-class)NOP 和 opioid receptor 激动剂,作用于人NOP,MOP,KOP 和δ-阿片肽(DOP)受体,Ki/EC50 分别为 0.9 nM/13 nM,0.7 nM/1.2 nM,2.6 nM/17 nM,18 nM/110 nM。
M5762 Mebhydrolin napadisylate 美海屈林;美海洛林 Histone demethylase
Mebhydroline 1,5-naphthalenedisulfonate salt
Mebhydrolin萘二磺酸盐是一种抗组胺剂, 用于缓解组胺释放引起的过敏症状, 包括过敏性鼻炎和过敏性皮肤病。
M6297 Upadacitinib 乌帕替尼 JAK
ABT-494
Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
M9799 Capadenoson 卡帕诺生 Adenosine Receptor
BAY 68-4986
Capadenoson是一种有口服活性的,有效的选择性腺苷-A1受体(adenosine-A1 receptor)激动剂。
M10191 Vipadenant 维帕迪南;维帕丁奈 Adenosine Receptor
BIIB014; CEB-4520
Vipadenant(别名BIIB014;CEB-4520)是一种有效的,选择性和口服活性的腺苷A2A受体拮抗剂,Ki值为1.3 nM。
M14247 PPADS PPADS P2 Receptor
PPADS 是一种非选择性 P2X 受体拮抗剂。PPADS 阻断重组P2X1、-2、-3、-5,IC50 范围为1~2.6 μM。PPADS 阻断天然 P2Y2 样 (IC50~0.9 mM) 和重组 P2Y4 (IC50~15 mM) 受体。PPADS 是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂。
M16176 Hippadine Hippadine Alkaloids
Hippadine
M16814 Padmatin 帕得马亭 Flavonoids
Padmatin 帕得马亭
M17218 Pterocarpadiol A Pterocarpadiol A Phenols
Pterocarpadiol A
M21473 Padsevonil Padsevonil Others
UCB-0942
Padsevonil (UCB0942) 是一种首创的(first-in-class),有效的抗癫痫剂 (antiepileptic)。Padsevonil 可用于癫痫的研究。
M25169 Mupadolimab Mupadolimab Others
CPI-006
Mupadolimab (CPI-006) 是一种 IgG1κ 人源化的 FcγR 结合缺陷抗 CD73 单抗,激活 CD73POS B 细胞。
M28766 Tavapadon Tavapadon Dopamine Receptor
PF-06649751; CVL-751
Tavapadon (PF-06649751) 是一种潜在同类最佳的(best-in-class),具有口服活性的,高选择性的多巴胺 D1/D5 受体部分激动剂,可用于帕金森氏病(PD)的相关研究。
M29428 Inupadenant Inupadenant Adenosine Receptor
EOS-850
Inupadenant (EOS-850) 是一种具有口服活性的,高选择性 A2A 受体拮抗剂。Inupadenant 不能透过血脑屏障。Inupadenant 具有抗肿瘤活性。
M40871 AFM32a AFM32a Others
PAD2-IN-1
AFM32a是一种基于苯并咪唑的衍生物,同时也是有效的选择性蛋白精氨酸脱亚氨酶 2 (PAD2) 抑制剂。AFM32a 对 PAD2 的选择性高于 PAD4 (95 倍) 和 PAD3 (79 倍)。
M40872 AFM32a hydrochloride AFM32a hydrochloride Others
PAD2-IN-1 hydrochloride
AFM32a hydrochloride是一种基于苯并咪唑的衍生物,同时也是有效的选择性蛋白精氨酸脱亚氨酶 2 (PAD2) 抑制剂。AFM32a hydrochloride 对 PAD2 的选择性高于 PAD4 (95 倍) 和 PAD3 (79 倍)。
M41344 Lepadin E Lepadin E Glutathione Peroxidase
Lepadin E 是具有显著细胞毒性的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂,通过经典 p53-SLC7A11-GPX4 途径诱导铁死亡。
M41728 PAD4-IN-2 PAD4-IN-2 PAD
PAD4-IN-2 是一种 PAD4 抑制剂 (IC50=1.94 μM)。
M41761 Inupadenant hydrochloride Inupadenant hydrochloride Adenosine Receptor
Inupadenant (EOS-850) hydrochloride 是一种具有口服活性的,高选择性 A2A 受体拮抗剂。
M43738 3-epi-Padmatin 3-epi-Padmatin Others
3-epi-Padmatin 是一种可以从 Inula graveolens 中分离得到的天然产物。
M43933 Apadamtase alfa Apadamtase alfa Others
Apadamtase alfa是一种vWFCP调节剂,可用于慢性凝血疾病cTTP的相关研究。
M49634 Upadacitinib tartrate tetrahydrate Upadacitinib tartrate tetrahydrate JAK
Upadacitinib (ABT-494) tartrate tetrahydrate 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。
M52749 Spadin Spadin Potassium Channel
Spadin 是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽,是一种有效的 TREK-1 通道阻滞剂,其 IC50 值为 10 nM。
M56544 Iso-PPADS tetrasodium  Iso-PPADS tetrasodium  P2 Receptor
Iso-PPADS tetrasodium 是一种 P2X-purinoceptor 受体拮抗剂。Iso-PPADS tetrasodium 抑制 P2X1 和 P2X3 受体的 IC50 分别为 43 nM 和 84 nM。
M56472 Lesogaberan napadisylate Lesogaberan napadisylate GABA Receptor
Lesogaberan (AZD-3355) napadisylate 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。Lesogaberan napadisylate 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。
M56108 Apadenoson Apadenoson Adenosine Receptor
Apadenoson 是一种腺苷类似物,对腺苷 A2a 受体具有选择性激动活性,可诱导冠状动脉血管舒张。
M57535 5-Cl-PADAB 5-Cl-PADAB Others
5-Cl-PADAB
M58209 Streptonigrin 链黑霉素;棕霉素 PAD
Bruneomycin
Streptonigrin (Bruneomycin) 是由链霉菌 (Streptomyces flocculus) 产生的一种天然产物,可作为 pan-PAD 抑制剂,抑制 PAD1,PAD2,PAD3 和 PAD4 的 IC50 分别为 48.3±34.2 μM,26.1±0.3 μM,0.43±0.03 μM 和 2.5±0.4 μM。Streptonigrin 具有抗肿瘤和抗菌活性。
M6700 Eeyarestatin I Eeyarestatin I Others
Eeyarestatin-I
Eeyarestatin I 是一种有效的内质网相关蛋白降解 (ERAD) 抑制剂,同时也是有效的蛋白易位抑制剂,可抑制 Sec61 蛋白易位。同时,Eeyarestatin I 靶向与 p97 相关的去泛素化过程 (PAD),并抑制依赖于 atx3 的去泛素化。此外。Eeyarestatin I 还能在蛋白酶体降解前一步进行干扰,并可通过促凋亡蛋白 NOXA 诱导细胞死亡,并具有抗癌活性。
M8603 GSK484 hydrochloride GSK484 hydrochloride PAD
GTPL8577; AOB6992
GSK484 hydrochloride 是一种有效的,可逆的PAD4(肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4)的抑制剂。GSK484 hydrochloride 表现出与 PAD4 的低钙形式的高亲和力结合,在没有钙 (0 mM) 和钙 (2 mM) 的情况下,IC50 分别为 50 nM 和 250 nM。
M13863 BB-Cl-Amidine hydrochloride BB-Cl-Amidine hydrochloride PAD
BB-Cl-Amidine hydrochloride 是肽基精氨酸脱胺酶 (PAD) 的抑制剂。
M13864 Cl-amidine hydrochloride Cl-amidine hydrochloride PAD
Cl-amidine hydrochloride 是一种口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为0.8 μM、 6.2 μM 和 5.9 μM。
M18129 β,β-Dimethylacrylalkannin β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁 HIF
Arnebin 1
β,β-Dimethylacrylalkannin (Arnebin 1) 是从Alkanna cappadocica 中分离得到的萘醌类化合物,可以增加皮肤细胞中胶原蛋白和内披蛋白的含量。
M18902 Vanillic acid 香草酸 Xanthine Oxidase
Vanillic acid(香草酸)是一种存在于Ficus septica和Haplophyllum cappadocicum中的天然单羟基苯甲酸,同时也是黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,IC50为1.762 mg/mL。此外,Vanillic acid还能通过PI3K/Akt/Wnt/β-catenin通路,促进树突状细胞的增殖,具有抗癌和抗炎活性。
M19159 Eudesmane K Eudesmane K Others
Eudesmane K 对农作物的主要害虫如 Lipaphis erysimi、Sitobion avenae、Rhopalosiphum padi 和 Aphis craccivora 具有杀虫活性。
M19974 GSK199 hydrochloride GSK199 hydrochloride PAD
GSK199 hydrochloride是一种选择性的PAD4抑制剂,在无钙的情况下,其半数最大抑制浓度(IC50)值为200 nM。
M19975 GSK-121 Trifluoroacetate GSK-121 Trifluoroacetate PAD
GSK-121 Trifluoroacetate 是选择性的 PAD4 抑制剂。
M20612 Cl-amidine TFA Cl-amidine TFA Apoptosis
Cl-amidine TFA 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为0.8 μM、 6.2 μM 和5.9 μM。Cl-amidine TFA 可诱导癌细胞的凋亡。
M21682 BB-Cl-Amidine BB-Cl-Amidine PAD
BB-Cl-Amidine 是一种肽基精氨酸脱胺酶 (PAD) 的抑制剂。
M28591 BMS-P5  BMS-P5  PAD
BMS-P5 是特异性的、具有口服活性的肽精氨酸二亚胺酶 4 (PAD4) 的抑制剂。BMS-P5 可阻断多发性骨髓瘤诱导的 NET 形成,并延缓肿瘤进程。
M28592 BMS-P5 free base  BMS-P5 free base  PAD
BMS-P5 free base 是特异性的、具有口服活性的肽精氨酸二亚胺酶 4 (PAD4) 的抑制剂。BMS-P5 free base 可阻断多发性骨髓瘤诱导的 NET 形成,并延缓肿瘤进程。
M28778 GSK106  GSK106  PAD
GSK106 是选择性 PAD4 抑制剂 GSK484 和 GSK199 的非活性对照。
M30880 Cl-amidine  Cl-amidine  PAD
Cl-amidine 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为 0.8 μM、 6.2 μM 和5.9 μM。Cl-amidine 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16 (miRNA-16, microRNA-16),引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine 可阻断组蛋白3瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。
M38667 9-Oxonerolidol 9-Oxonerolidol Antibiotic
9-Oxonerolidol 是一种具有抗病原体活性的法尼烷型倍半萜类化合物。9-Oxonerolidol 可从黑辣椒 (Chiliadenus lopadusanus) 中分离得到。








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