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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M2954
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PPADS Tetrasodium | PPADS Tetrasodium | P2 Receptor |
PPADS tetrasodium salt是一种非选择性P2嘌呤拮抗剂,抑制重组型P2X1, P2X2, P2X3, P2X5, IC50为1-2.6 μM,作用于原生型P2Y2 IC50为0.9 mM左右,作用于重组型P2Y4受体时, IC50为15 mM左右。 | |||
M5065
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Cebranopadol | 西博帕多 | Opioid Receptor |
GRT-6005 | |||
Cebranopadol 是一种首创的(first-in-class)NOP 和 opioid receptor 激动剂,作用于人NOP,MOP,KOP 和δ-阿片肽(DOP)受体,Ki/EC50 分别为 0.9 nM/13 nM,0.7 nM/1.2 nM,2.6 nM/17 nM,18 nM/110 nM。 | |||
M5762
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Mebhydrolin napadisylate | 美海屈林;美海洛林 | Histone demethylase |
Mebhydroline 1,5-naphthalenedisulfonate salt | |||
Mebhydrolin萘二磺酸盐是一种抗组胺剂, 用于缓解组胺释放引起的过敏症状, 包括过敏性鼻炎和过敏性皮肤病。 | |||
M6297
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Upadacitinib | 乌帕替尼 | JAK |
ABT-494 | |||
Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM)的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。 | |||
M9799
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Capadenoson | 卡帕诺生 | Adenosine Receptor |
BAY 68-4986 | |||
Capadenoson是一种有口服活性的,有效的选择性腺苷-A1受体(adenosine-A1 receptor)激动剂。 | |||
M10191
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Vipadenant | 维帕迪南;维帕丁奈 | Adenosine Receptor |
BIIB014; CEB-4520 | |||
Vipadenant(别名BIIB014;CEB-4520)是一种有效的,选择性和口服活性的腺苷A2A受体拮抗剂,Ki值为1.3 nM。 | |||
M14247 | PPADS | PPADS | P2 Receptor |
PPADS 是一种非选择性 P2X 受体拮抗剂。PPADS 阻断重组P2X1、-2、-3、-5,IC50 范围为1~2.6 μM。PPADS 阻断天然 P2Y2 样 (IC50~0.9 mM) 和重组 P2Y4 (IC50~15 mM) 受体。PPADS 是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca²⁺ 交换逆模式的抑制剂。 | |||
M16176 | Hippadine | Hippadine | Alkaloids |
Hippadine | |||
M16814 | Padmatin | 帕得马亭 | Flavonoids |
Padmatin 帕得马亭 | |||
M17218 | Pterocarpadiol A | Pterocarpadiol A | Phenols |
Pterocarpadiol A | |||
M21473
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Padsevonil | Padsevonil | Others |
UCB-0942 | |||
Padsevonil (UCB0942) 是一种首创的(first-in-class),有效的抗癫痫剂 (antiepileptic)。Padsevonil 可用于癫痫的研究。 | |||
M25169
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Mupadolimab | Mupadolimab | Others |
CPI-006 | |||
Mupadolimab (CPI-006) 是一种 IgG1κ 人源化的 FcγR 结合缺陷抗 CD73 单抗,激活 CD73POS B 细胞。 | |||
M28766
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Tavapadon | Tavapadon | Dopamine Receptor |
PF-06649751; CVL-751 | |||
Tavapadon (PF-06649751) 是一种潜在同类最佳的(best-in-class),具有口服活性的,高选择性的多巴胺 D1/D5 受体部分激动剂,可用于帕金森氏病(PD)的相关研究。 | |||
M29428 | Inupadenant | Inupadenant | Adenosine Receptor |
EOS-850 | |||
Inupadenant (EOS-850) 是一种具有口服活性的,高选择性 A2A 受体拮抗剂。Inupadenant 不能透过血脑屏障。Inupadenant 具有抗肿瘤活性。 | |||
M40871 | AFM32a | AFM32a | Others |
PAD2-IN-1 | |||
AFM32a是一种基于苯并咪唑的衍生物,同时也是有效的选择性蛋白精氨酸脱亚氨酶 2 (PAD2) 抑制剂。AFM32a 对 PAD2 的选择性高于 PAD4 (95 倍) 和 PAD3 (79 倍)。 | |||
M40872 | AFM32a hydrochloride | AFM32a hydrochloride | Others |
PAD2-IN-1 hydrochloride | |||
AFM32a hydrochloride是一种基于苯并咪唑的衍生物,同时也是有效的选择性蛋白精氨酸脱亚氨酶 2 (PAD2) 抑制剂。AFM32a hydrochloride 对 PAD2 的选择性高于 PAD4 (95 倍) 和 PAD3 (79 倍)。 | |||
M41344 | Lepadin E | Lepadin E | Glutathione Peroxidase |
Lepadin E 是具有显著细胞毒性的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂,通过经典 p53-SLC7A11-GPX4 途径诱导铁死亡。 | |||
M41728 | PAD4-IN-2 | PAD4-IN-2 | PAD |
PAD4-IN-2 是一种 PAD4 抑制剂 (IC50=1.94 μM)。 | |||
M41761 | Inupadenant hydrochloride | Inupadenant hydrochloride | Adenosine Receptor |
Inupadenant (EOS-850) hydrochloride 是一种具有口服活性的,高选择性 A2A 受体拮抗剂。 | |||
M43738 | 3-epi-Padmatin | 3-epi-Padmatin | Others |
3-epi-Padmatin 是一种可以从 Inula graveolens 中分离得到的天然产物。 | |||
M43933 | Apadamtase alfa | Apadamtase alfa | Others |
Apadamtase alfa是一种vWFCP调节剂,可用于慢性凝血疾病cTTP的相关研究。 | |||
M49634 | Upadacitinib tartrate tetrahydrate | Upadacitinib tartrate tetrahydrate | JAK |
Upadacitinib (ABT-494) tartrate tetrahydrate 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。 | |||
M52749
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Spadin | Spadin | Potassium Channel |
Spadin 是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽,是一种有效的 TREK-1 通道阻滞剂,其 IC50 值为 10 nM。 | |||
M56544 | Iso-PPADS tetrasodium | Iso-PPADS tetrasodium | P2 Receptor |
Iso-PPADS tetrasodium 是一种 P2X-purinoceptor 受体拮抗剂。Iso-PPADS tetrasodium 抑制 P2X1 和 P2X3 受体的 IC50 分别为 43 nM 和 84 nM。 | |||
M56472 | Lesogaberan napadisylate | Lesogaberan napadisylate | GABA Receptor |
Lesogaberan (AZD-3355) napadisylate 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。Lesogaberan napadisylate 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。 | |||
M56108 | Apadenoson | Apadenoson | Adenosine Receptor |
Apadenoson 是一种腺苷类似物,对腺苷 A2a 受体具有选择性激动活性,可诱导冠状动脉血管舒张。 | |||
M57535 | 5-Cl-PADAB | 5-Cl-PADAB | Others |
5-Cl-PADAB | |||
M58209 | Streptonigrin | 链黑霉素;棕霉素 | PAD |
Bruneomycin | |||
Streptonigrin (Bruneomycin) 是由链霉菌 (Streptomyces flocculus) 产生的一种天然产物,可作为 pan-PAD 抑制剂,抑制 PAD1,PAD2,PAD3 和 PAD4 的 IC50 分别为 48.3±34.2 μM,26.1±0.3 μM,0.43±0.03 μM 和 2.5±0.4 μM。Streptonigrin 具有抗肿瘤和抗菌活性。 | |||
M6700
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Eeyarestatin I | Eeyarestatin I | Others |
Eeyarestatin-I | |||
Eeyarestatin I 是一种有效的内质网相关蛋白降解 (ERAD) 抑制剂,同时也是有效的蛋白易位抑制剂,可抑制 Sec61 蛋白易位。同时,Eeyarestatin I 靶向与 p97 相关的去泛素化过程 (PAD),并抑制依赖于 atx3 的去泛素化。此外。Eeyarestatin I 还能在蛋白酶体降解前一步进行干扰,并可通过促凋亡蛋白 NOXA 诱导细胞死亡,并具有抗癌活性。 | |||
M8603
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GSK484 hydrochloride | GSK484 hydrochloride | PAD |
GTPL8577; AOB6992 | |||
GSK484 hydrochloride 是一种有效的,可逆的PAD4(肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4)的抑制剂。GSK484 hydrochloride 表现出与 PAD4 的低钙形式的高亲和力结合,在没有钙 (0 mM) 和钙 (2 mM) 的情况下,IC50 分别为 50 nM 和 250 nM。 | |||
M13863 | BB-Cl-Amidine hydrochloride | BB-Cl-Amidine hydrochloride | PAD |
BB-Cl-Amidine hydrochloride 是肽基精氨酸脱胺酶 (PAD) 的抑制剂。 | |||
M13864
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Cl-amidine hydrochloride | Cl-amidine hydrochloride | PAD |
Cl-amidine hydrochloride 是一种口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为0.8 μM、 6.2 μM 和 5.9 μM。 | |||
M18129
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β,β-Dimethylacrylalkannin | β,β-二甲基丙烯酰阿卡宁 | HIF |
Arnebin 1 | |||
β,β-Dimethylacrylalkannin (Arnebin 1) 是从Alkanna cappadocica 中分离得到的萘醌类化合物,可以增加皮肤细胞中胶原蛋白和内披蛋白的含量。 | |||
M18902
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Vanillic acid | 香草酸 | Xanthine Oxidase |
Vanillic acid(香草酸)是一种存在于Ficus septica和Haplophyllum cappadocicum中的天然单羟基苯甲酸,同时也是黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,IC50为1.762 mg/mL。此外,Vanillic acid还能通过PI3K/Akt/Wnt/β-catenin通路,促进树突状细胞的增殖,具有抗癌和抗炎活性。 | |||
M19159 | Eudesmane K | Eudesmane K | Others |
Eudesmane K 对农作物的主要害虫如 Lipaphis erysimi、Sitobion avenae、Rhopalosiphum padi 和 Aphis craccivora 具有杀虫活性。 | |||
M19974
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GSK199 hydrochloride | GSK199 hydrochloride | PAD |
GSK199 hydrochloride是一种选择性的PAD4抑制剂,在无钙的情况下,其半数最大抑制浓度(IC50)值为200 nM。 | |||
M19975
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GSK-121 Trifluoroacetate | GSK-121 Trifluoroacetate | PAD |
GSK-121 Trifluoroacetate 是选择性的 PAD4 抑制剂。 | |||
M20612
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Cl-amidine TFA | Cl-amidine TFA | Apoptosis |
Cl-amidine TFA 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为0.8 μM、 6.2 μM 和5.9 μM。Cl-amidine TFA 可诱导癌细胞的凋亡。 | |||
M21682
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BB-Cl-Amidine | BB-Cl-Amidine | PAD |
BB-Cl-Amidine 是一种肽基精氨酸脱胺酶 (PAD) 的抑制剂。 | |||
M28591
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BMS-P5 | BMS-P5 | PAD |
BMS-P5 是特异性的、具有口服活性的肽精氨酸二亚胺酶 4 (PAD4) 的抑制剂。BMS-P5 可阻断多发性骨髓瘤诱导的 NET 形成,并延缓肿瘤进程。 | |||
M28592 | BMS-P5 free base | BMS-P5 free base | PAD |
BMS-P5 free base 是特异性的、具有口服活性的肽精氨酸二亚胺酶 4 (PAD4) 的抑制剂。BMS-P5 free base 可阻断多发性骨髓瘤诱导的 NET 形成,并延缓肿瘤进程。 | |||
M28778 | GSK106 | GSK106 | PAD |
GSK106 是选择性 PAD4 抑制剂 GSK484 和 GSK199 的非活性对照。 | |||
M30880 | Cl-amidine | Cl-amidine | PAD |
Cl-amidine 是口服有效的 PAD 抑制剂,其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为 0.8 μM、 6.2 μM 和5.9 μM。Cl-amidine 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16 (miRNA-16, microRNA-16),引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine 可阻断组蛋白3瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成,并提高败血症小鼠的存活率。 | |||
M38667 | 9-Oxonerolidol | 9-Oxonerolidol | Antibiotic |
9-Oxonerolidol 是一种具有抗病原体活性的法尼烷型倍半萜类化合物。9-Oxonerolidol 可从黑辣椒 (Chiliadenus lopadusanus) 中分离得到。 |