GSK484 hydrochloride 别名：GTPL8577; AOB6992
GSK484 hydrochloride 是一种有效的，可逆的PAD4（肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4）的抑制剂。GSK484 hydrochloride 表现出与 PAD4 的低钙形式的高亲和力结合，在没有钙 (0 mM) 和钙 (2 mM) 的情况下，IC50 分别为 50 nM 和 250 nM。
CAS No.：1652591-81-5
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 510.03 |
| 分子式 | C27H31N5O3.HCl |
| CAS号 | 1652591-81-5 |
| 溶解性 | DMSO 100 mg/mL Water 50 mg/mL |
| 储存条件 | 2-8°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
GSK484 hydrochloride 是一种有效的，可逆的PAD4（肽酰基精氨酸脱亚氨酶 4）的抑制剂。GSK484 hydrochloride 表现出与 PAD4 的低钙形式的高亲和力结合，在没有钙 (0 mM) 和钙 (2 mM) 的情况下，IC50 分别为 50 nM 和 250 nM。GSK484对50个其他蛋白的脱靶活性最低，即使在100 μM时也没有在HDACs 1-11上激活。GSK484的结合位点与脒不同，这是PAD4活性位点的构象，部分位点被重新排序形成β-发夹。
MMTV-PyMT 小鼠每天用 4 mg/kg 的 PAD4 抑制剂 GSK484 hydrochloride 处理一周，该剂量抑制了癌症小鼠外周血中经历 NETosis 的中性粒细胞数量增加。同时，与未经处理的荷瘤小鼠相比，MMTV-PyMT 小鼠尿液中的总蛋白水平显著降低。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9607 mL | 9.8033 mL | 19.6067 mL |
| 5 mM | 0.3921 mL | 1.9607 mL | 3.9213 mL |
| 10 mM | 0.1961 mL | 0.9803 mL | 1.9607 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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