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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1759
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GSK1120212 (Trametinib) | 曲美替尼 | MEK |
JTP-74057, GSK212 | |||
Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。 | |||
M2073
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Duvelisib (IPI-145) | 度维利塞;杜韦利西布 | PI3K |
Duvelisib; INK1197 | |||
Duvelisib (IPI-145) 是一种新型的,选择性的PI3K δ/γ抑制剂,Ki和IC50分别为23 pM/243 pM和1 nM/50 nM,作用于PI3K δ/γ比作用于其他蛋白激酶选择性高,可用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)的相关研究。 | |||
M6127
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TD-4208 | 雷芬那辛 | AChR/AChE |
Revefenacin; GSK1160724 | |||
TD-4208(Revefenacin,雷芬那辛)是一种新型的,有效的毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂,在M3受体上具有高亲和力,其Ki 值为0.18 nM。可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的相关研究。 | |||
M8720
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PK11000 | PK11000 | p53 |
PK11000是一种硫醇反应型烷基化剂,能通过选择性烷基化两个表面半胱氨酸来稳定野生型和突变型 p53,而不会干扰其 DNA 结合。 | |||
M40975
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PK11007 | PK11007 | p53 |
PK11007是一种具有抗癌活性的温和硫醇烷基化剂,能通过两个表面暴露的半胱氨酸的选择性烷基化来稳定 p53,而不影响其 DNA 结合活性。并可通过增加活性氧 (ROS) 水平诱导突变的 p53 癌细胞死亡。 | |||
M18496 | Kizuta saponin K11 | Kizuta saponin K11 | Others |
Kizuta saponin K11 | |||
M25157
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Ivonescimab | 依沃西单抗 | PD-1/PD-L1 |
AK112 | |||
Ivonescimab (AK112) 是一种人源化 PD-1/VEGF 双特异性抗体,可用于癌症的相关研究。 | |||
M27746 | FKGK11 | FKGK11 | Phospholipase |
FKGK11 是一种有效的且选择性的 GVIA iPLA2 (VIA 组非钙依赖性磷脂酶 A2) 的抑制剂。FKGK11 可用于卵巢癌和周围神经损伤、多发性硬化等神经系统疾病的研究。 | |||
M28268 | YK11 | YK11 | Androgen Receptor |
YK11 是 androgen 受体的部分激动剂,具有成骨活性。 | |||
M45211 | ABSK112 | ABSK112 | EGFR/HER2 |
ABSK112是一种潜在同类最佳的(best-in-class),具有口服活性的,选择性的EGFR Exon20ins抑制剂,具有较好的入脑特性、针对野生型EGFR的更高的选择性、以及更广泛的Exon20ins突变覆盖谱。 | |||
M53543 | K11 | K11 | Antibiotic |
K11 是一种抗菌肽。 | |||
M54457 | TLK117 | TLK117 | Others |
TLK197是TLK199的活性代谢物,选择性抑制谷胱甘肽S-转移酶P1-1 (Glutathione S-transferase P1–1 (GSTP1-1)),结合 GSTP的 Ki 值为0.4 μM。 | |||
M6861 | K 114 | K 114 | Others |
k114是一种淀粉样纤维特异性荧光染料。 | |||
M13739
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OTS964 hydrochloride | OTS964 hydrochloride | TOPK/PBK |
OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的,高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂,IC50 为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂,结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。 | |||
M40850 | OST-246 | OST-246 | JAK |
OST-246是一种JAK3,MAP3K11以及TYK2的抑制剂,可用于自身免疫性疾病和炎症的相关研究。 | |||
M41421 | ZNL-05-044 | ZNL-05-044 | CDK |
ZNL-05-044 是一种 CDK11 抑制剂,在 NanoBRET 实验中对 CDK11A 和 CDK11B 的IC50 分别为 0.23 μM 和 0.27 μM。 |