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M2568 IDO-IN-2 (NLG-919 Analogue) 那沃莫德;那伏莫德;吲哚胺 2:3-二氧合酶 1 抑制剂;色氨酸 2:3-二氧合酶抑制剂 IDO
GDC-0919 analogue
NLG919是一种新型有效的indoleamine-2,3-dioxygenase (IDO)(吲哚胺-2,3-双加氧酶)抑制剂,EC50为75 nM。
M6309 IDO-IN-2 IDO-IN-2 IDO
IDO-IN-2是IDO的抑制剂,其在HeLa和HEK293细胞中的IC50值分别为0.068和0.16 μM。
M9180 Pyridostatin Trifluoroacetate Salt Pyridostatin Trifluoroacetate Salt DNA/RNA Synthesis
Pyridostatin TFA salt; PDS; CAS# 1085412-37-8(free base)
Pyridostatin Trifluoroacetate Salt是一种G-quadruplexe稳定剂,无细胞试验中Kd为490 nM。Pyridostatin Trifluoroacetate Salt可以促进DNA双链断裂(DSB)的形成。
M9668 6-chloropyrido[3,2-d]pyrimidine-2,4-diamine 6-chloropyrido[3,2-d]pyrimidine-2,4-diamine Others
6-chloropyrido[3,2-d]pyrimidine-2,4-diamine
M10377 Golidocitinib (AZD4205) 戈利昔替尼 JAK
AZD-4205; Golidocitinib
Golidocitinib (AZD4205) 是一种新型的强效选择性 janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂,IC50 值为 73 nM。
M11631 ChemBridge-5115555 ChemBridge化合物-5115555 Screening Compounds and Building Blocks
8-[4-(dimethylamino)benzylidene]-4-[4-(dimethylamino)phenyl]-6-propyl-3,4,5,6,7,8-hexahydropyrido[4,3-d]pyrimidine-2(1H)-thione (5115555)
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M11826 ChemBridge-5213395 ChemBridge化合物-5213395 Screening Compounds and Building Blocks
4-fluorobenzaldehyde (1-oxido-4-quinolinyl)hydrazone (5213395)
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M12432 ChemBridge-5918079 ChemBridge化合物-5918079 Screening Compounds and Building Blocks
2-chloro-10-[3-(octahydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazin-2-yl)propanoyl]-10H-phenothiazine di(2-butenedioate) (5918079)
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M12590 ChemBridge-6143666 ChemBridge化合物-6143666 Screening Compounds and Building Blocks
ethyl {10-[3-(4-morpholinyl)propanoyl]-5-oxido-10H-phenothiazin-2-yl}carbamate hydrochloride (6143666)
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M13211 ChemBridge-9152553 ChemBridge化合物-9152553 Screening Compounds and Building Blocks
7-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]-2-phenylpyrido[3,4-e][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-6(7H)-one (9152553)
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M42449 IDO1-IN-22 IDO1-IN-22 IDO
IDO1-IN-22 是一种 IDO1 抑制剂 (生化 hIDO1 IC50: 67.4 nM,HeLa细胞中 hIDO1 IC50: 17.6 nM)。
M42450 IDO1-IN-21 IDO1-IN-21 IDO
IDO1-IN-21 是一种 IDO1 抑制剂 (IC50 = 0.64 μM)。
M45436 ChemBridge-5114585 ChemBridge化合物-5114585 Screening Compounds and Building Blocks
8-(4,6-dimethyl-2-pyrimidinyl)-4-methyl-3-(2-naphthyl)-7-(2-naphthylamino)pyrido[2,3-d]pyrimidine-2,5(3H,8H)-dione (5114585)
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M45657 ChemBridge-5683543 ChemBridge化合物-5683543 Screening Compounds and Building Blocks
ethyl [(7-benzyl-4-oxo-3,4,5,6,7,8-hexahydropyrido[4',3':4,5]thieno[2,3-d]pyrimidin-2-yl)thio]acetate (5683543)
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M45948 ChemBridge-6610318 ChemBridge化合物-6610318 Screening Compounds and Building Blocks
N-(4-{2-[(4-hydroxy-5,7-dimethylpyrido[2,3-d]pyrimidin-2-yl)thio]acetyl}phenyl)acetamide (6610318)
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M46354 ChemBridge-7858693 ChemBridge化合物-7858693 Screening Compounds and Building Blocks
8,8-dimethyl-5-{5-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-furyl}-5,8,9,10-tetrahydropyrimido[4,5-b]quinoline-2,4,6(1H,3H,7H)-trione (7858693)
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M46429 ChemBridge-7937518 ChemBridge化合物-7937518 Screening Compounds and Building Blocks
6-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-1,3-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydropyrimido[4,5-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione (7937518)
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M46488 ChemBridge-7972653 ChemBridge化合物-7972653 Screening Compounds and Building Blocks
N-{3-[(1,1-dioxido-1,2-benzisothiazol-3-yl)amino]phenyl}-2-methylpropanamide (7972653)
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M46624 ChemBridge-8832431 ChemBridge化合物-8832431 Screening Compounds and Building Blocks
3-{[2-(2,5-dimethylphenyl)-5-methyl-1,3-oxazol-4-yl]methyl}-5,7-dimethyl-1-phenylpyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione (8832431)
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M46734 ChemBridge-8926036 ChemBridge化合物-8926036 Screening Compounds and Building Blocks
2-[3-(2,3-dihydro-1H-inden-5-yloxy)-4-methoxyphenyl]-9-methyl-7-(trifluoromethyl)-2,3-dihydropyrido[3',2':4,5]thieno[3,2-d]pyrimidin-4(1H)-one (8926036)
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M46844 ChemBridge-9074738 ChemBridge化合物-9074738 Screening Compounds and Building Blocks
3-ethyl-1-methyl-9-(2-phenylethyl)-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[2,1-f]purine-2,4(1H,3H)-dione (9074738)
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M46845 ChemBridge-9074975 ChemBridge化合物-9074975 Screening Compounds and Building Blocks
9-(4-ethylphenyl)-1,7-dimethyl-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[2,1-f]purine-2,4(1H,3H)-dione (9074975)
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M46864 ChemBridge-9081265 ChemBridge化合物-9081265 Screening Compounds and Building Blocks
1,7-dimethyl-9-(4-methylphenyl)-6,7,8,9-tetrahydropyrimido[2,1-f]purine-2,4(1H,3H)-dione (9081265)
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M46898 ChemBridge-9108934 ChemBridge化合物-9108934 Screening Compounds and Building Blocks
5-(4-biphenylyl)-1-methylpyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione (9108934)
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M46904 ChemBridge-9112107 ChemBridge化合物-9112107 Screening Compounds and Building Blocks
5-(1-naphthyl)pyrido[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione (9112107)
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M46954 ChemBridge-9132701 ChemBridge化合物-9132701 Screening Compounds and Building Blocks
N-(2-chlorophenyl)-3-(4-methyl-1,1-dioxido-3-oxo-2-isothiazolidinyl)benzamide (9132701)
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M47004 ChemBridge-9193323 ChemBridge化合物-9193323 Screening Compounds and Building Blocks
9,9-dimethyl-3-(4-methyl-1-piperidinyl)-9,10-dihydropyrimido[4,5-c]isoquinoline-1,7(2H,8H)-dione (9193323)
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M47018 ChemBridge-9202249 ChemBridge化合物-9202249 Screening Compounds and Building Blocks
2-{[3-(4-methylphenyl)-6-oxo-1(6H)-pyridazinyl]methyl}-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one (9202249)
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M47030 ChemBridge-9212045 ChemBridge化合物-9212045 Screening Compounds and Building Blocks
N-(2-ethyl-6-oxo-3-phenylpyrazolo[5,1-c]pyrido[4,3-e][1,2,4]triazin-7(6H)-yl)acetamide (9212045)
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M47052 ChemBridge-9225712 ChemBridge化合物-9225712 Screening Compounds and Building Blocks
2-methyl-9-phenyl-7-(1H-1,2,4-triazol-5-yl)pyrido[4,3-d][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-8(7H)-one (9225712)
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M2225 Thalidomide 沙利度胺 Ligand for E3 Ligase
Thalomid
Thalidomide(沙利度胺)是一种 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)抑制剂,Kd 值约为 250 nM。具有免疫调节,抗炎和抗肿瘤活性,可用于许多癌症的相关研究。
M2720 IDO5L IDO5L IDO
INCB14943; INCB024360 analogue
IDO5L 是一个强效的竞争性IDO1 (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)抑制剂,其IC50为67 nM。
M2850 Midostaurin 米哚妥林 PKC
PKC412
Midostaurin (PKC412)是一种多靶点激酶抑制剂,作用于PKCα/β/γ, Syk, Flk-1, Akt, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, FLT3, PDFRβ和VEGFR1/2,IC50为80-500 nM。
M3800 CGP52421 CGP52421 FLT3
CGP52421是一种FLT3抑制剂,也是midostenin (PKC412)的代谢物。
M1574 Iloperidone 伊潘立酮 5-HT Receptor
HP873
Iloperidone是一种dopamine (D2)/serotonin (5-HT2) receptor抑制剂,用于研究精神分裂症。
M5584 Diphenidol hydrochloride 盐酸地芬尼多 AChR/AChE
Difenidol hydrochloride; Diphenidol HCl
Diphenidol hydrochloride 是一种有效的毒蕈碱(muscarinic) M2 and M3 receptor拮抗剂,pKb分别为6.72和7.02。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+,K+,Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。
M5741 Lidocaine 利多卡因 Animal experimental anesthetics
Alphacaine
Lidocaine是一种选择性的,逆向外周组胺H1受体激动剂,IC50大于32 μM。Lidocaine (Lignocaine) 还抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。
M5848 Paliperidone 帕潘立酮 Dopamine Receptor
9-hydroxyrisperidone
Paliperidone,作为 Risperidone主要的活性代谢物,是多巴胺 D2 (dopamine D2) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。
M5935 Risperidone 利培酮 5-HT Receptor
R-64766
Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。可用于精神分裂症的相关研究。
M6296 Pyridoxine 吡哆醇;吡哆素;维生素B-6 Vitamin
Pyridoxol, Vitamin B6, Gravidox
Pyridoxine (Pyridoxol, Vitamin B6, Gravidox,吡哆素) 是维生素B6的4-甲醇形式,在体内可被转化为5-磷酸吡哆醇。Pyridoxine (Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用,作用于阿尔茨海默病细胞模型。
M7711 Cloricromene Cloricromene Others
Antithrombotic coumarin derivative that inhibits platelet and leukocyte function and suppresses arachidonic acid liberation by interfering with PLA2 activation.
M8663 CATPB CATPB Others
CATPB is an acetamidophenylbutanoate derivative with inverse agonist and antagonist activity against human, but not mouse or rat, FFA2 (GPR43).
M8770 Didox Didox Others
N,3,4-Trihydroxybenzamide
Didox is a ribonucleotide reductase (RNR) inhibitor that inhibits proliferation of and decreased secretion of cytokines IL-6, IFN-g, TNF-a, IL-2, IL-13, IL-10 and IL-4.
M8944 IDO-IN-1 IDO-IN-1 IDO
IDO-IN-1是一种有效的选择性吲哚胺-2,3-双加氧酶(IDO)抑制剂,IC50为59 nM。
M10602 Necrostatin 2 racemate 坏死抑制素 1s RIPK
Nec-1s; Necrostatin 1S; 7-Cl-O-Nec-1
Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S)是一种有效且特异性的RIPK1抑制剂,没有靶向IDO的效果,对RIPK1的选择性比对其他485种人源激酶高1000倍以上。此外,Necrostatin 2 racemate也是坏死性凋亡 (necroptosis) 的抑制剂。
M10724 Pridopidine Pridopidine Dopamine Receptor
ACR16; ASP2314; FR310826
Pridopidine 是一种多巴胺 (DA) 稳定剂,可用作一种低亲和力的多巴胺 D2 受体 (D2R) 拮抗剂。Pridopidine 高亲和力作用于 sigma 1受体 (S1R),Ki 值为 70 到 80 nM,比其对 D2R 的亲和力高约 100 倍。
M11556 NLG-919 (Navoximod) NLG-919 (Navoximod) IDO
Navoximod; GDC-0919; IDO-IN-7; NLG-1488
Navoximod (GDC-0919; NLG-​919) 是一种有效的 IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase) 抑制剂,Ki/EC50 分别为 7 nM/75 nM。
M13667 Pyridostatin hydrochloride Pyridostatin hydrochloride Others
RR82 hydrochloride
Pyridostatin (RR82) hydrochloride 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)。Pyridostatin hydrochloride 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin hydrochloride 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin hydrochloride 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
M13870 Lurasidone 鲁拉西酮 5-HT Receptor
SM-13496
Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
M13872 Ocaperidone Ocaperidone 5-HT Receptor
R79598
Ocaperidone 是一种有效的安定剂,为 5-HT2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂,5-HT1A 的激动剂,对 5-HT2,a1-adrenergic 受体,dopamine D2,组胺 H1 和 a2-adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM,0.46 nM,0.75 nM,1.6 nM 和 5.4 nM,对 h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。
M13881 Ziprasidone 齐拉西酮 5-HT Receptor
CP-88059
Ziprasidone (CP-88059) 是一种 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Ziprasidone 对大鼠 (Ki: 3.4 nM) 和人 (2.5 nM) 5-HT1A,5-HT2A (0.42 nM) 和 dopamine D2 (4.8 nM) 受体有很高的亲和力。此外,Ziprasidone 还是一种去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂。可用于精神类疾病的相关研究。
M14451 BMS-978587 BMS-978587 IDO
IDO-IN-4
BMS-978587 (IDO-IN-4) 是一种有效的吲哚胺-2,3-双加氧酶1 (IDO-1) 抑制剂。
M14861 Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA PROTAC
Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 20 TFA
Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
M19092 Chelidonine 白屈菜碱 Apoptosis
Chelidonine(白屈菜碱)是一种从白屈菜中提取的异喹啉生物碱。Chelidonine能够导致细胞周期的G2/M停滞,诱导caspase依赖和非依赖性的细胞凋亡,从而展现出抗肿瘤活性。此外,Chelidonine还表现出一定的抗病毒活性,能够抑制病毒的复制和传播。
M20706 HQNO HQNO Others
2-heptyl-4-hydroxyquinoline-N-oxide
HQNO is a natural quinolone secreted by P. aeruginosa. HQNO is a potent inhibitor of the electron transport chain with Kd of 64 nM for the ubiquinol-ferricytochrome c oxidoreductase segment (Complex III) of the respiratory chain. HQNO is also an inhibitor of bacterial and mitochondrialType II NADH : quinone oxidoreductase (NDH-2) with IC50 of 7.3 μM in the presence of 50μM menadione.
M22449 Pomalidomide-PEG2-COOH Pomalidomide-PEG2-COOH PROTAC
Pomalidomide 4'-PEG2-acid
Pomalidomide-PEG2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,它包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和连接子。Pomalidomide-PEG2-COOH 可用于 PROTAC 合成。
M27767 Pyridostatin Pyridostatin DNA/RNA Synthesis
RR82
Pyridostatin (RR82) 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)。Pyridostatin 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。








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