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M8567 I-BRD9 I-BRD9 Epigenetic Reader Domain
I-BRD9 是含溴结构域蛋白 9 (BRD9) 的选择性细胞化学探针，其 pIC50 值为 7.3 μM。I-BRD9 对溴结构域和额外末端结构域 (BET) 家族和高度同源的含溴结构域蛋白 7 (BRD7) 具有很高的选择性。I-BRD9 可用于识别Kasumi-1 细胞中受 BRD9 调控的参与肿瘤和免疫应答通路的基因。
M12822 ChemBridge-6948261 ChemBridge化合物-6948261 Screening Compounds and Building Blocks
N-(2-ethoxy-4-nitrophenyl)-2-(3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzothiazin-2-yl)acetamide (6948261)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-6948261，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。
M12857 ChemBridge-7096900 ChemBridge化合物-7096900 Screening Compounds and Building Blocks
2-(3,5-dioxo-4-azatricyclo[5.2.1.0~2,6~]dec-4-yl)-N-(4-methyl-3-nitrophenyl)-3-phenylpropanamide (7096900)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-7096900，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。
M12975 ChemBridge-7725195 ChemBridge化合物-7725195 Screening Compounds and Building Blocks
N-{3-[2-(4-methoxyphenyl)-1-methyl-2-oxoethoxy]phenyl}-4-nitrobenzamide (7725195)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-7725195，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。
M13029 ChemBridge-7875181 ChemBridge化合物-7875181 Screening Compounds and Building Blocks
2-[(4-hydroxy-2-pyrimidinyl)thio]-N-(4-phenoxyphenyl)acetamide (7875181)
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M2096 I-BET151 I-BET151 Epigenetic Reader Domain
GSK1210151A
I-BET151 (GSK1210151A) 是一种新型，选择性的BET抑制剂，作用于BRD2， BRD3和BRD4，IC50分别为0.5 μM， 0.25 μM和0.79 μM。
M2903 OTX015 (Birabresib) 比拉布昔 Epigenetic Reader Domain
MK-8628; Birabresib
OTX015 是一种强效 BET bromodomain 抑制剂，其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的 EC50 介于 10 到 19 nM。
M6152 SF2523 SF2523 PI3K
SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂，对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。
M8602 BI-9564 BI-9564 Epigenetic Reader Domain
BI-9564是一种细胞渗透性、强效和特异性的BRD9和BRD7抑制剂。
M8931 BI-7273 BI-7273 Epigenetic Reader Domain
BI-7273是一种有效的、选择性 BRD9 抑制剂，对BRD9和BRD7的IC50值分别为19 nM和117 nM。
M10759 GSK046 GSK046 Epigenetic Reader Domain
iBET-BD2
GSK046 (iBET-BD2) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2 溴结构域的抑制剂，IC50 值为 264 nM (BRD2 BD2)，98 nM (BRD3 BD2)，49 nM (BRD4 BD2) 和 214 nM (BRDT BD2)。GSK046 具有免疫调节活性。
M10952 BRD0639 BRD0639 PRMTs
BRD0639 是一种首创的（first-in-class） PRMT5与底物适配体互作抑制剂。BRD0639 是一种 PRMT5 结合基序 (PBM) 竞争剂，可以支持 PBM 依赖的 PRMT5 活性的研究。
M13821 HJB97 HJB97 Epigenetic Reader Domain
HJB97 是一种高亲和力 BET 抑制剂，Ki 值分别为 0.9 nM (BRD2 BD1)，0.27 nM (BRD2 BD2)，0.18 nM (BRD3 BD1)，0.21 nM (BRD3 BD2)，0.5 nM (BRD4 BD1)，1.0 nM (BRD4 BD2)。HJB97 可用于开发设计 PROTAC BET 的降解剂，具有抗肿瘤活性。
M13843 BRD9539 BRD9539 Histone Methyltransferase
BRD9539 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC50 为 6.3 μM。BRD9539 还抑制 PRC2 活性，并且对 SUV39H1，NSD2 和 DNMT1 无活性。
M20727 BI 894999 BI 894999 Epigenetic Reader Domain
BI 894999 is a potent and selective BET inhibitor with IC50 of 5 nM and 41 nM for the binding of BRD4-BD1 and BRD4-BD2 to acetylated histones, respectively. BI 894999 is highly selective for BRD2/3/4 and BRDT (Kd of 0.49-1.6 nM), with at least a 200-fold selectivity vs. BRD4-BD1.
M20751 BRD6989 BRD6989 CDK
BRD6989 是一种 CDK8 和 CDK19 的选择性抑制剂。BRD6989 选择性结合 CDK8 复合物，IC50 为 ~200 nM。BRD6989 抑制重组 CDK8 或 CDK19 复合物的激酶活性。BRD6989 能上调 IL-10。BRD6989 是天然产品 cortistatin A (dCA) 的类似物。
M21426 BRD-K98645985 BRD-K98645985 HIV Protease
BRD-K98645985 是一种 BAF (mammalian SWI/SNF) 转录阻遏的抑制剂，EC50 为 ~2.37 µM。BRD-K98645985 结合 ARID1A 特异的 BAF 复合物，防止核小体定位，并有效逆转 HIV-1 潜伏期，并且无 T 细胞毒性。
M28241 BRD5529  BRD5529  E1/E2/E3 Enzyme
BRD5529 是一种有效的剂量依赖性 CARD9-TRIM62 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂，IC50 值为 8.6 μM。BRD5529 在体外对 CARD9 泛素化具有有效和完全的抑制作用，还具有良好的溶解性。BRD5529 可用于克罗恩病（CD）和溃疡性结肠炎（UC）等炎症性肠病（IBD）的研究。
M28344 BRD0539  BRD0539  CRISPR/Cas9
BRD0539 是一种可渗透细胞的，无毒的 CRISPR-Cas9 抑制剂。在体外 DNA 裂解试验中，BRD0539 可抑制化脓性链球菌 Cas9 (SpCas9)，IC50 为 22 μM。
M28650 BRD0209  BRD0209  GSK-3
BRD0209 是一种有效、选择性和双重的 GSK3α/β 抑制剂 (GSK3α IC50 = 19 nM; GSK3β IC50 = 5 nM)。BRD0209 还是一种可逆的 ATP 竞争性抑制剂，具有快关动力学 (Ki 分别为 4.2 nM)。BRD0209 是一种三环吡唑并四氢喹啉酮化合物。BRD0209 具有研究心境障碍疾病的潜力。
M28993 I-BET567  I-BET567  Epigenetic Reader Domain
I-BET567 是一种有效、具有口服活性 pan-BET 候选抑制剂，对 BRD4 BD1 和 BD2 的 pIC50s 分别为 6.9 和 7.2。I-BET567 已在肿瘤和炎症小鼠模型中已被证明有效。
M29027 GNE-375  GNE-375  Epigenetic Reader Domain
GNE-375 是一种有效且高度选择性的 BRD9 抑制剂，IC50 为 5 nM。GNE-375 对 BRD9 的选择性比 BRD4、TAF1 和 CECR2 高 100 倍以上。GNE-375 降低 BRD9 与染色质的结合。
M29234 GNE-886  GNE-886  Epigenetic Reader Domain
GNE-886 (Compound 21) 是一种有效的选择性猫眼综合征染色体候选区 2 溴结构域抑制剂 (CECR2，BRD)，IC50 值为 0.016 µM，EC50 值为 370 nM。GNE-886 也抑制 BRD9，IC50 值为 1.6 µM。
M29291 GSK973  GSK973  Epigenetic Reader Domain
GSK973 是 BET 家族 BD2s 的高选择性口服生物利用度抑制剂，对 BRD4 BD2 的pIC50 为 7.8，pKd 为8.7。GSK973 显示 BRD4 BD2 的选择性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 对 BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC50=7.4~7.8; pKd=8.3~8.5)。
M29492 VZ185  VZ185  PROTAC
VZ185 是高效，快速，选择性的基于von Hippel-Lindau的BRD9和BRD7双降解探针，DC50 分别为 4.5 和 1.8 nM。VZ185对 EOL-1 和 A-402 细胞具有细胞毒性，EC50 分别为 3nM 和 40nM。
M29621 TP-238  TP-238  Epigenetic Reader Domain
TP-238 是一种有效的选择性 CECR2/BPTF 双探针，IC50 值分别为 30 nM 和 350 nM。TP-238 还抑制 BRD9，pIC50 为 5.9，对其他 338 激酶的活性较低。
M29622 TP-238 hydrochloride  TP-238 hydrochloride  Epigenetic Reader Domain
TP-238 hydrochloride 是一种有效的选择性 CECR2/BPTF 双探针，IC50 值分别为 30 nM 和 350 nM。TP-238 hydrochloride 还抑制 BRD9，pIC50 为 5.9，对其他 338 激酶的活性较低。
M29911 BRD9876  BRD9876  Kinesin
BRD9876 是一种 “rigor” 抑制剂，可将驱动蛋白 5 (Eg5) 锁定在增强微管 (MTs) 结合的状态，从而导致 MT 的捆绑和稳定。BRD9876 与酪氨酸 104 残基相互作用，该残基是 α4-α6 变构结合口袋的一部分。BRD9876 特异性靶向微管结合的 Eg5，选择性抑制 CD34 细胞的骨髓瘤。BRD9876 具有用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究的潜力。
M30012 BRD7389  BRD7389  S6 Kinase
BRD7389 是一种特异性的 RSK 家族激酶抑制剂，对 RSK1，RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM，2.4 μM 和 1.2 μM。BRD7389 可以诱导胰腺 α 细胞中胰岛素表达。
M30687 BRD-6929  BRD-6929  HDAC
BRD-6929 是 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC1 和 HDAC2 的脑渗透性选择性抑制剂 (IC50= 1 和 8 nM)。BRD-6929 对 HDAC1 和 HDAC2 有高亲和力 (Ki = 0.2 和 1.5 nM)。BRD-6929 可用于情绪相关行为的研究。
M31273 Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc  Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc  E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Thalidomide-NH-PEG2-C2-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接体偶联物，结合了基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和一个PEG Linker，可用于 dBRD9 (化合物 6) 合成。dBRD9 是一种选择性 BRD9 PROTAC 探针。
M41475 SRX3177 SRX3177 Epigenetic Reader Domain
SRX3177 是 CDK4/6、PI3K 和 BRD4 的三重抑制剂，IC50 分别为 33 nM (BRD4 BD1)、89 nM (BRD4 BD2)、79 nM (PI3Kα)、83 nM (PI3Kδ)、3.18 μM (PI3Kγ)、<2.5 nM (CDK4)、3.3 nM (CDK6)。
M41642 Bromodomain IN-2 Bromodomain IN-2 Epigenetic Reader Domain
BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD)) 抑制剂，对BRD4(1), CBP, BRPF1B, BRD7, BRD9, BRDT(1), CECR2 的 KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。
M41650 BRD4 Inhibitor-27 BRD4 Inhibitor-27 Epigenetic Reader Domain
BRD4 Inhibitor-27 是一种 BRD4 抑制剂，其对 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 的 IC50 分别为 9.6 和 11.3 μM。





 
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