找到约 10 条 “GSK-J4” 相关结果 （用时 0.46 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M2731
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GSK-J4 hydrochloride | GSK-J4 hydrochloride | Histone demethylase |
| GSK-J4 hydrochloride是一种有效的H3K27me3/me2去甲基化酶JMJD3/KDM6B和UTX/KDM6A双重抑制剂，IC50分别为8.6 μM和6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。 | |||
M5149
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GSK-J4 | GSK-J4 | Histone demethylase |
| GSK-J4 是一种 GSK-J1 的细胞通透性前体化合物，同时也是有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。同时，GSK-J4 也能抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。此外，GSK-J4 还可诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M14172
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Trametinib (DMSO solvate) | Trametinib (DMSO solvate) | MEK |
| GSK-1120212 (DMSO solvate); JTP-74057 (DMSO solvate) | |||
| Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M9526
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GSK-J5 | GSK-J5 | Histone demethylase |
| GSK J5 | |||
| GSK-J5 is a cell-permeable, inactive control for histone demethylase JMJD3/UTX inhibitor GSK-J4. | |||
| M10879
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RGB-286638 | RGB-286638 | CDK |
| RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。 | |||
| M13611
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RGB-286638 free base | RGB-286638 free base | CDK |
| RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。 | |||
| M13832
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GSK467 | GSK467 | Histone demethylase |
| GSK467 是一种细胞渗透性的，有效选择性的 KDM5B (JARID1B or PLU1) 抑制剂，Ki 值为 10 nM，是 KDM4C 选择性的 180 倍，而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。 | |||
| M20836 | Indirubin-3′-oxime | Indirubin-3′-oxime | GSK-3 |
| IDR3O, I3O | |||
| Indirubin-3′-oxime (IDR3O, I3O) is an indirubin analogue that shows favorable inhibitory activity targeting GSK-3β and CDKs. Indirubin-3′-oxime also inhibits JNKs with IC50s of 0.8 μM, 1.4 μM, and 1.0 μM for JNK1, JNK2, and JNK3, respectively. Indirubin-3′-oxime activates Wnt/β-catenin signaling and inhibits adipocyte differentiation and obesity. | |||
| M21588 | GSK2646264 | GSK2646264 | Syk |
| GSK2646264 是一种有效的、选择性的脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，pIC50 值为 7.1。GSK2646264 对其他激酶也有抑制效果，对 LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B 和 Aurora A 的 pIC50 分别为 5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6 和 <4.3。GSK2646264 可渗透到皮肤的表皮和真皮层。 | |||
| M56947 | GSK-J5 hydrochloride | GSK-J5 hydrochloride | Others |
| GSK-J5 hydrochloride 是具有细胞的 GSK J2 的细胞渗透酯衍生物，无活性。GSK-J5 hydrochloride 也是GSK-J4 的异构体，常被用作阴性基团。 | |||
