找到约 13 条 “GSK-J2” 相关结果 （用时 0.104 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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| M14713 | GSK-J2 | GSK-J2 | Others |
| GSK-J2 是 GSK-J1 的对映异构体，没有特殊活性。GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂。 | |||
M2730
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GSK-J1 | GSK-J1 | Histone demethylase |
| GSK-J1 是一种 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。GSK-J1 对 KDM6 亚家族的 H3K27 去甲基化酶具有选择性，并特异性结合内源性 JMJD3。GSK-J1 以 H3K27 依赖性方式抑制人原代巨噬细胞产生 TNF-α。 | |||
| M2731
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GSK-J4 hydrochloride | GSK-J4 hydrochloride | Histone demethylase |
| GSK-J4 hydrochloride是一种有效的H3K27me3/me2去甲基化酶JMJD3/KDM6B和UTX/KDM6A双重抑制剂，IC50分别为8.6 μM和6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。 | |||
M2743
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GW2580 | GW2580 | CSF-1R (c-Fms) |
| SC-203877 | |||
| GW2580是一种选择性CSF-1R抑制剂，作用于c-FMS时，IC50为30 nM，比作用于b-Raf， CDK4， c-KIT， c-SRC， EGFR， ERBB2/4， ERK2， FLT-3， GSK3， ITK， JAK2等的选择性高150到500倍。 | |||
| M5149
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GSK-J4 | GSK-J4 | Histone demethylase |
| GSK-J4 是一种 GSK-J1 的细胞通透性前体化合物，同时也是有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。同时，GSK-J4 也能抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。此外，GSK-J4 还可诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M7627
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BIO | (2'Z,3'E)-6-溴靛玉红-3'-肟 | GSK-3 |
| 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime6BIO; GSK 3 IX; GSK 3 Inhibitor IX; MLS 2052 | |||
| BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052)是一种特异性的GSK-3抑制剂，无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM，比作用于CDK5选择性高16倍以上，也是一种泛JAK抑制剂，对 Tyk2 的IC50值为30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。此外，BIO在无外源Sox2下，可以两因子诱导MEFs，并且也是2i诱导的成分之一，可增强多能性相关基因的表达 | |||
| M10879
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RGB-286638 | RGB-286638 | CDK |
| RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。 | |||
| M13611
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RGB-286638 free base | RGB-286638 free base | CDK |
| RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。 | |||
| M14172
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Trametinib (DMSO solvate) | Trametinib (DMSO solvate) | MEK |
| GSK-1120212 (DMSO solvate); JTP-74057 (DMSO solvate) | |||
| Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M20836 | Indirubin-3′-oxime | Indirubin-3′-oxime | GSK-3 |
| IDR3O, I3O | |||
| Indirubin-3′-oxime (IDR3O, I3O) is an indirubin analogue that shows favorable inhibitory activity targeting GSK-3β and CDKs. Indirubin-3′-oxime also inhibits JNKs with IC50s of 0.8 μM, 1.4 μM, and 1.0 μM for JNK1, JNK2, and JNK3, respectively. Indirubin-3′-oxime activates Wnt/β-catenin signaling and inhibits adipocyte differentiation and obesity. | |||
| M21588 | GSK2646264 | GSK2646264 | Syk |
| GSK2646264 是一种有效的、选择性的脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂，pIC50 值为 7.1。GSK2646264 对其他激酶也有抑制效果，对 LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B 和 Aurora A 的 pIC50 分别为 5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6 和 <4.3。GSK2646264 可渗透到皮肤的表皮和真皮层。 | |||
| M31419
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JNJ-28583113 | JNJ-28583113 | TRP Channel |
| JNJ-28583113 是一种具有脑部渗透性的 TRPM2 拮抗剂，并能通过抑制 TRPM2 ，从而阻断 GSK3α 和 β 亚基的磷酸化。此外，JNJ-28583113 还能抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。具有保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡的功能。 | |||
| M56947 | GSK-J5 hydrochloride | GSK-J5 hydrochloride | Others |
| GSK-J5 hydrochloride 是具有细胞的 GSK J2 的细胞渗透酯衍生物，无活性。GSK-J5 hydrochloride 也是GSK-J4 的异构体，常被用作阴性基团。 | |||
