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M42407 FXR agonist 5 FXR agonist 5 Farnesoid X Receptor
FXR agonist 5 是一种 FXR 激动剂。
M2165 WAY-362450 (Turofexorate isopropyl) WAY-362450 (Turofexorate isopropyl) Farnesoid X Receptor
XL335; FXR-450
WAY-362450 (Turofexorate isopropyl; XL335) 是一种有效的,选择性的FXR激动剂,EC50为4 nM,高选择性作用于其他核受体,如LXR, PPAR, ER等。
M2204 T0901317 T0901317 Liver X Receptor
T0901317 是一种口服有效的高度选择性肝X受体(LXR)激动剂,对 LXRα的 EC50为 20 nM,它通过激活LXR及RXR异源二聚体,诱导ABCA1(逆转胆固醇转运蛋白)的表达,从而调节胆固醇外流和高密度脂蛋白(HDL)代谢。T0901317对法尼酯X受体(FXR)也具有激动作用,EC50 为 5 μM。并且T0901317还是RORα和RORγ的双重反向激动剂,Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317还能够特异性地抑制2’3’-cGAMP激活的STING天然免疫应答。
M3775 Obeticholic Acid (INT-747) 奥贝胆酸 Farnesoid X Receptor
6-ECDCA; UNII-0462Z4S4OZ; OCA; 6-Ethylchenodeoxycholic acid
Obeticholic Acid (INT-747) 是一种有效的,具有口服活性的选择性法尼醇X受体(FXR)激动剂,EC50为99 nM。可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的相关研究。
M6302 Fexaramine 费沙拉明 Farnesoid X Receptor
Fexaramine 是一种有效的选择性的 FXR 激动剂,EC50 为 25 nM。
M9039 Cilofexor Cilofexor Farnesoid X Receptor
GS-9674; PX-104
Cilofexor是一种有效的,选择性的,具有口服活性的非甾体farnesoid X受体(FXR)激动剂,其EC50 值为 43 nM。具有抗炎活性,可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
M9124 DY268 DY268 Farnesoid X Receptor
DY-268
DY268是一种有效的FXR拮抗剂,IC50为7.5 nM。DY268 可用于药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
M10940 LY2562175 LY2562175 Farnesoid X Receptor
TERN-101
LY2562175 是一种有效且有选择性的 FXR 激动剂,其 EC50 值为 193 nM。可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的相关研究。
M10947 INT-767 INT-767 Others
INT-767 是法尼醇 X 受体 (FXR)/TGR5双激动剂,EC50 值分别为 30 和 630 nM。
M11004 GSK-2324 GSK-2324 Others
GSK2324是一种FXR激动剂,EC50值为50 nM。
M13379 Guggulsterone 香胶甾酮 Apoptosis
Z/E-Guggulsterone
Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。具有诱导细胞凋亡(apoptosis)的作用。它以两种异构形式出现,即Z-GS和E-GS。此外,Guggulsterone也是FXR受体的拮抗剂。
M21185 BMS-986318 BMS-986318 Farnesoid X Receptor
BMS-986318 是一种有效的非胆汁酸 FXR 激动剂,在 FXR Gal4 和 SRC-1 募集试验中的 EC50 分别为 53 和 350 nM。 BMS-986318 具有合适的 ADME 特性,并在肝胆汁淤积和纤维化的小鼠胆管结扎模型中具有效果。BMS-986318 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的研究。
M22512 EDP-305 EDP-305 Farnesoid X Receptor
EDP305
EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂,其 EC50 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
M31160 HEC96719 HEC96719 Farnesoid X Receptor
HEC-96719
HEC96719是一种新型的,选择性的,具有口服活性的三环FXR激动剂,能激活FXR,并诱导目标基因FGF15和BSEP的表达,可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究。
M42371 Tauro-α-muricholic acid sodium Tauro-α-muricholic acid sodium Metabolite/Endogenous Metabolite
Tauro-α-muricholic acid (T-α-MCA) sodium 是一种 FXR (Farnesoid X receptor) 拮抗剂 (IC50=28μM)。








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