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M10423 DT2216 DT2216 PROTAC
DT-2216
DT2216是一种潜在首创的(first-in-class)BCL-XL蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC),可靶向BCL-XL到VHL综合征的E3连接酶进行降解。同时,DT2216对各种BCL-XL依赖性白血病和癌细胞都有效。可用于靶向BCL-XL的抗癌化合物以及 T 细胞淋巴瘤的相关研究。
M14489 DT-061 DT-061 Phosphatase
DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂,有潜力用于 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤的研究。
M43560 DT-6 DT-6 TGF-beta/Smad
DT-6 是一种有效的TGF-β1 抑制剂。
M9100 PLX51107 PLX51107 Epigenetic Reader Domain
PLX-51107
PLX51107 是一种有效的选择性BET抑制剂,对BRD2,BRD3,BRD4和BRDT的BD1结构域的亲和力Kd值分别为1.6,2.1,1.7和5 nM,BD2结构域的亲和力Kd值分别为5.9,6.2,6.1和120 nM。
M10759 GSK046 GSK046 Epigenetic Reader Domain
iBET-BD2
GSK046 (iBET-BD2) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2 溴结构域的抑制剂,IC50 值为 264 nM (BRD2 BD2),98 nM (BRD3 BD2),49 nM (BRD4 BD2) 和 214 nM (BRDT BD2)。GSK046 具有免疫调节活性。
M10805 Cercosporin 尾孢菌素 PKC
cgp049090
尾孢菌素 Cercosporin 由植物病原体 Cercosporakikuchii 和 elsinochromes,elsinoe 家族真菌的色素产生。Cercosporin 是一种有效的光敏剂,具有短的活化波长,主要适用于表面 PDT 光动力研究 (尤其适用于避免穿孔的研究)。Cercosporin 也是 PKC 的抑制剂,含有 PKC 活性所必需的醌结构特征, 其 IC50=0.6-1.3 μM。
M13654 TH287 TH287 DNA/RNA Synthesis
TH287 是一种有效的和选择性的 MTH1 抑制剂,IC50 值为 0.8 nM。TH287 对 MTH1 具有高度选择性,在 100 μM 下对 MTH2,NUDT5,NUDT12,NUDT14,NUDT16,dCTPase,dUTPase 和 ITPA 没有相关抑制作用。TH287 可以作为癌症研究的化学治疗剂。
M20727 BI 894999 BI 894999 Epigenetic Reader Domain
BI 894999 is a potent and selective BET inhibitor with IC50 of 5 nM and 41 nM for the binding of BRD4-BD1 and BRD4-BD2 to acetylated histones, respectively. BI 894999 is highly selective for BRD2/3/4 and BRDT (Kd of 0.49-1.6 nM), with at least a 200-fold selectivity vs. BRD4-BD1.
M20803 BDTX-189 BDTX-189 EGFR/HER2
BDTX-189 is a potent and selective inhibitor of allosteric EGFR and HER2 oncogenic mutations with Kd of 0.2 nM, 0.76 nM, 13 nM and 1.2 nM for EGFR, HER2, BLK and RIPK2, reapectively. BDTX-189 exhibits anticancer activity.
M20805 DTHIB DTHIB HSP
DTHIB (Direct Targeted HSF1 InhiBitor) is a direct and selective inhibitor of heat shock factor 1 (HSF1) with Kd of 160 nM for DTHIB binding to the HSF1 DNA binding domain (DBD). DTHIB exhibits potently anticancer activities.
M29153 FKBP12 PROTAC dTAG-7 FKBP12 PROTAC dTAG-7 PROTAC
dTAG-7
FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂,又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂,FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。
M29154 FKBP12 PROTAC dTAG-13 FKBP12 PROTAC dTAG-13 PROTAC
dTAG-13
FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂,可降解 FKBP12F36V。FKBP12 PROTAC dTAG-13 有效地接合 FKBP12F36V 和 CRBN,从而选择性地降解 FKBP12F36V。
M29453 TH5427 hydrochloride  TH5427 hydrochloride  DNA/RNA Synthesis
TH5427 hydrochloride 是一种有效的选择性 NUDT5 抑制剂 (IC50=29 nM)。TH5427 hydrochloride 对 NUDT5 的选择性比 MTH1 高 690 倍。TH5427 hydrochloride 阻断乳腺癌细胞孕激素依赖性、PAR 衍生的核 ATP 合成及随后的染色质重塑、基因调控和增殖。
M29465 dTAG-47  dTAG-47  PROTAC
dTAG-47,异双功能 dTAG 分子,靶向突变型 FKBP12 (FKBP12F36V)。FKBP12F36V 可用作降解标签 (dTAG) 并与靶蛋白融合。dTAG-47可用于基底样乳腺癌(BBC)的研究。
M29653 dTAGV-1-NEG  dTAGV-1-NEG  PROTAC
dTAGV-1-NEG 是一种非对映异构体,是 dTAGV-1 的异双功能阴性对照。dTAGV-1 是一种 FKBP12F36V 选择性降解剂。
M29712 TH1760  TH1760  Others
TH1760 是一种 NUDIX-type 15 (NUDT15) 抑制剂,IC50 值为 25 nM。TH1760 通过增强核酸中 6-thio-(d) GTP 的积累使细胞对 6-硫代鸟嘌呤敏感。TH1760 增强了硫基嘌呤的抗白血病作用。
M29737 dTAGV-1 TFA  dTAGV-1 TFA  PROTAC
dTAGV-1 TFA 是一种有效和选择性的突变 FKBP12F36V 融合蛋白降解剂。dTAGV-1 TFA 可以在体内诱导 FKBP12F36V-Nluc 降解。
M30168 ADPM06  ADPM06  Apoptosis
ADPM06,是一种氮唑吡咯甲基,是可用于光动力研究 (PDT) 的化合物。ADPM06 在人肿瘤细胞系中显示较好的活性,并可诱导凋亡 (apoptosis)。
M31001 dTAGV-1-NEG TFA  dTAGV-1-NEG TFA  FKBP (FK506-binding protein)
dTAGV-1-NEG TFA 是一种非对映异构体,是 dTAGV-1 的异双功能阴性对照。dTAGV-1-NEG TFA 是一种 FKBP12F36V 选择性降解剂。
M41246 VP-14637 VP-14637 RSV
MDT-637 (VP 14637) 是一种新型呼吸道合胞病毒融合 (respiratory syncytial virus (RSV) fusion) 抑制剂,IC50 值为1.42 ng/mL。
M41642 Bromodomain IN-2 Bromodomain IN-2 Epigenetic Reader Domain
BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD)) 抑制剂,对BRD4(1), CBP, BRPF1B, BRD7, BRD9, BRDT(1), CECR2 的 KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。









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