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M41661 BET bromodomain inhibitor 3 BET bromodomain inhibitor 3 Epigenetic Reader Domain
BET bromodomain inhibitor 3 是 BET 溴区结构域抑制剂。
M2167 (+)-JQ1 (+)-JQ1 Epigenetic Reader Domain
JQ1
(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(2),IC50为33 nM,结合到BET家族的所有Bromodomain结构域,而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域,JQ1通过c-MYC介导的途径下调CD47的表达。
M2903 OTX015 (Birabresib) 比拉布昔 Epigenetic Reader Domain
MK-8628; Birabresib
OTX015 是一种强效 BET bromodomain 抑制剂,其作用于BRD2, BRD3, 和 BRD4 的 EC50 介于 10 到 19 nM。
M3526 CPI-203 CPI-203 Epigenetic Reader Domain
CPI203
CPI-203 是一种新颖有效的,选择性BET bromodomain抑制剂,其作用于BRD4的IC50为37 nM。
M13825 Molibresib besylate Molibresib besylate Epigenetic Reader Domain
GSK 525762C; I-BET 762 besylate
Molibresib besylate (GSK 525762C; I-BET 762 besylate) 是 BET 溴结构域抑制剂,IC50 为32.5-42.5 nM。
M27706 RVX-297  RVX-297  Epigenetic Reader Domain
RVX-297 是一种高效、具有口服活性、对 BD2 有选择性的 BET 抑制剂。RVX-297 对 BRD2(BD2),BRD3(BD2),BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.08、0.05、0.02 μM。RVX-297 抑制多种免疫细胞炎症基因的表达。RVX-297 对临床前模型急性炎症和自身免疫的有效。
M28741 GS-626510  GS-626510  Epigenetic Reader Domain
GS-626510 是一个有效的、且具有口服活性的 BET 家族的抑制剂,其对 BRD2/3/4 的 Kd 值为 0.59-3.2 nM,对 BD1 和 BD2 的 IC50 值分别为 83 nM 和78 nM。
M29257 NHWD-870  NHWD-870  Epigenetic Reader Domain
NHWD-870 是一种高效、口服活性和选择性的 BET family bromodomain 抑制剂,仅与 BRD2、BRD3、BRD4 (IC50=2.7 nM) 和 BRDT 结合。NHWD-870 具有较强的抑癌作用,并能抑制癌细胞与巨噬细胞的相互作用。








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