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M1765 Crizotinib (PF-02341066) 克唑替尼 c-Met
Crizotinib
Crizotinib 是一种ATP 竞争性的ALK 和c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。Crizotinib可抑制ALK 和c-Met 的磷酸化,Crizotinib还是一种ROS1抑制剂。
M7630 Butein 紫铆因 PDE
2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone
Butein(紫铆因,2',3,4,4'-四羟基查尔酮),是一种从植物中分离的多酚类化合物,具有多种生物学功能。Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂, IC50值为 10.4 μM。Butein还是蛋白酪氨酸激酶的抑制剂,对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50值分别为 16 和 65 μM。Butein还可通过调节NF-κB、AKT和MAPK等信号通路发挥抗炎、抗氧化和抗肿瘤作用。此外,Butein还能激活SIRT1,改善神经退行性病变。
M8494 BMS 204352 BMS 204352 Others
BMS 204352是钾通道调制器。
M13887 Gramine 芦竹碱 Adrenergic Receptor
Donaxine
Gramine (Donaxine) 是从芦竹中得到的生物碱,为有效的脂联素受体 (adiponectin receptor (AdipoR)) 激动剂,对 AdipoR2 和 AdipoR1 的 IC50 值分别为 3.2 和 4.2 µM。Gramine 同时为小鼠和人 β2-Adrenergic receptor (β2-AR) 激动剂。Gramine 具有抗肿瘤、抗炎和抗病毒作用。
M30783 YIL781  YIL781  Ghrelin Receptor/GHSR
YIL781 是有效的、具有口服活性的胃促生长素受体 (GHSR) 的拮抗剂。YIL781 可改善大鼠体内葡萄糖稳态。YIL781 可抑制饥饿素诱导的钙反应,pIC50 值分别为 7.90 和 8.27。
M40630 NF-κΒ activator 1 NF-κΒ activator 1 NF-κB
NF-κΒ activator 1 是一种有效的 NF-κΒ 激活剂,其EC50 为 0.9 μM,并可诱导超氧化物歧化酶 (SOD)2 mRNA表达。
M1772 PKI-587 PKI-587 PI3K
Gedatolisib; PF-05212384
PKI-587 (Gedatolisib; PF-05212384) 是一种高度有效的,双重PI3Kα, PI3Kγ和mTOR抑制剂,IC50分别为0.4 nM, 5.4 nM和1.6 nM。
M7169 PSB 36 PSB 36 Adenosine Receptor
PSB 36 是一种有效和选择性的腺苷受体 A1 拮抗剂,对 rA1, hA2B, rA2A, hA3 和 rA3 的 Ki 值分别为 0.12 nM, 187 nM, 552 nM, 2300 nM 和 6500 nM。可用于痛觉过敏的研究。
M8496 NSC687852 NSC687852 Others
NSC687852 is a cell-permeable, potent, reversible and selective inhibitor of 19S regulatory-particle-associated deubiquitinases (DUBs) UCHL5 and USP14, with no effect on UCH-L1, UCH-L3, USP2, USP7, USP8 and BAP1.
M10849 LT052 LT052 Epigenetic Reader Domain
LT052 是一种高选择性 BET BD1 抑制剂,其 IC50 为 87.7 nM。LT052 表现出纳摩尔级别的 BRD4 BD1 的抑制活性,选择性是 BRD4 BD2 的 138 倍 (IC50=12.130 μM)。LT052 具有抗炎活性,可用于急性痛风性关节炎研究。
M25542 JNJ-5207787 JNJ-5207787 Neuropeptide Receptor
JNJ-5207787 是一种非肽类,选择性且可穿透血脑屏障的神经肽Y Y2 受体 (Y2) 拮抗剂。JNJ-5207787 抑制 YY 肽 (PYY) 和人 Y2 受体,大鼠 Y2 受体结合,pIC50 分别为 7.0 和 7.1。JNJ-5207787 相对于人 Y1,Y4 和 Y5 受体具有 >100 倍的选择性。
M29734 PW0787  PW0787  GPR/FFAR
PW0787 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的,可透过血脑屏障的 GPR52 激动剂 (EC50=135 nM)。PW0787 抑制精神刺激行为。
M30349 L-873724  L-873724  Cathepsin
L-873724 是一种有效、可口服、选择性、可逆的非碱性 cathepsin K 抑制剂,对 cathepsin K,cathepsin S,cathepsin L,cathepsin B 的 IC50 值分别为 0.2,178,264 和 5239 nM。L-873724 抑制兔子 cathepsin K 的活性,IC50 值为 0.5 nM,同时可抑制骨再吸收。








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