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NSC687852

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NSC687852 is a cell-permeable, potent, reversible and selective inhibitor of 19S regulatory-particle-associated deubiquitinases (DUBs) UCHL5 and USP14, with no effect on UCH-L1, UCH-L3, USP2, USP7, USP8 and BAP1.

NSC687852结构式
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生物活性

NSC687852 is a cell-permeable, potent, reversible and selective inhibitor of 19S regulatory-particle-associated deubiquitinases (DUBs) UCHL5 and USP14, with no effect on UCH-L1, UCH-L3, USP2, USP7, USP8 and BAP1 and on the proteasomal proteolytic activities. NSC687852 induces cell-cycle arrest and apoptosis in several colon cancers and in CNS cells, and suppresses tumor growth in various mouse models.

化学性质
分子量 419.39
分子式 C22H17N3O6
CAS号 330450-45-8
溶解性(25°C) DMSO: 5 mg/mL (warmed)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3844 mL 11.9221 mL 23.8442 mL
5 mM 0.4769 mL 2.3844 mL 4.7688 mL
10 mM 0.2384 mL 1.1922 mL 2.3844 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Maria Berndtsson, et al. Induction of the lysosomal apoptosis pathway by inhibitors of the ubiquitin-proteasome system

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