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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M2033
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GSK 3787 | GSK 3787 | PPAR |
GSK3787 | |||
GSK3787是一种选择性的,不可逆PPARδ拮抗剂,pIC50为6.6,对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。 | |||
M3189
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TCN-201 | TCN-201 | GluR |
TCN201 | |||
TCN 201 是一种有效的,选择性和非竞争性的 GluN1/GluN2A NMDA 受体拮抗剂,pIC50 值为 6.8。 | |||
M9319
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Dimethyl anthranilate | 邻甲氨基苯甲酸甲酯;2-(甲氨基)苯甲酸甲酯 | Apoptosis |
Methyl 2-(methylamino)benzoate | |||
Dimethyl anthranilate(DMA,Methyl N-methylanthranilate,邻甲氨基苯甲酸甲酯)是一种存在于柑橘叶油和皮油、芸香油中的天然产物。在UVA 和日光暴露下,光活化的Dimethyl anthranilate 能以剂量依赖的方式显著降低细胞活力,同时产生过量的细胞内ROS,导致溶酶体不稳定和线粒体膜去极化,引起DNA断裂,并能上调氧化应激标记基因血红素氧合酶-1(HO1)和凋亡(apoptosis)。 | |||
M6260
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ROC-325 | ROC-325 | Autophagy |
ROC-325是具有口服活性的溶酶体介导的自噬抑制剂,可减少AML细胞的细胞活性,IC50范围为0.7-2.2 μM。 | |||
M8076 | CP-101606 mesylate | CP-101606 mesylate | Others |
CP-101606甲磺酸盐(Traxoprodil mesylate)是n -甲基- d -天冬氨酸(NMDA)受体的强效非竞争性拮抗剂,对NR2B亚基有选择性。 | |||
M9239
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Katacalcin TFA | 钙抑肽 | Peptides |
PDN 21 TFA | |||
Katacalcin TFA (PDN 21 TFA) 是一种有效的具有降低血钙效应的多肽激素。 | |||
M13556
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Necrostatin 2 | Necrostatin 2 | RIPK |
Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞,抑制程序性坏死,EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂。 | |||
M28958 | Mito-TRFS | Mito-TRFS | Fluorescent Dye |
Mito-TRFS 是首个off-on 探针,可用于活细胞中线粒体硫氧还蛋白还原酶 (TrxR2) 的呈像。 | |||
M29363 | GSK3395879 | GSK3395879 | TRP Channel |
GSK3395879 是一种口服生物可利用的选择性瞬时受体电位香草醛-4 (TRPV4) 拮抗剂,作用于 hTRPV4,IC50 为 1 nM。 | |||
M30699 | MK-0812 Succinate | MK-0812 Succinate | CCR |
MK-0812 Succinate 是一种有效的选择性 CCR2 拮抗剂。 | |||
M40542 | Belantamab Mafodotin | 玛贝妥单抗 | ADC Linker |
GSK2857916 | |||
Belantamab Mafodotin(玛贝妥单抗)是一种首创的(first-in-class)针对B细胞成熟抗原(BCMA)的抗体-药物缀合物(ADC),包含靶向BCMA的抗体以及微管抑制剂单甲基auristatin F (MMAF)。可用于多发性骨髓瘤(MM)的相关研究。 | |||
M51523 | Katacalcin | 抗钙素 | Others |
Katacalcin (PDN 21) 是一种有效的具有降低血钙效应的多肽激素。 | |||
M56241 | ONO-9780307 | ONO-9780307 | LPL Receptor |
ONO-9780307 是一种特异性的 LPA1 (lysophosphatidic acid receptor 1) 拮抗剂,其IC50 的值为 2.7 nM。 | |||
M8941
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Fenebrutinib | 非尼布替尼 | BTK |
GDC-0853; RG7845 | |||
GDC-0853 (Fenebrutinib, RG7845) 是一种具有口服活性的,高特异性的,可逆非共价的,大脑渗透性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,对野生型 Btk及突变型 C481S,C481R,T474I,T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM,1.6 nM,1.3 nM,12.6 nM 和 3.4 nM。GDC-0853 可用于多发性硬化(MS)的相关研究。 | |||
M30742 | Islatravir | Islatravir | HIV Protease |
MK-8591 | |||
Islatravir (MK-8591) 是一种核苷逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂,具有抗 HIV-1 活性,对 HIV-1 (WT),HIV-1 (M184V),HIV-1 (MDR) 的 EC50 值分别为 0.068 nM,3.1 nM 和 0.15 nM。 |