50-69-1 - 搜索结果

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目录号	产品名称	中文名称	靶点
M1641	Quizartinib (AC220)	奎扎替尼	FLT3
	AC220
	Quizartinib (AC220)是一种FLT3抑制剂，作用于Flt3-ITD和Flt3-WT的IC50值分别为1.1 nM和4.2 nM。并且作用于Flt3比作用于KIT， PDGFRA， PDGFRB， RET，和CSF-1R选择性高10倍。可用于急性髓细胞白血病（AML）的相关研究。
M2797	KRP-203 hydrochloride	莫拉莫德	S1P Receptor
	Mocravimod
	Mocravimod (KRP-203) hydrochloride是一种强效的，具有口服活性的鞘氨醇受体 S1P1 和 S1P4 激动剂，EC50 分别为 1 nM 和 10 nM，可用于溃疡性结肠炎（UC）的相关研究。
M14370	D-Ribose(mixture of isomers)	D-(-)-核糖	Metabolite/Endogenous Metabolite
M14370	D-Ribose(mixture of isomers) 是一种能量增强剂，为 ATP 的糖部分，广泛用作慢性疲劳综合症和心肌能量代谢的代谢疗法补充剂。D-Ribose(mixture of isomers) 在蛋白质糖化中具有活性，能够以 RAGE 依赖的方式诱导 NF-κB 炎症。
M21266	MGS0274	MGS0274	Others
M21266	MGS0274 是 mGlu2 和 mGlu3 受体激动剂 MGS0008 的脂溶性前体药物，能够改善口服生物利用度。MGS0274 有用于研究精神分裂症的潜力。
M30134	Atopaxar hydrobromide	Atopaxar hydrobromide	PAR
	E5555 hydrobromide; ER 172594-06
	Atopaxar (E5555) hydrobromide 是一种高效、有口服活性的，选择性的，可逆凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar hydrobromide 是一种抗血小板剂，能干扰血小板信号。Atopaxar hydrobromide 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
M51372	Prion Protein (106-126) (human) (scrambled)	Prion Protein (106-126) (human) (scrambled)	Others
M51372	Prion Protein (106-126) (human) (scrambled) 是 Prion Protein (106-126) 的杂乱序列。
M1673	Nintedanib	尼达尼布	VEGFR/PDGFR
	BIBF1120; Intedanib
	Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM，可用于特发性肺纤维化（IPF）的相关研究。
M2583	PD 169316	PD 169316	p38 MAPK
M2583	PD 169316 是一种细胞可透过性的，有效的选择性 p38 MAP kinase 抑制剂，其IC50值为89 nM。PD169316 选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性，但不阻碍上游激酶磷酸化 p38。
M4532	Rhodionin	草质素苷；草质素甙	AChR/AChE
M4532	Rhodionin 是从红景天 (Rhodiola crenulata) 的根中分离的，一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂，IC50 为 0.761 μM，Ki 为 0.769 μM。Rhodionin 有效的，剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodionin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性，IC50 为 19.49 μM。
M6197	Nintedanib Ethanesulfonate Salt	乙磺酸尼达尼布；尼达尼布乙磺酸盐	VEGFR/PDGFR
	BIBF 1120 esylate
	BIBF 1120 esylate是一种有效的 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM，可用于特发性肺纤维化（IPF）的相关研究。
M6314	SHP099	SHP099	Phosphatase
	SHP099 free base
	SHP099是一种新型的SHP2（Src同源磷酸酶2）抑制剂，主要用于研究细胞信号传导、肿瘤生物学以及与RAS-MAPK通路相关的疾病。SHP099对 SHP2， SHP2D61Y， SHP2E69K， SHP2A72V， SHP2E76K 的 IC50为 0.690， 1.241， 0.416， 1.968， 2.896 μM。SHP099对肿瘤细胞 MV4-11和TF-1的IC50值分别为0.32和 1.73 μM。
M6466	AS 1269574	AS 1269574	GPR/FFAR
M6466	AS1269574 是一种有效的，具有口服活性的 GPR119 激动剂，在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道，刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
M6535	BTB-1	BTB-1	Microtubule
	BTB1
	BTB-1是具有选择性和atp竞争性的Kif18A抑制剂，IC50值为1.69 μM。在微管滑动试验中，BTB-1 (100μM)可以抑制Kif18A依赖性微管（Microtubule）运动。
M6772	GSK 319347A	GSK 319347A	IκB/IKK
	GSK319347A
	GSK319347A 是一种 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂，IC50 分别为 93 nM 和 469 nM。GSK319347A 还抑制 IKK2，IC50 为 790 nM。
M13341	VTP50469	VTP50469	Histone Methyltransferase
M13341	VTP50469 是一种有效的、高选择性和口服活性的 Menin-MLL interaction 的抑制剂，Ki值为104 pM。VTP50469 具有抗白血病的活性。
M8247	AUDA	AUDA	Epoxide Hydrolase
M8247	AUDA 是一种有效的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 的抑制剂，对小鼠sEH和人sEH的IC50值分别为18 nM和69 nM。AUDA具有抗炎活性，可降低MMP-9、IL-1β、TNF-α 和 TGF-β。
M8432	CYM50769	CYM50769	Neuropeptide Receptor
M8432	CYM50769 is a potent, specific antagonist of the Neuropeptide B and Neuropeptide W receptor, NPBWR1 (IC₅₀ = 120 nM).
M8927	VU-0155069	VU-0155069	Phospholipase
M8927	VU-0155069 是一种有效的，选择性的磷脂酶D1（PLD1）抑制剂。同时可以抑制炎症小体的激活，并具有抑制caspase-1活化的作用。
M13429	VTP50469 fumarate	VTP50469 fumarate	Epigenetic Reader Domain
M13429	VTP50469 fumarate 是一种Menin-MLL相互作用抑制剂，Ki 为 104 pM。对MLL重排列和NPM1c+白血病有效。具有有效的抗白血病活性。
M13676	NKL 22	NKL 22	HDAC
M13676	NKL 22 (化合物 4b) 是一种有效的选择性组蛋白脱乙酰基酶 (HDAC) 抑制剂，抑制 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 199 和 69 nM。NKL 22 对 HDAC2/4/5/7/8 (IC50≥1.59 μM) 具有选择性。NKL 22 改善了亨廷顿氏病转基因小鼠的疾病表型和转录异常。
M14911	CH6953755	CH6953755	Src-bcr-Abl
M14911	CH6953755 是一种有效的，具有口服活性和选择性的 YES1 激酶 (SRC 家族的成员)抑制剂，IC50 为 1.8 nM。CH6953755 通过抑制 YES1 激酶，从而在体内外对 YES1 基因扩增的癌症产生抗肿瘤活性。
M18471	Hydroxy-α-sanshool	羟基-α-山椒素	TRP Channel
M18471	Hydroxy-α-sanshool 羟基-α-山椒素是 TRPA1 和 TRPV1 激动剂，EC50 分别为 69 和 1.1 µM。
M20751	BRD6989	BRD6989	CDK
M20751	BRD6989 是一种 CDK8 和 CDK19 的选择性抑制剂。BRD6989 选择性结合 CDK8 复合物，IC50 为 ~200 nM。BRD6989 抑制重组 CDK8 或 CDK19 复合物的激酶活性。BRD6989 能上调 IL-10。BRD6989 是天然产品 cortistatin A (dCA) 的类似物。
M27670	MC70	MC70	P-glycoprotein
M27670	MC70 是一种有效的非选择性 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂，EC50 为 0.69 µM。MC70 是一种 ABC 转运蛋白抑制剂和抗癌剂。MC70 与 ABCB1、ABCG2 和 ABCC1 相互作用。
M28249	AMG-1694	AMG-1694	Glucokinase (GK)
M28249	AMG-1694 是一种有效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白 (GK-GKRP) 破坏剂，AMG-1694 促进 GK-GKRP 复合物的解离，IC50 为 7 nM，间接增加 GK 酶活性。AMG-1694 有效地逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用，并促进 GK 易位。AMG-1694 可在几种啮齿动物的糖尿病模型中使血糖水平正常化，并且只能降低糖尿病患者血糖而非血糖正常的动物。
M28792	SD-169	SD-169	p38 MAPK
M28792	SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂，其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用，其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。
M28938	SRI 31215 TFA	SRI 31215 TFA	c-Met
M28938	SRI 31215 (TFA) 是 Matriptase/Hepsin/HGFA三重抑制剂，模拟 HAI-1/2（HGF活化的内源性抑制剂）的活性。SRI 31215 对 matriptase、hepsin 和 HGFA 具有有效的抑制活性，IC50 值分别为 0.69 μM、0.65 μM 和 0.30 μM。SRI 31215 可用于癌症研究。
M29124	BI-6901	BI-6901	CCR
M29124	BI-6901 是一种有效的选择性CCR10 拮抗剂 (pIC50=9.0)。BI-6901 对其他 GPCRs 表现出高选择性，包括许多其他趋化因子受体。BI-6901 对接触性超敏小鼠 DNFB 模型有效，可用于炎症研究。
M29199	OTS186935	OTS186935	Histone Methyltransferase
M29199	OTS186935 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS193320 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
M29200	OTS186935 trihydrochloride	OTS186935 trihydrochloride	Histone Methyltransferase
M29200	OTS186935 trihydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂，IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 trihydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用，且无明显毒性。OTS186935 trihydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
M29383	TL13-12	TL13-12	PROTAC
M29383	TL13-12 是一种强效的 ALK-PROTAC 降解物，抑制 ALK 活性，其 IC50 值为 0.69 nM，并促进其他激酶的降解，包括 Aurora A、FER、PTK2 和 RPS6KA1，其 IC50 值分别为 13.5 nM、5.74 nM、18.4 nM 和 65 nM。TL13-12 由 TAE684 和 Cereblon 配体 Pomalidomide 结合而成。
M29391	KDOAM-25	KDOAM-25	Histone demethylase
M29391	KDOAM-25 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
M29650	KDOAM-25 citrate	KDOAM-25 citrate	Histone demethylase
M29650	KDOAM-25 citrate 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
M30082	EB1	EB1	MNK
M30082	EB1 是 MNK 激酶的抑制剂，IC50 分别为 0.69 μM (MNK1) 和 9.4 μM (MNK2)。EB1 选择性地抑制癌细胞的生长，不抑制正常细胞的生长。EB1 还增加细胞凋亡，抑制 eIF4E 磷酸化。
M30687	BRD-6929	BRD-6929	HDAC
M30687	BRD-6929 是 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC1 和 HDAC2 的脑渗透性选择性抑制剂 (IC50= 1 和 8 nM)。BRD-6929 对 HDAC1 和 HDAC2 有高亲和力 (Ki = 0.2 和 1.5 nM)。BRD-6929 可用于情绪相关行为的研究。
M31018	KDOAM-25 trihydrochloride	KDOAM-25 trihydrochloride	Histone demethylase
M31018	KDOAM-25 trihydrochloride 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 trihydrochloride 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。

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