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M3430 Phenylbutazone Phenylbutazone COX
Phenylbutazone 是一种有效的前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子,能诱导肌肉盲样蛋白1 (MBNL1) 表达,可用于强直性脊柱炎的相关研究。
M4545 Isorhamnetin-3-O-neohespeidoside Isorhamnetin-3-O-neohespeidoside Others
Isorhamnetin-3-O-neohespeidoside 是一种从 Pollen typhae 分离的黄酮类化合物。
M5709 Iopamidol 碘异酞醇 Others
B-15000; SQ-13396; Iopamiron; Isovue; Niopam; Solutrast
Iopamidol是一种非离子的、水溶性的造影剂。
M12876 ChemBridge-7143850 ChemBridge化合物-7143850 Screening Compounds and Building Blocks
5-(4-tert-butylphenoxy)-1-methyl-3-nitro-1H-1,2,4-triazole (7143850)
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-7143850,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M14424 trans-AUCB trans-AUCB Epoxide Hydrolase
t-AUCB
trans-AUCB (t-AUCB) 是一种有效的,具有口服活性和选择性的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂,对 人,小鼠和大鼠的 sEH 的 IC50 分别为 1.3 nM,8 nM,8 nM。trans-AUCB 具有抗神经胶质瘤活性。
M30692 TG 41  TG 41  GABA Receptor
TG 41 是 GABAA 受体 的正调节剂。TG 41 增强 GABA 和 Flunitrazepam 与大鼠大脑皮层膜的结合
M39129 Physalin C Physalin C Metabolite/Endogenous Metabolite
Physalin C 是一种天然产物,存在于 physalis angulata 中。Physalin C 对 MCF-7 和 HepG2 细胞具有细胞毒活性.。
M51253 MOG (44-54), mouse, human, rat MOG (44-54), mouse, human, rat Others
MOG (44-54), mouse, human, rat 是一种有生物活性的肽。
M54554 ChemBridge-16503395 ChemBridge化合物-16503395 Screening Compounds and Building Blocks
5-(hydroxymethyl)-N-[cis-3-(6-oxo-2-pyrrolidin-1-yl-1,6-dihydropyrimidin-4-yl)cyclobutyl]-2-furamide
ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-16503395,由AbMole(奥默生物)独家提供。具体售价货期请咨询AbMole(奥默生物)。运费额外计算。
M56091 Tedatioxetine Tedatioxetine 5-HT Receptor
Tedatioxetine (Lu AA24530) 是一种倾向于 5-羟色胺、去甲肾上腺素的三重再摄取抑制剂,且是 5-HT2A,5-HT2C,5-HT3 和 α1A 肾上腺素能受体拮抗剂。
M2134 Vortioxetine hydrobromide 沃替西汀氢溴酸 5-HT Receptor
Lu AA21004
Vortioxetine (Lu AA21004) HBr是一种5-羟色胺抑制剂,抑制5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT3A, 5-HT7受体和SERT,IC50分别为15 nM, 33 nM, 3.7 nM, 19 nM和1.6 nM。
M58372 (S)-LY-3381916 (S)-LY-3381916 IDO
(S)-IDO1-IN-5
(S)-LY-3381916 是一种有活性的 LY-3381916 的 S 型同分异构体,与 IDOL 结合的 IC50 值小于 1.5 µM。LY-3381916 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 IDO1 抑制剂,能够与缺乏血红素的 apo-IDO1 结合,但无法与成熟血红素的 IDO1 结合。
M5322 FRAX486 FRAX486 PAK
FRAX486是有效的PAK抑制剂,抑制PAK1, PAK2, PAK3和PAK4的IC50分别为14, 33, 39和575 nM。
M7224 RS 504393 RS 504393 CCR
RS504393
RS 504393是一种高度选择性的CCR2趋化因子受体拮抗剂,作用于人重组 CCR2 和 CCR1 受体,IC50 值分别为 89 nM 和 > 100 μM。RS 504393 抑制 MCP-1 诱导的趋化性,IC50 为 330 nM。RS 504393 处理显著抑制过敏原诱导的 β-己糖胺酶释放。
M8624 HPB HPB Others
HPB is a cell-permeable, non-cytotoxic N-hydroxybenzamide derivative that acts as a HDAC6-selective deacetylase inhibitor (IC50 = 31/376/677/842/1133 nM against HDAC6/8/10/1/7, >2 μM against HDAC2/3/4/11/9/5).
M9017 Bimiralisib Bimiralisib PI3K
PQR309; Bimiralisib free base
Bimiralisib (PQR309)是一种有效的,可透过脑屏障的PI3K/mTOR 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Bimiralisib (PQR309) 抑制 PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3Kγ 和 mTOR,IC50 分别为 33 nM,451 nM,661 nM,708 nM 和 89 nM。
M9097 GLPG1837 GLPG1837 CFTR
ABBV-974; GLPG-1837
GLPG1837 (ABBV-974)是一种有效的,可逆的CFTR增强剂,对CFTR的突变体F508del和G551D的EC50值分别为3 nM 和339 nM。
M10275 Bobcat339 Bobcat339 DNA Methyltransferase
Bobcat-339
Bobcat339 是一种新型的基于胞嘧啶的TET酶抑制剂,对TET1/2的IC50值为33和73 uM,但Bobcat339不抑制DNA甲基转移酶 DNMT3a。
M10637 GSK3368715 2HCl GSK3368715 2HCl PRMTs
EPZ019997 2HCl
GSK3368715 2HCl 是一种有效的,具有口服活性的,可逆的 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,抑制PRMT1、3、4、6和8的IC50值分别为3.1 nM,48 nM,1148 nM,5.7 nM,1.7 nM。GSK3368715 (EPZ019997) 2HCl 使精氨酸甲基化状态转变,具有很强的抗癌活性。
M13813 Bobcat339 hydrochloride Bobcat339 hydrochloride DNA Methyltransferase
Bobcat339 hydrochloride 是一种有效的、选择性的基于胞嘧啶的 TET 酶抑制剂,抑制 TET1 和 TET2 的 IC50 值分别为 33 μM 和 73 μM。Bobcat339 hydrochloride 可用于表观遗传学领域研究,并且可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点。
M14161 SU3327 绣线菊苷 JNK
Halicin
SU3327 是一种有效的,选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂,IC50 为 0.7 μM。SU3327 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。
M20811 XMD8-85 (ERK5-IN-1) XMD8-85 (ERK5-IN-1) ERK
XMD8-85 (ERK5-IN-1) 是一种选择性的 ERK5 和 LRRK2 的强效抑制剂,IC50 分别为 0.162 μM 和 0.339 μM。
M28015 Ilginatinib hydrochloride Ilginatinib hydrochloride JAK
NS-018 hydrochloride
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
M28016 Ilginatinib Ilginatinib JAK
NS-018
Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
M28048 AS1708727  AS1708727  Autophagy
AS1708727 是口服有效的 Foxo1 抑制剂,其对 G6Pase 和 PEPCK 的 EC50 值分别为 0.33 μM 和0.59 μM。
M28062 PF-4950834  PF-4950834  ROCK
PF-4950834 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、ATP竞争性的 rho kinase 抑制剂,对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 分别为 8.35 nM 和 33.12 nM。PF-4950834 抑制中性粒细胞迁移。
M28231 Ilginatinib maleate Ilginatinib maleate JAK
NS-018 maleate
Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
M28237 RO5263397  RO5263397  TAAR
RO5263397 是一种有效的,选择性的和口服的 TAAR1 激动剂,对人TAAR1 和大鼠 TAAR1 的 EC50 分别为 17 和 35 nM。RO5263397调节清醒度和 EEG 频谱组成。
M28501 M8891  M8891  Others
M8891 是一种具有口服活性,可逆的且能透过血脑屏障的甲硫氨酸氨基肽酶 2 (MetAP-2) 抑制剂,IC50 为 54 nM,Ki 为 4.33 nM。M8891 不抑制 MetAP-1 (IC 50>10 µM)。M8891 抑制原代内皮细胞以及肿瘤细胞的生长,具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
M28726 GSK3368715 GSK3368715 Histone Methyltransferase
EPZ019997
GSK3368715 (EPZ019997) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
M29109 AZ13705339  AZ13705339  PAK
AZ13705339 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂,对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力,Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 可用于癌症研究。
M29333 (±)-J-113397  (±)-J-113397  Opioid Receptor
(±)-J-113397 是一种有效的、具有选择性的非肽基 ORL1 受体拮抗剂,对人克隆 ORL1 的 Ki 为 1.8 nM。J-113397 抑制 nociceptin/orphanin FQ 刺激的GTPγS与表达 ORL1 的 CHO 细胞结合,IC50 值为 5.3 nM。J-113397 可用于研究 nociceptin/orphanin FQ 的生理作用。
M30147 TC OT 39  TC OT 39  Oxytocin Receptor
TC OT 39 是一种合成的催产素类似物,也是催产素受体 (oxytocin receptor) 的选择性激动剂 (OXTR,EC50=180 nM)。TC OT 39 也是 Avprla 加压素受体拮抗剂,Ki 值为 330 nM。TC OT 39 在小鼠模型中表现出镇静的作用。
M30755 ONO-5334  ONO-5334  Cathepsin
ONO-5334 是一种强效、选择性和口服活性的组织蛋白酶 K (cathepsin K) 抑制剂,对人、兔和大鼠组织蛋白酶 K 的作用值分别为 0.10 nM、0.049 nM 和 0.85 nM。ONO-5334 是一种有效的抗 SAR-COV-2 病毒活性的抗病毒化合物,其 EC50 值为 500 nM。ONO-5334 有潜力用于骨质疏松症以及 COVID-19 的相关研究。
M30933 Levobetaxolol Levobetaxolol Adrenergic Receptor
(S)-Betaxolol
Levobetaxolol 是一种有效且高亲和力的 β-adrenergic 拮抗剂,对豚鼠心房 β1、气管β2 和大鼠结肠 β3 受体的 IC50 值分别为 33.2, 2970, 709 nM。Levobetaxolol 可降低 IOP(眼内压)。Levobetaxolol 对 L 型 Ca21 通道具有微摩尔亲和力。Levobetaxolol 可降低大鼠缺血/再灌注损伤的影响。Levobetaxolol 具有青光眼研究潜力。
M31006 AZ13705339 hemihydrate  AZ13705339 hemihydrate  PAK
AZ13705339 hemihydrate 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂,对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 hemihydrate 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力,Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 hemihydrate 可用于癌症研究。
M31276 PROTAC CDK2/9 Degrader-1  PROTAC CDK2/9 Degrader-1  PROTAC
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是 CDK2 (DC50=62 nM) 和 CDK9 (DC50=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期,抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50=0.12 µM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
M41475 SRX3177 SRX3177 Epigenetic Reader Domain
SRX3177 是 CDK4/6、PI3K 和 BRD4 的三重抑制剂,IC50 分别为 33 nM (BRD4 BD1)、89 nM (BRD4 BD2)、79 nM (PI3Kα)、83 nM (PI3Kδ)、3.18 μM (PI3Kγ)、<2.5 nM (CDK4)、3.3 nM (CDK6)。
M42861 JBSNF-000028 hydrochloride JBSNF-000028 hydrochloride Others
JBSNF-000028 hydrochloride 是一种具有口服活性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂,对人 NNMT (hNNMT)、猴 NNMT (mkNNMT) 和小鼠 NNMT (mNNMT) 的 IC50 分别为 0.033 μM、0.19 μM 和 0.21 μM。
M42864 JBSNF-000028 TFA JBSNF-000028 TFA Others
JBSNF-000028 TFA 是一种具有口服活性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂,对人 NNMT (hNNMT)、猴 NNMT (mkNNMT) 和小鼠 NNMT (mNNMT) 的 IC50 分别为 0.033 μM、0.19 μM 和 0.21 μM。








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