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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M10290
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BMS-1166 | BMS-1166 | PD-1/PD-L1 |
| BMS-1166 free base; BMS1166 | |||
| BMS-1166 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，与人 PD-L1 结合并阻断其与 PD-1 的相互作用。 | |||
| M12622 | ChemBridge-6211600 | ChemBridge化合物-6211600 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 5-[(1,2,5-trimethyl-1H-pyrrol-3-yl)methylene]-2,4-imidazolidinedione (6211600) | |||
| ChemBridge特有类药化合物/先导化合物-6211600，由AbMole（奥默生物）独家提供。具体售价货期请咨询AbMole（奥默生物）。运费额外计算。 | |||
| M12806 | ChemBridge-6881166 | ChemBridge化合物-6881166 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 4-[(2-{[1-(4-ethylphenyl)-2,4,6-trioxotetrahydro-5(2H)-pyrimidinylidene]methyl}phenoxy)methyl]benzoic acid (6881166) | |||
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| M12811 | ChemBridge-6911674 | ChemBridge化合物-6911674 | Screening Compounds and Building Blocks |
| N-[4-(aminosulfonyl)phenyl]-2-{[5-cyano-4-(3-methoxyphenyl)-6-oxo-1,6-dihydro-2-pyrimidinyl]thio}acetamide (6911674) | |||
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| M12871 | ChemBridge-7116565 | ChemBridge化合物-7116565 | Screening Compounds and Building Blocks |
| N-(4-ethylphenyl)-2-{[4-ethyl-5-(3-pyridinyl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl]thio}acetamide (7116565) | |||
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| M13181 | ChemBridge-9019116 | ChemBridge化合物-9019116 | Screening Compounds and Building Blocks |
| N-ethyl-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-benzo[de]isoquinoline-5-sulfonamide (9019116) | |||
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| M14051 | 1A-116 | 1A-116 | Ras |
| 1A-116 是一种 Rac1 抑制剂，对几种类型的癌症具有抗肿瘤和抗转移作用，如乳腺癌。1A-116 抑制了 Rac1 调控的过程参与原发性肿瘤的发生和转移过程 。 | |||
| M45440 | ChemBridge-5116135 | ChemBridge化合物-5116135 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 2,2'-[1,2-phenylenebis(oxy)]diethanol (5116135) | |||
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| M45995 | ChemBridge-6811618 | ChemBridge化合物-6811618 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 4-benzyl-3-{[(4-fluoro-1-naphthyl)methyl]thio}-5-phenyl-4H-1,2,4-triazole (6811618) | |||
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| M46620 | ChemBridge-8831169 | ChemBridge化合物-8831169 | Screening Compounds and Building Blocks |
| ethyl 4-({[(1-bicyclo[2.2.1]hept-2-ylethyl)amino]carbonothioyl}amino)benzoate (8831169) | |||
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| M46903 | ChemBridge-9111691 | ChemBridge化合物-9111691 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 2-(4-methoxyphenoxy)-N-{1-methyl-2-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-1H-benzimidazol-5-yl}acetamide (9111691) | |||
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| M47292 | ChemBridge-11612479 | ChemBridge化合物-11612479 | Screening Compounds and Building Blocks |
| (2S)-2-phenyl-2-[(2,3,5-trimethylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino]acetamide (11612479) | |||
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| M47439 | ChemBridge-17111608 | ChemBridge化合物-17111608 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 2-[4-(2-fluoro-4-methoxybenzyl)piperazin-1-yl]pyrazine (17111608) | |||
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| M47530 | ChemBridge-20408116 | ChemBridge化合物-20408116 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 2-{1-tert-butyl-5-[rel-(2S,3R)-4-cyclopropyl-3-(4-methoxyphenyl)-5-oxo-2-morpholinyl]-1H-1,2,4-triazol-3-yl}acetamide (20408116) | |||
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| M47571 | ChemBridge-21811659 | ChemBridge化合物-21811659 | Screening Compounds and Building Blocks |
| N-ethyl-2-(5-fluoro-1H-benzimidazol-2-yl)-N-(1H-imidazol-2-ylmethyl)ethanamine (21811659) | |||
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| M47692 | ChemBridge-26921165 | ChemBridge化合物-26921165 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 4-hydroxy-1-methyl-N-[trans-4-(4-quinolinylmethyl)tetrahydro-3-furanyl]-4-piperidinecarboxamide (26921165) | |||
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| M47871 | ChemBridge-34023116 | ChemBridge化合物-34023116 | Screening Compounds and Building Blocks |
| 3-[(3,4-dimethyl-1-piperazinyl)carbonyl]-6-(2-methylphenyl)imidazo[2,1-b][1,3]thiazole (34023116) | |||
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| M48239 | ChemBridge-49101166 | ChemBridge化合物-49101166 | Screening Compounds and Building Blocks |
| methyl 3-({[(3-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)acetyl]amino}methyl)-5-{[(2E)-3-phenyl-2-propenoyl]amino}benzoate (49101166) | |||
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| M48962 | ChemBridge-81167319 | ChemBridge化合物-81167319 | Screening Compounds and Building Blocks |
| rac-(1S,3S,7aR)-N-({3-[(methylthio)methyl]-1,2,4-oxadiazol-5-yl}methyl)-3-phenylhexahydro-1H-pyrrolizine-1-carboxamide (81167319) | |||
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M1680
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BKM120 (Buparlisib) | 布帕尼西；布帕里西；布帕利西 | PI3K |
| NVP-BKM120; Buparlisib | |||
| BKM120 (NVP-BKM120, Buparlisib, AN2025)是一种选择性PI3K抑制，作用于p110α/β/δ/γ时，IC50分别为52 nM/166 nM/116 nM/262 nM，对VPS34， mTOR， DNAPK作用效果降低，对PI4Kβ几乎没有抑制活性。 | |||
| M2346
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Filgotinib | 非格替尼 | JAK |
| GLPG0634 | |||
| Filgotinib (GLPG0634) 是首个选择性的 JAK 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的IC50值分别为10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。 | |||
| M4912
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GLPG0634 analogue | GLPG0634 analogue | JAK |
| GLPG0634 analogue是一种选择性JAK1抑制剂，对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别为10 nM、28 nM、810 nM和116 nM。 | |||
| M6813
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iCRT 14 | iCRT 14 | Wnt/beta-catenin |
| iCRT 14 是一种新型的 β-catenin 的抑制剂，能够抑制 Wnt 信号通路，iCRT 14 可以直接影响 β-catenin 和 TCF4 之间的相互作用，同时也能干扰 TCF 与 DNA 的结合。在哺乳动物 Wnt 信号响应的 STF16 荧光素酶报告基因实验中，其 IC50 值为 40.3 nM。 iCRT 14 可引起BT-549、HCT116、HT29等肿瘤细胞的增殖抑制或细胞周期阻滞。 | |||
| M10708
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Indotecan | Indotecan | Topoisomerase |
| LMP-400 | |||
| Indotecan (LMP-400) 是一种有效的 topoisomerase 1(Top1) 抑制剂。Indotecan (LMP-400) 对 P388, HCT116, MCF-7 细胞系的IC50 值分别为 300, 1200, 560 nM。 | |||
| M13642 | CX-5461 dihydrochloride | CX-5461 dihydrochloride | DNA/RNA Synthesis |
| CX-5461 dihydrochloride 是一种有效的，可口服的 Pol I 介导的 rRNA synthesis 抑制剂，在 HCT-116，A375 和 MIA PaCa-2 细胞中，IC50 值分别为 142 nM，113 nM 和 54 nM，对 Pol II 作用不大 (IC50 ≥25 μM)。 | |||
| M13718
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Onvansertib | 奥文色替 | PLK |
| PCM-075; NMS-1286937; NMS-P937 | |||
| Onvansertib（PCM-075、NMS-1286937、NMS-P937)是一种首创的（First-in-class）、第三代、口服的、高选择性PLK1抑制剂，能诱导肿瘤细胞停滞于G2/M期并引发凋亡。对多种CRC细胞系的中位IC50=136nM，对HT-29, HCT-116, Colo-205等异种移植物模型有很好抑制作用。 | |||
| M14169
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GDC-0623 | GDC-0623 | MEK |
| RG 7421; MEK inhibitor 1 | |||
| GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的，ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂，Ki值为 0.13 nM，对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM，而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。 | |||
| M14851 | Buparlisib Hydrochloride | 布帕尼西盐酸盐；盐酸布帕里西；盐酸布帕利西 | PI3K |
| BKM120 Hydrochloride; NVP-BKM120 Hydrochloride | |||
| Buparlisib Hydrochloride (BKM120 Hydrochloride) 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂，作用于p110α/p110β/p110δ/p110γ，IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。 | |||
| M17579
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Brevilin A | Brevilin A | Sesquiterpenoids |
| Brevilin A 是一种STAT3/JAK抑制剂，通过抑制 JAKs 酪氨酸激酶结构域 JH1，阻断 STAT3 的信号传导，降低磷酸化 STAT3 的水平，IC50值为10.6 μM。Brevilin A在多种肿瘤细胞系（HCT-116、HeLa、CT26等）中表现出抗增殖活性，可诱导细胞凋亡和自噬。 | |||
| M21040 | BSJ-4-116 | BSJ-4-116 | CDK |
| BSJ-4-116 is a specific degrader of cyclin-dependent kinase 12 (CDK12). BSJ-4-116 exhibits potent antiproliferative effects. | |||
| M21150 | TMX-4116 | TMX-4116 | Casein Kinase |
| TMX-4116 是酪蛋白激酶 1α (CK1α) 降解剂。TMX-4116 在 MOLT4、Jurkat 和 MM.1S 细胞中显示出对 CK1α 的降解偏好，DC50 小于 200 nM。TMX-4116 可用于多发性骨髓瘤的研究。 | |||
| M25550 | ASR-490 | ASR-490 | Notch |
| ASR-490 通过下调 Notch1 信号传导降低 HCT116 和 SW620 细胞的活力。ASR-490 克服 Notch1 的过表达并抑制 HCT/Notch1 转染子的生长。ASR-490 在异种移植小鼠中抑制对照 (pCMV/HCT116) 和 Notch1/HCT116 的肿瘤生长。 | |||
| M27754 | V116517 | V116517 | TRP Channel |
| V116517 是一种有效的口服活性瞬时受体电位香草醛 (TRPV1) 拮抗剂。V116517 在表达天然 TRPV 的大鼠 DRG 神经元中显示出抑制辣椒素 (CAP) 和酸 (pH 5) 诱导电流的有效活性 (对于CAP，IC50=423.2 nM；对于acid，IC50=180.3 nM)。V116517 可用于疼痛的研究。 | |||
| M27869 | CCT241161 | CCT241161 | Raf |
| CCT241161 是一种口服有效的泛型 RAF 抑制剂，其对 LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF 和 BRAF 的 IC50 值分别为 3, 6, 10, 15 和 30 nM。CCT241161 对 BRAF 和 NRAS 突变的黑色素瘤具有良好的活性。CCT241161 还具有抗癌细胞增殖活性。 | |||
| M28071 | S116836 | S116836 | Src-bcr-Abl |
| S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期，诱导凋亡 (apoptosis)，增加 ROS 的产生，减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。 | |||
| M28640 | MSN-125 | MSN-125 | Bcl-2 |
| MSN-125 是有效的 Bax 和 Bak 低聚抑制剂。MSN-125 可防止线粒体外膜通透性 (MOMP)，IC50 为 4 μM。MSN-125 有效抑制 HCT-116，BMK细胞和原代皮层神经元中 Bax/Bak 介导的凋亡，保护原代神经元免受谷氨酸兴奋性毒性。 | |||
| M29174 | CHMFL-ABL/KIT-155 | CHMFL-ABL/KIT-155 | Src-bcr-Abl |
| CHMFL-ABL-KIT-155 | |||
| CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的，具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM)，对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。 | |||
| M29759 | SZ-015268 | SZ-015268 | CDK |
| SZ-015268 是一种 CDK7 抑制剂，IC50 为 23.56 nM。SZ-015268具有极其显着的抗肿瘤优势。SZ-015268 抑制 HCC70、OVCAR-3、HCT116 和 HCC1806 细胞增殖，IC50 分别为 33、80.56、12.53 和 61.55 nM。 | |||
| M30111 | ABT-100 | ABT-100 | Farnesyl Transferase |
| ABT-100 是一种有效的，高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1，DLD-1，MDA-MB-231，HCT-116，MiaPaCa-2，PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM，3.8 nM，5.9 nM，6.9 nM，9.2 nM，70 nM 和 818 nM)，可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。 | |||
| M30394 | AS-041164 | AS-041164 | PI3K |
| AS-041164 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 PI3Kγ 亚型抑制剂，IC50 为 70 nM。AS-041164 对 PI3Kα，PI3Kβ 和 PI3Kδ 的活性较低 (IC50 分别为 240 nM，1.45 μM 和 1.70 μM)。AS-041164 具有抗炎作用。 | |||
| M38814 | ent-Kaurane-3α,16β,17-triol | ent-Kaurane-3α,16β,17-triol | Apoptosis |
| ent-Kaurane-3α,16β,17-triol (Compound 3) 是一种抗癌剂。ent-Kaurane-3α,16β,17-triol 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M40519
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AOH1996 | AOH1996 | DNA/RNA Synthesis |
| AOH1996是一种具有口服活性的小分子PCNA抑制剂，可通过在AOH1160末端苯环的间位添加一个甲氧基而得到，能增强PCNA和RNA聚合酶II的最大亚基RPB1之间的相互作用，以及选择性地杀死癌细胞，可用于癌症的相关研究。 | |||
| M40605 | Snail/HDAC-IN-1 | Snail/HDAC-IN-1 | HDAC |
| Snail/HDAC-IN-1是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂，对 HDAC1 有较强的抑制活性，其IC50值为0.405 μM，对 Snail 有较强的抑制作用，Kd 为 0.18 μM。此外，Snail/HDAC-IN-1 也能增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化，同时降低 Snail 蛋白表达，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M43018 | TAS2R14 agonist-1 | TAS2R14 agonist-1 | Others |
| TAS2R14 agonist 是一种有效的 TAS2R14 部分激动剂，EC50 为 116.6±23.6 nM。 | |||
| M45307 | Multi-kinase-IN-6 | Multi-kinase-IN-6 | Casein Kinase |
| Multi-kinase-IN-6 是一种多激酶抑制剂，对 TrkA、ALK2、c-KIT、EGFR、PIM1、CK2α、CHK1 和 CDK2 显示出良好的酶抑制活性。同时，Multi-kinase-IN-6 也显示出针对 MCF7、HCT116 和 EKVX 的抗增殖活性，IC50 值分别为 3.36 μM、1.40 μM 和 3.49 μM。此外，Multi-kinase-IN-6 在 MCF7 和 HCT116 细胞中显示细胞周期阻滞在 G1/S 期和 G1 期，具有良好的凋亡 (apoptosis) 效果。 | |||
| M50219 | AMG-193 | AMG-193 | PRMTs |
| AMG193; PRMT5-IN-27 | |||
| AMG-193是一种具有口服活性的PRMT5/MTA复合物抑制剂，可用于实体瘤的相关研究。AMG-193 抑制 HCT116 细胞增殖，其 IC50 为 0.13 μM。 | |||
| M53146 | (Des-Gly10, D-Ala6, Pro-NHEt9)-LHRH | (Des-Gly10, D-Ala6, Pro-NHEt9)-LHRH | LHRH/GnRH |
| (Des-Gly10,D-Ala6,Pro-NHEt9)-LHRH (Surfagon，Mwt 1167.34 Da) 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH) 激动剂。 | |||
| M56779 | Proteasome inhibitor IX | Proteasome inhibitor IX | Proteasome |
| Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂，IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性，IC50 值为 1.49 μM。 | |||
