Salermide

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Salermide是一种反向酰胺，在体外对Sirt1和Sirt2具有强的抑制作用。相对于Sirt1，Salermide对Sirt2的抑制更为有效。

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纯度： >98%
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产品信息

生物活性

体外研究：Salermide在很多人类癌细胞系中，促进肿瘤特异的细胞死亡。Salermide的抗肿瘤活性主要是由于诱导大量的细胞凋亡。Salermide在癌细胞中诱导凋亡，但不诱导正常细胞的凋亡。它在诱导凋亡的同时，对癌细胞的细胞周期没有明显作用，除了无致癌性的MRC5细胞。这种诱导凋亡的效应是根据细胞类型的不同而不同的，也是剂量依赖性的。体内研究：小鼠对浓度高达100 μM的Salermide具有良好的耐受性。改化合物的喂养不会对小鼠的健康产生任何副作用，包括摄食量、体重、姿势和行为的变化。

实验参考

体外实验*
细胞系	Cell lines: MOLT4, MDA-MB-231 and SW480 cancer cell lines
方法	Cell viability is determined using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay as described earlier. IC50 index is calculated using four Salermide concentrations (25, 50, 75 and 100 μm) for 24 h. The percentage of apoptotic cells is determined with the FACSCalibur apparatus.
浓度	0, 25, 50, 75 or 100 μM
处理时间	24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Athymic (BALB/c, nu/nu) female nude mice
配制
剂量	100 μl of 100 μM
给药处理	i.p.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	394.47
分子式	C26H22N2O2
CAS号	1105698-15-4
性状	Solid
溶解性（25°C）	78 mg/mL in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.535 mL	12.6752 mL	25.3505 mL
5 mM	0.507 mL	2.535 mL	5.0701 mL
10 mM	0.2535 mL	1.2675 mL	2.535 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Liu G, et al. J Cell Mol Med. Salermide up-regulates death receptor 5 expression through the ATF4-ATF3-CHOP axis and leads to apoptosis in human cancer cells.

[2] Lara E, et al. Oncogene. Salermide, a Sirtuin inhibitor with a strong cancer-specific proapoptotic effect.

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信号通路

产品类型

Salermide

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质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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